появляться новые b -адреностимуляторы. Характерной структурной
особенностью этих соединений является наличие у них боковой це- пи
(алкилизопропильной, алкил-трет-бутильной или другой), сближающей их
со структурой изопропилнорадреналина. Фармакологическое и лечебное
действие изопропилнорадреналина (изадри- на) объясняется его
стимулирующим действием на b -адренорецепторы. Действие изадрина
распространяется одновременно на b 1 - и b 2 -адреноре- цепторы, поэтому влияние на бронхи, сердечно-сосудистую систему и другие
органы, снабженные b -адренорецепторами, не является избирательным. В
настоящее время существует ряд новых b -адреностимуляторов, оказываю-
щих избирательное действие на b 1 - и b 2 -адренорецепторы. В связи с
характерным стимулирующим действием на b -адренорецепторы изадрин
оказывает сильный бронхорасширяющий эффект, вызывает учащение и
усиление сокращений сердца, увеличивает сердечный выброс. Вместе с тем
он уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов (из-за
артериальной вазоплегии), снижает артериальное давление, уменьшает
наполнение желудочков сердца. Препарат повышает потребность миокарда в
кислороде. Под влиянием препарата уменьшается почечный кровоток, не-
сколько расширяются сосуды брюшной полости, кожи, слизистых оболочек
(но- са), происходит торможение сокращений матки, могут наблюдаться и
другие эф- фекты, связанные с возбуждением b -адренорецепторов.
Изадрин, несмотря на создание избирательных b 2 -адреностимуляторов
(ор- ципреналина, фенотерола, сальбутамола и пр.), до сих пор находит
применение для купирования и предупреждения приступов бронхиальной
астмы, а также при астматических и эмфизематозных бронхитах, пневмосклерозе и других за- болеваниях, сопровождающихся ухудшением
бронхиальной проходимости. Мо- жет применяться как бронхорасширяющее
средство при бронхографии и брон- хоскопии. В механизме
бронхорасширяющего действия изадрина и других b -адрености- муляторов
(орципреналина, фенотерола, сальбутамола и др.) определенную роль
играет способность этих веществ стимулировать аденилатциклазу, что
приво- дит к накоплению в клетках цАМФ. Последний, влияя на систему
протеинки- назы, лишает миозин способности соединяться с актином, что
тормозит сокра- щение гладкой мускулатуры и способствует расслаблению
бронхов и снятию бронхиолоспазма. Кроме того, по последним данным, b -адреностимуляторы тор- мозят высвобождение из тучных клеток
химических факторов (гистамина, “мед- леннодействующего вещества”
SRS-A, или лейкотриена D 4 , и др.), способствую- щих бронхиолоспазму
и явлениям воспаления. Назначают изадрин в качестве бронхорасширяющего
средства в виде 0,5 % или 1 % водного раствора для ингаляций и в виде
таблеток, содержащих 0,005 г препарата, для рассасывания в полости
рта. Ингаляции производят при помощи карманного (или другого) ингалятора: доза на одну ингаляцию О,1 - 0,2 мл. Повторяют ингаляции
при необходимости 2 - 3 раза и более в день. Таб- летку или
полтаблетки держат во рту (под языком) до полного рассасывания, не
проглатывая. Применяют 3 - 4 раза в день. В качестве
бронхорасширяющего средства, изадрин уступает по эффективно- сти
разработанным в последние годы препаратам. По данным И. П. Замотае- ва
и Л. Н. Максимовой’, коэффициент эффективности эуспирана (изадрина) равен 22, алупента (орципреналина) - 34, а фенотерола - 39.
Изопропилнорадреналин находит также применение при лечении больных с
нарушениями атриовентрикулярной проводимости, для снятия
атриовентрику- лярной блокады и предупреждения приступов при синдроме
Адамса - Сток- са - Морганьи. Эффект связан с улучшением проводимости
благодаря влия- нию на симпатическую иннервацию сердца, с повышением
возбудимости и сократительной функции миокарда. Аналогичный эффект
оказывают различные симпатомиметические вещества, в том числе
норадреналин, адреналин, эфедрин; однако эти препараты вызывают
повышение артериального давления, стенокарди- ческие боли, усиление
возбудимости эктопических очагов и другие побочные явления, что
ограничивает возможность их широкого применения при атриовен-
трикулярной блокаде. Изадрин и другие b -адреностимуляторы более
удобны для этой цели, так как не повышают артериального давления и в
меньшей мере способны вызывать фиб- рилляцию желудочков.
Изопропилнорадреналин также применяют при некоторых формах кардиоген-
ного шока (нормоволемическом с пониженным выбросом и высоким перифери-
ческим сопротивлением). Вводят капельно внутривенно в 5 % растворе
глюкозы в дозе 0,5 - 5 мкг (0,0005 - 0,005 мг) в минуту. При
кардиохирургических операциях изадрином пользуются в случаях резкого
снижения сократимости миокарда при отсутствии значительной гиповолемии
и тахикардии, а также при брадикардии на фоне узлового и желудочкового
рит- ма (при неэффективности атропина). При применении изадрина
(особенно в кардиологической практике) следует учитывать, что он
вызывает тахикардию, может активировать эктопические очаги, вызывать
экстрасистолии с опасностью фибрилляции желудочков. При примене- нии
изадрина, как и других b -адреностимуляторов, для лечения бронхиальной
астмы следует также учитывать возможность нарушения деятельности
сердеч- но-сосудистой системы, появление тошноты, тремора рук, сухости
во рту. В этих случаях уменьшают дозу препарата. Осторожность следует
соблю- дать при назначении изадрина больным со стенокардией и
тиреотоксикозом. При длительном применении препарата возможно развитие
резистентности с уменьшением бронхорасширяющего эффекта. Аэрозоль
изадрина (и других b -адреностимуляторов) не должен попадать в глаза, особенно у больных глаукомой. Не рекомендуется применение изадрина и
других b-адреностимуляторов в пер- вые 3 мес беременности, а учитывая
их угнетающее действие на родовую дея- тельность (см. Фенотерол), следует незадолго до родов прекратить примене- ние этих препаратов.
Формы выпуска: порошок; 0,5 % и 1 % растворы во флаконах по 25 и 1ОО
мл (для ингаляций); таблетки, содержащие по 0,005 г препарата.
Хранение: список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.
Rр.: Sol. Isadrini 0,5 % 25 ml D.S. Для ингаляций Rр.: Таb. Isadrini О,005 N. 20 D.S. По 1 таблетке (держать в полости рта до полного
рассасывания) Выпускаемый в Германии препарат “Новодрин” (Novodrin)*
является суль- фатом изопропилнорадреналина (изопреналин-сульфат). По
действию соот- ветствует изадрину. Форма выпуска: 1 % раствор во
флаконах для ингаляций по 1ОО мл и 0,5 % раствор в ампулах по 1 мл.
Выпускаются также аэрозольные алюминиевые бал- лоны вместимостью 25 мл
с дозирующим распылительным клапаном. Каждая до- за, распыляемая при
одном нажатии, содержит 0,075 мг мелкодисперсного (ве- личина частиц
около 10 мкм) препарата. В одном баллоне содержится около 350 разовых
доз. При угрожающем приступе бронхиальной астмы или в его начале
вдыхают одну дозу. Если эффект не наступил, то через 3 - 5 мин вдыхают
еще одну дозу. Повторные ингяляции возможны через 3 - 4 ч. Общее число
вдыханий в день не должно быть более 12. Препарат “Эуспиран” также
соответствует изадрину. Форма выпуска: 0,5 % и 1 % водные растворы во
флаконах для ингаляций по 25 мл.