дней и более) . При гипертонических кризах возможно сублингвальное
применение (25 мг). При правильном подборе доз, каптоприл обычно
хорошо переносится. При больших дозах может сильно снизиться АД.
Возможны тахикардия, головная боль, потеря аппетита, нарушение
вкусовых ощущений, кожные аллергические реакции, нейтропения. Кроме
того, может наблюдаться протеинурия и нефрозоподобный синдром.
Противопоказания: беременность, кормление грудью, лейко- и
тромбопения. Форма выпуска: таблетки по 25; 50 или 100 мг в упаковке
по 20 - 30 штук. Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
КАРБАМАЗЕПИН ( Carbamazepinum ). 5-Карбамоил-5Н-дибенз (6,f ) азепин.
Синонимы: Стазепин, Тегретол, Финлепсин, Amizepin, Carbagretil, Carbamazepin, Carbazep, Finlepsin, Mazetol, Neurotol, Simonil, Stazepin, Tegretal, Tegretol, Temporal, Zeptol и др. Белое
кристаллическое вещество. Не растворим в воде. По химической структуре
является производным иминостильбена, содержа- щим в положении 6
карбамоильную группу, что в основном определяет наличие у препарата
противосудорожной активности. Структурно карбамазепин близок к
трициклическим антидепрессантам груп- пы дибензоазепина (см.
Имипрамин). Карбамазепин оказывает выраженное противосудорожное
(противоэпилепти- ческое) и в умеренной степени антидепрессивное
(тимолептическое) и нормо- тимическое действие. В механизме действия
карбамазепина определенную роль играют его ГАМКергические свойства
(см. Ацедипрол), а также взаимодействие с централь- ными аденозиновыми
рецепторами. При приеме внутрь всысывается с разной скоростью у
различных 6ольных. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через
4-8 ч и держится до 24 ч. Период полусуществования в плазме крови
колеблется от 10 до 20 ч. Применяют карбамазепин при психомоторной
эпилепсии, больших припад- ках, смешанных формах (главным образом при
комбинации больших припадков с психомоторными проявлениями), локальных
формах (посттравматического и постэнцефалитического происхождения).
При малых припадках недостаточно эф- фективен. Назначают внутрь (во
время еды) взрослым, начиная с О,1 г (1/2 таблет- ки) 2-3 раза в день, постепенно увеличивая дозу до 0,4 - 1,2 г (4 - 6 таб- леток) в день.
Средняя суточная доза для детей составляет 20 мг на 1 кг массы тела, т. е. в среднем в возрасте до 1 года от О,1 до 0,2 г в день; от 1 года
до 5 лет 0,2 - 0,4 г; от 5 до 10 лет- 0,4 - 0,6 г; от 10 до 15 лет -
О,6 - 1 г в день. Можно назначать карбамазепин в сочетании с другими
противоэпилептичес- кими препаратами. Так же как при применении других
противоэпилептических препаратов, пе- реход на лечение карбамазелином
должен быть постепенным, с уменьшением дозы предыдущего препарата.
Прекращать лечение карбамазепином также надо посте- пенно. Имеются
данные об эффективности препарата в ряде случаев у больных с
различными гиперкинезами. Начальную дозу 0,1 г постепенно (через 4 - 5
дней) увеличивали до 0,4 - 1,2 г в сутки. После 1 - 4 нед. снижали
дозу до 0,1 - 0,2 г в день, затем в тех же дозах назначали ежедневно
или через день в течение 1 - 2 нед. Применяют также карбамазепин для
лечения аффективных расстройств. По имеющимся данным, препарат
эффективен при маниакально-депрессивных со- стояниях, причем его
действие более выражено при маниакальном синдроме, чем при депрессии.
Вместе с тем в отношении приступов депрессии он оказы- вает
профилактический эффект. В ряде случаев карбамазепин более эффективен, чем препараты лития, и менее токсичен. При комбинации с литием могут
уси- литься нейротоксические побочные явления. Карбамазепин оказывает
анальгезирующее действие при невралгии тройнич- ного нерва. Этот
эффект в той или иной степени оказывают и некоторые другие
противосудорожные препараты (этосуксимид, триметин и др.).
Предполагают, что в основе этой особенности действия противосудорожных
препаратов лежит общность некоторых патогенетических механизмов
тригемина- льной невралгии и эпилепсии. Назначают карбамазепин при
невралгии тройничного нерва, начиная с 0,1 г 2 раза в день, затем дозу
повышают на 0,1 г в сутки при необходи- мости до 0,6 - 0,8 г (в 3 - 4
приема). Эффект наступает обычно через 1-3 дня после начала лечения.
После исчезновения болей дозу постепенно снижают (до 0,2 - О,1 г в
день). Назначают препарат длительно; при прежде- временной отмене
препарата боли могут возобновиться. В настоящее время карбамазепин
рассматривается как одно из наиболее эффективных средств при этой
патологии. Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях
возможны потеря аппетита, тошнота, редко - рвота, головная боль, сонливость, атаксия, нару- шение аккомодации. Уменьшение или
исчезновение побочных явлений происходит при временном прекращении
приема препарата или уменьшении дозы. Имеются также данные об
аллергических реакциях, лейкопении, тромбоцитопепии, агра- нулоцитозе, гепатитах, кожных реакциях, эксфолиативном дерматите. При появ- лении
этих реакций прием препарата прекращают. Следует учитывать возможность
появления психических расстройств у боль- ных эпилепсией, леченных
карбамазепином (тегретолом). В процессе лечения карбамазепином
необходимо систематически следить за картиной крови. Не рекомендуется
назначать препарат в первые 3 мес беремен- ности. Не следует назначать
карбамазепин одновременно с необратимыми инги- биторами
моноаминоксидазы (ниаламидом и др., фуразолидоном) в связи с воз-
можностью усиления побочных эффектов. Фенобарбитал и гексамидин
ослабляют противоэпилептическую активность карбамазепина. Препарат
противопоказан при нарушениях сердечной проводимости, пораже- ниях
печени Форма выпуска: таблетки по 0,2 г в упаковке по 30 и 100 штук.
Хранение: список Б.
КАРБАХОЛИН ( Carbacholinum ). N-()-Карбамоилоксиэтил)-триметиламмония
хлорид. Синонимы: Carbacholum, Carbachol, Carbaminoylcholine, Carbamiotin, Car-cholin, Doryl, Duracholine, Enterotonin, Glaucomil, Jestril, Lentin, Moryl, Tonocholin и др. Белый кристаллический порошок
со слабым запахом алифатических аминов. Гигроскопичен. Очень легко
растворим в воде, трудно - в спирте, практически нерастворим в эфире и
хлороформе. Растворы (рН 5,0 - 7,0) стерилизуют при + 100 С в течение
30 мин. По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к
ацетил- холину; более активен и оказывает более продолжительное
действие, так как не гидролизуется холинэстеразой. Стойкость препарата
позволяет пользоваться им не только для паренте- рального введения, но
и для приема внутрь. При пероральном и парентераль- ном применении
препарат быстро всасывается. Карбахолин зффективно (сильнее чем
ацетилхолин) повышает тонус мускула- туры мочевого пузыря и кишечника.
При местном применении (в виде глазных капель) снижает внутриглазное
давление при глаукоме. Доза для взрослых при приеме внутрь 0,0005 -
0,001 г (0,5 - 1 мг), подкожно и внутримышечно по 0,0001 - 0,00025 г
(0,1 - О,25 мг) 2 - 3 раза в день. При внутривенном введении (0,00005
г = 0,05 мг) следует соблюдать большую осторожность: вводят препарат
очень медленно. Указанные дозы ввиду боль- шой активности препарата не
следует превышать. В ы с ш и е д о з ы для взрослых: разовая - внутрь
0,001 г, под кожу 0,0005 г; суточная - внутрь 0,003 г, под кожу 0,001
г. При глаукоме растворы карбахолина (0,5 - 1 %) закапывают в
конъюнкти- вальный мешок 2 - 6 раз в день. Концентрацию карбахолина и
частоту зака- пывания следует подбирать индивидуально для каждого