ДОКСОРУБИЦИНА ГИДРОХЛОРИД ( Doxorubicini hydrochloridum ).
Противоопухолевый антибиотик антрациклинового ряда. По химической
структуре близок к рубомицину (см.). Отличается лишь тем, что в
положении 14 содержит вместо ацетильной группы СОСНз оксиацетильную
COCH 2 OH, т.е. может рассматриваться как оксирубомицин. Синонимы: Адриабластин, Адриамицин, Растоцин, Adriacin, Doxorubicin, Farmiblastina, Hydroxydaunomycin, Rastocin. Красный кристаллический
порошок или пористая масса. Умеренно раство- рим в воде, нерастворим в
спирте. Доксорубицин обладает высокой противоопухолевой и
противолейкозной ак- тивностью. По механизму действия близок к
рубомицину, обладает способно- стью интеркалировать ДНК клеток.
Оказывает угнетающее влияние на кровет- ворение. Обладает
иммуносупрессивной активностью. Применяют доксорубицин при раке
молочной железы, саркомах мягких тка- ней, остеогенной саркоме, опухоли Юинга, раке легкого, лимфосаркоме, раке яичников, плоскоклеточных раках различной локализации, раке мочевого пу- зыря, опухоли Вильмса, раке щитовидной железы, острых лейкозах, лимфо-
гранулематозе. Вводят только внутривенно . Назначают по одной из
следующих схем: а) по 30 мг на 1 м 2 поверхности тела ежедневно в
течение 3 дней; интервалы между курсами составляют 4 нед; б) по 60
мг/м 2 1 раз каждые 3 нед; в) по ЗОмг/м 2 1 раз в неделю (1-й, 8-й и
15-й дни курса). Курсы повторяют с интервалом 3 нед. Суммарная доза
доксорубицина не должна превышать 550 мг/м 2 . У больных, получавших
ранее лучевую терапию на область легких и средо- стения, суммарная
доза доксорубицина не должна превышать 400 мг/м 2 . Для внутривенного
введения растворяют содержимое флакона с доксору- бицином (10 мг) в 5
мл изотонического раствора натрия хлорида. При применении
доксорубицина возможны лейкопения и тромбоцитопения, стоматит, тошнота
и рвота (непосредственно после введения препарата), алопеция
(обратимая), аллергические реакции, некроз подкожной жировой клетчатки
при попадании препарата под кожу, флебиты. Применение доксорубицина
необходимо проводить под строгим гематологи- ческим контролем. Одной
из характерных токсикологических особенностей доксорубицина яв- ляется
его кардиотоксическое действие. В процессе лечения препаратом могут
развиться кардиомиопатия, боли в области сердца, нарушения ритма, сердечная недостаточность, снижение ар- териального давления. При
тяжелых нарушениях сердечного ритма или зас- тойной недостаточности, лечение доксорубицином следует немедленно прекра- тить . Применение
доксорубицина противопоказано при тяжелых нарушениях печени и почек, лейкопении (ниже 3,5 х 10 9 л), тромбоцитопении (ниже 12 х 10 9 л), тяжелых сопутствующих заболеваниях сердца (миокардит, инфаркт
миокарда, значительные нарушения ритма), кровотечениях, туберкулезе, беременнности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Не
следует назначать препарат ранее 1 мес после предыдущей химиотерапии
другими препаратами Форма выпуска: по 0,01 г (10 мг) во флаконах
вместимостью 10 мл в упа- ковке по 50 флаконов. Хранение: список А. В
сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше + 5 С.
ДОМПЕРИДОН ( Domperidone ). 1{З
[4,5-Хлор-(2,3-дигидро-2-оксобензимидазолил-1) пиперидил-1] -пропил} -
2,3-дигидробензимидазол-2-он. Синонимы: Мотилиум, Cilroton, Euciton, Motilium, Nauseline, Nauzelin, Peridal, Peridon и др. По структуре
близок к некоторым нейролептикам группы бутирофенона (см. Дроперидол, Пимозид). По действию близок к метоклопрамиду. Является антагонистом
дофаминовых (Д 2 ) рецепторов. В отличие от метоклопрамида не
проникает через гематоэнцефалический барьер и не вызывает поэтому
экстра- пирамидных расстройств. Применяют домперидон при
функциональных расстройствах желудочно-дуоде- нальной области, гипотонии желудка, рефлюкс-эзофагите. Препарат смягчает диспепсические
симптомы, связанные с понижением опорожнения желудка. При- меняют
также при рвоте разной этиологии. Назначают взрослым внутрь по 0,01 г
(10 мг = 1 таблетке) 3-4 раза в день за 15 - 30 мин до еды. В редких
случаях дозу увеличивают до 2 табле- ток 3 раза в день. Детям с массой
тела 20 - 30 кг дают по 1/2 таблетки 2 раза в день, свыше 30 кг - по 1
таблетке 2 раза в день. Новорожденным, детям грудного возраста и детям
с массой тела до 20 кг препарат не наз- начают. Препарат может
вызывать повышение уровня пролактина в сыворотке. Воз- можны головная
боль, головокружение, сухость во рту, запор. Противопоказания: гиперпролактинемия, беременность, кормление грудью. Не следует
назначать домперидон вместе с холинолитиками (в связи с про-
тивоположным влиянием на перистальтику). Форма выпуска: таблетки по
0,01 г (10 мг), покрытые пленкой, в упа- ковке по 50 штук. Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
ДОПАН ( Dopanum ). 5-[бис-( b -Хлорэтил-)-амино]-6-метил- урацил.
Синоним: Сhlorethylaminouracil. Белый или белый с желтовато-серым
оттенком мелкокристаллический порошок, горький на вкус, без запаха.
Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте. По
химическому строению и действию на организм близок к эмбихину.
Применяют при лимфогранулематозе, миелолейкозе,(со спленомегалией), хроническом лимфолейкозе. Назначают внутрь после еды в дозе 6 - 10 мг
через каждые 5 дней (де- тям по 0,1 - 0,2 мг/кг). Курс лечения состоит
из 5 - 7 приемов препара- та. При хроническом миелолейкозе назначают
по 12 мг 1 - 2 раза через 3 - 4 сут, затем дозу уменьшают до 10 мг с
теми же промежутками. Общая доза на курс лечения составляет 30 - 130
мг в зависимости от переноси- мости препарата, особенно от реакции
кроветворной системы больного. Возможные осложнения и побочные явления
при применении допана сходны с теми, которые могут иметь место при
применении эмбихина (за исключением тех, которые связаны с
инъекциями). Меры предупреждения и лечения побочных явлений в основном
такие же, как при применении эмбихина. Допан относительно
противопоказан при лимфогранулематозе, протекающем на фоне
ослабленного, костномозгового кроветворения, в частности при уровне
лейкоцитов ниже 4,5 х 10 9 л и тромбоцитов ниже 150 х 10 9 л.
Противопоказано применение допана при остром лейкозе, быстротекущих и
острых формах лимфогранулеметоза, а также при хроническом миелолейкозе
с резким обострением болезни, быстрым нарастанием количества
гемоцитоблас- тов в крови и прогрессирующей анемией. Форма выпуска: таблетки по 0,002 г (2 мг) в упаковке по 35 штук. Хранение: список А.
В сухом месте.
ДОФАМИН ( Dophaminum, Dofaminum ). 2-(3,4-Диоксифенил) -этиламин, или
окситирамин. Cинонимы: Допамин, Допмин, Aprical, Cardiosteril, Dopamex, Dopamin, Dop-han, Dopmin, Dynatra, Hydroxytyramin, Intropin, Revivan. Для применения в качестве лекарственного средства дофамин
получают синтетическим путем. По химической структуре дофамин является
катехоламином и обладает ря- дом фармакологических свойств, характерных для адренергических веществ. Он оказывает специфическое
влияние на дофаминовые рецепторы, для кото- рых является эндогенным
лигандом, однако в больших дозах он стимулирует также - a и b -адренорецепторы. Влияние на адренорецепторы связано со способностью
дофамина высвобождать норадреналин из гранулярных (пресинаптиче- ских) депо, т.е. оказывать непрямое адреномиметическое действие. Под
влиянием дофамина происходит повышение сопротивления перифериче- ских
сосудов (менее сильное, чем под влиянием норадреналина) и повышение