Вторую составную часть новокаина — парааминобензойную кислоту относят к витаминам. Она обладает антигистаминным и антитоксическим действием, а также полностью снимает у собак шок, вызванный гистамином или наложением жгута на неповрежденную конечность.
Следует отметить, что в процессах детоксикации гистамина участвует не только парааминобензойная кислота, но и новокаин. При отдельном испытании новокаина и парааминобензойной кислоты для получения адекватных результатов парааминобензойной кислоты требовалось в 2 раза больше того количества, которое содержалось в эффективной дозе новокаина.
Парааминобензойная кислота является антагонистом сульфаниламидных препаратов, она полностью нейтрализует их бактериостатическое действие не только в культурах микроорганизмов, но и в организме инфицированных животных.
Приведенные данные указывают на качественные различия в действии этих двух препаратов. Присущие новокаину свойства: глубокое обезболивающее действие и другие специфические качества, не повторяемые его составными частями, по-видимому, возникают в результате конденсации диэтиламиноэтанола с парааминобензойной кислотой. Более того, парааминобензойная кислота и диэтиламиноэтанол, как было указано выше, в некоторых случаях по своему фармакологическому действию являются антагонистами. Возможно, эти свойства играют определенную роль в механизме действия новокаиновой блокады, применяемой с одинаковым успехом при таких динамически противоположных патологических состояниях, как спазм и атония кишечника, гипертония и шок.
Новокаин при внутривенном введении собакам не полностью гидролизуется в кровяном русле. Он частично переходит в ткани и затем в низких концентрациях выводится из организма в неизмененном состоянии. Новокаин и свободная парааминобензойная кислота выводятся из организма с мочой в течение 7…8 ч. Общий процент выведения с мочой новокаина и продуктов его гидролиза из организма человека после новокаиновой блокады в среднем равен 70. Это дает основание считать, что в организме происходят дополнительные процессы, связанные с превращением парааминобензойной кислоты.
Представляют интерес данные о распределении и длительности пребывания радиоактивного новокаина в органах и тканях кролика после введения его внутривенно и при поясничной блокаде. Наибольшее количество новокаина в крови отмечают через 15 мин после внутривенного введения и через 45 мин при паранефральной блокаде. За первые 2 ч концентрация новокаина в крови резко понижается, небольшое количество его обнаруживают через 24 ч при внутривенном введении и через 48 ч при паранефральной блокаде. Более высокое содержание новокаина в тканях и в паренхиматозных органах (печень, селезенка), а также в сердце, паранефральной клетчатке, мышцах конечностей, головном и спинном мозге наблюдали через 4 ч после его введения. Через 48 ч после введения резко снижается концентрация новокаина в крови: при внутривенном введении на 96 %, при паранефральной блокаде на 89 %. В нервной ткани (кора головного мозга, спинной мозг) новокаин задерживается более длительное время; через 48 ч после блокады его концентрация снижается только на 17 %, после внутривенного введения — на 68 %.
Эти данные экспериментально подтверждают мнение А. В. Вишневского, согласно которому новокаин является ярко выраженным нейротропным веществом, избирательно концентрирующимся в нервной ткани.
2. Механизм действия новокаина на различные системы организма
В медицинской и ветеринарной литературе к настоящему времени накопилось огромное количество данных, характеризующих действие новокаина на различные системы организма человека и животных. По количеству литературных источников вряд ли какой-нибудь другой препарат может сравниться с новокаином.
Своевременным и правильным применением новокаиновых блокад можно добиться такого лечебного эффекта, которого нельзя достичь никаким другим методом.
Общее состояние организма, сердечно-сосудистая и дыхательная системы. После новокаиновой блокады различных участков нервных проводников, узлов и сплетений у здоровых животных общее состояние не изменяется: они активны, хорошо реагируют на окружающую обстановку, охотно двигаются; ни возбуждения, ни угнетения центральной нервной системы у них не отмечают.