ИЗАФЕНИН ( Isapheninum ). Бис-3- (4-ацетоксифенил) -изатин. Синонимы: Acetalax, Acetphenolisatin, Asitin, Bisatin, Diphesatine, Ditin, Eulaxin, Fenisan, Isacen, Laxaseptol, Laxigen, Laxyl, Neolax, Prulax и
др. Белый легкий порошок со слабым запахом уксусной кислоты.
Нерастворим в воде, малорастворим в спирте. Близок по структуре и
действию к фенолфталеину, но менее токсичен. В кишечнике под влиянием
щелочного содержимого расщепляется и отделяет диоксифенилизатин, оказывающий слабительный эффект. Применяют при привычном запоре, атонии кишечника. Назначают внутрь (до еды) взрослым по 0,01 - 0,015 г
2 раза в день или однократно по 0,02 г (2 таблетки), детям старшего
возраста - по 0,005 - О,О1 г 1 -2 раза в день. В ы с ш и е д о з ы для
взрослых: разовая 0,025 г, суточная О,О5 г. В отдельных случаях
наблюдаются боли в области кишечника. При приеме изафенина не следует
употреблять щелочи и минеральные щелочные воды (во время приема
препарата и в течение часа до и после его приема). Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,01 г. Хранение: список Б. В хорошо укупоренных
банках в сухом месте. Rр.: Таb. Isaphenini 0,01 N. 10 D.S. По 1
таблетке 2 раза в день
ИЗОНИАЗИД ( Isoniazidum ). Гидразид изоникотиновой кислоты. Синонимы: ГИНК, Тубазид, Andrazide, Chemiazide, Cotinazine, Dinacrin, Ditubin, Eutizon, Hidranizil, INH, Isocotin, Isonicazid, Isonicid, Isonizid, Isotebezid, Neoteben, Niadrin, Nicazid, Nicotibina, Nicozid, Nydrazid, Pelazid, Pycazide, Pyrizidin, Rimicid, Rimifon, Tebexin, Tibizid, Zonazide и др. Белый кристаллический порошок, горький на вкус. Легко
растворим в воде, трудно - в спирте. Водные растворы (рН 6,0 - 7,О) стерили- зуют при + 120 С в течение 12 мин. Является основным
представителем производных изоникотиновой кис- лоты, нашедших
применение в качестве противотуберкулезных средств. Другие препараты
этой группы (фтивазид и др.) могут рассматриваться как производные
гидразида изоникотиновой кислоты. Изониазид обладает высокой
бактериологической активностью в отно- шении микобактерий туберкулеза.
На других распространенных возбуди- телей инфекционных заболеваний он
выраженного химиотерапевтического действия не оказывает. Препарат
хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Макси- мальная
концентрация препарата в крови обнаруживается через 1 - 4 ч после
приема внутрь; в течение 6 - 24 ч после приема разовой дозы в крови
сохраняется туберкулостатическая концентрация. Препарат легко
проникает через гематоэнцефалический барьер и обнаруживается в раз-
личных тканях и жидкостях организма. Выводится главным образом
почками. Применяют изониазид для лечения всех форм и локализаций
активного туберкулеза у взрослых и детей; он наиболее эффективен при
свежих, остропротекающих процессах. Назначают в комбинации с другими
противотуберкулезными препара- тами. При смешанной инфекции нужно
одновременно с изониазидом при- нимать другие антибактериальные
препараты антибиотики (широкого спектра действия), сульфаниламиды, фторхинолины (см. Офлоксацин) и др. Применяют изониазид внутрь, внутрикавернозно, внутримышечно, внутривенно, ингаляционно. При
назначении изониазида и других препаратов - производных гидразида
изоникотиновой кислоты (ГИНК) следует учитывать, что в организме эти
препараты инактивируются с разной быстротой. Степень инактивирования
определяют по содержанию активного ГИНК в крови и моче. Чем быстрее
препарат инактивируется в крови, тем больше его требуется для
обеспечения туберкулостатической концентрации в кро- ви, поэтому
больным, в организме которых происходит быстрая инак- тивация, дают
препарат в несколько больших дозах. К относят больных, выделяющих в
сутки с мочой до 10 % активного изониазида по отношению к принятой
дозе, а к <> - выделяющих менее 10 %. Внутрь назначают изониазид
взрослым и детям в суточной дозе 5 - 15 мг на 1 кг массы тела в 1 - 3
приема (после еды). Суточную дозу устанавливают индивидуально в
зависимости от характера и формы заболевания, степени инактивации и
переносимос- ти. Лечение длительное. Для профилактики туберкулеза, изониазид принимают только внутрь по 5 - 10 мг/кг в сутки в 1 - 2
приема; профилактический курс - 2 мес. Внутримышечно (и внутривенно) изониазид вводят при активных формах туберкулеза, если больной
испытывает затруднения при при- еме внутрь (заболевания
желудочно-кишечного тракта, непереноси- мость). Взрослым и подросткам
вводят 10 % раствор по 5 - 12 мг/кг в сутки в течение 2 - 5 мес. Для
уменьшения побочных явлений назначают пиридоксин, который принимают
внутрь по 0,06 - 0,1 г (60 - 100 мг), одновременно с инъекцией
изониазида или вводят внутримышечно по 0,1 - 0,125 г (100 - 125 мг) через З0 мин после инъекции. Внутривенно вводят изониазид взрослым и
подросткам при распро- страненных формах туберкулеза легких, при
массивном бактериовыде- лении и при невозможности приема внутрь.
Вводят 10 % раствор по 0,01 - 0,015 г (10 - 15 мг) на 1 кг массы тела
в сутки в течение 30 - 60 с. Курс лечения 30 - 150 вливаний (в
зависимости от эффек- тивности и переносимости). Для предупреждения и
уменьшения побочных явлений, применяют пи- ридоксин, а также
глутаминовую кислоту. Пиридоксин вводят внутри- мышечно по 100 - 125
мг через З0 мин после инъекции изониазида или дают внутрь по 0,06 -
0,1 г (60 - 100 мг) каждые 2 ч после инъекции. Глутаминовую кислоту
принимают по 1,0 - 1,5 г в сутки. При внутривенном введении изониазида
больной должен после инъекции соблюдать постельный режим в течение 1 -
1,5 ч. Внутрикавернозно вводят 10 % раствор в суточной дозе 10 - 15
мг/кг преимущественно взрослым при кавернозном и фиброз-
но-кавернозном туберкулезе легких при бактериовыделении и подго- товке
к операции. Ингаляционно применяют 10 % раствор по 5 - 10 мг/кг в
сутки (в 1 - 2 приема). Курс лечения - в течение 1 - 6 мес ежедневно.
При применении изониазида и других препаратов этого ряда (фтивазид, метазид и др.) могут наблюдаться головная боль, голо- вокружение, тошнота, рвота, болевые ощущения в области сердца, кожные
аллергические реакции. Возможны эйфория, ухудшение сна, в редких
случаях - развитие психоза, а также появление перифе- рического
неврита с возникновением атрофии мышц и паралича конечностей. Изредка
наблюдается лекарственный гепатит. Очень редко при лечении изониазидом
у мужчин отмечаются гинекомастия, у женщин - меноррагии. У больных
эпилепсией могут учащаться припадки. Обычно побочные явления проходят
при уменьшении дозы или вре- менном перерыве в приеме препарата. Для
уменьшения побочных явлений, помимо пиридоксина и глутами- новой
кислоты, рекомендуются растворы тиамина - внутримышечно 1 мл 5 %
раствора тиамина хлорида или 1 мл 6 % раствора тиамина бромида (при
парестезиях), натривая соль АТФ. Противопоказания: эпилепсия и
склонность к судорожным припадкам, ранее перенесенный полиомиелит, нарушения функций печени и почек, выраженный атеросклероз. Не следует
принимать изониазид в дозе свыше 10 мг/кг при бере- менности, легочно-сердечной недостаточности III стадии, гипертони- ческой
болезни II-III стадии, ИБС, распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в
фазе обострения, микседеме. Противопоказано внутривенное введение
изониазида при флебитах. Формы выпуска: таблетки по 0,1; 0,2 или 0,3
г; порошок; 10 % раствор в ампулах по 5 мл. Хранение: список Б.
Порошок - в хорошо укупоренных банках оран- жевого стекла, таблетки -
в защищенном от света месте, ампулы - при температуре не выше + 10 С.
Приготовленные из порошка растворы могут храниться при темпе- ратуре