выпуска: таблетки по ЗО мг в упаковке по 50 штук; ампулы, содержащие
по 15 мг препарата; сироп, содержащий 15 мг препарата в 5 мл, в
упаковке по 100 мл; раствор для ингаляций, содержащий 15 мг препарата
в 2 мл, в упаковке по 100 мл.
АМИНОХИНОЛ ( Aminochinolum ). 7-Хлор -2- (2-хлорстирил) -4 -
(4-диэтиламино - 1 - метилбутилами- но)- хинолина трифосфат. Аморфный
порошок желтого цвета. Медленно растворим в воде, практи- чески
нерастворим в спирте. Эффективен при некоторых протозойных инфекциях и
коллагенозах. Применяют для лечения лямблиоза, красной волчанки и
кожного лейшма- ниоза, неспецифического язвенного колита, для лечения
и профилактики токсоплазмоза (см. также Акрихин, Фуразолидон). При
лямблиозе препарат назначают внутрь циклами по 5 дней с переры- вом
между ними 4 - 7 дней. Обычно проводят 2 цикла, а при недостаточной
эффективности - 3 цикла. Принимают препарат внутрь через 20 - 30 мин
после еды. Доза для взрослых - 0,15 г 2 - 3 раза в день; суточная доза
для детей до 1 года 0,025 г, от 1 года до 2 лет - 0,05 г, от 2 до 4
лет - 0,075 г, от 4 до 6 лет - 0,1 г, от 6 до 8 лет - 0,15, от 8 до 12
лет - 0,15 - 0,2 г, от 12 до 16 лет - 0,25 - 0,3; суточную дозу дают в
2 - 3 приема. Ослабленным детям, масса которых ниже соответствующей
возрас- ту, дозу снижают на 1/3. При красной волчанке принимают внутрь
по 0,1 - 0,15 г (взрослые) 2 - 3 раза в сутки. При хорошей
переносимости дозу можно увеличить до 0,5 г в сутки. Цикл лечения 5 -
10 дней с перерывом 2 - 5 дней. После курса лечения, особенно в
весенне-летний период, рекомендуется давать профи- лактически половину
указанных суточных доз в течение 1-2 мес. При лейшманиозе назначают
по 0,1 - 0,15 г 3 раза в день циклами по 10 - 15 дней с перерывом 5 -
7 дней (обычно 2 цикла). Для лечения острого и хронического
токсоплазмоза принимают по 0,1 - 0,15 г 3 раза в день в сочетании с
сульфадимезином (2 г в сутки в 2 - 3 приема; детям меньше - в
соответствии с возрастом). Лечение проводят циклами (2 - 3) по 7 дней
с промежутком 10 - 14 дней. Для профилактики врожденного токсоплазмоза
беременным назначают цик- лами: 1-й цикл - 9 - 14-я неделя
беременности, 2-й цикл - 15 - 20-я не- деля; 3-й цикл - 21 - 26-я
неделя; 4-й цикл - 27 - 32-я неделя. В пер- вые 9 нед беременности
аминохинол противопоказан. При токсоплазмозе глаз аминохинол дают в
тех же дозах циклами по 10 дней с перерывом 10 - 12 дней, всего 3 - 4
цикла. При неспецифическом язвенном колите назначают комплексно с
другими методами лечения по 0,3 - 0,45 г в сутки (0,15 г 2 - 3 раза) циклами по 5 дней с перерывом 4 - 7 дней; всего 3 - 4 цикла.
Аминохинол обычно хорошо переносится; в отличие от акрихина не вызы-
вает окрашивания кожи. У отдельных больных могут возникнуть тошнота, головная боль, потеря аппетита; при передозировке возможны бессонница, шум в ушах, общая сла- бость. В этих случаях дозу уменьшают или
временно прекращают прием пре- парата. При появлении аллергических
кожных реакций следует прекратить прием препарата. В процессе лечения
необходимо следить за функцией печени, почек и картиной крови. Формы
выпуска: порошок; таблетки по 0,025 и 0,05 г в упаковке по 10 штук.
Хранение: список Б.
АМИТРИПТИЛИН ( Amitriptylinum ).
5-(3-Диметиламинопропилиден)-10,11-дигидродибензоциклогептен.
Выпускается в виде гидрохлорида (Amitriptylini hydrochloridum): Синонимы: Теперин, Триптизол, Amitriptyline, Adepril, Adepress, Amiprin, Atryptal, Damilen, Daprimen, Elatral, Elavil, Lantron, Laroxal, Laroxyl, Lentizol, Novotriptyn, Proheptadien, Redomex, Saroten, Sarotex, Teperin, Triptizol, Triptopol, Triptyl, Tryptanol, Tryptizol и др. Амитриптилин, подобно имипрамину, является одним из
основных пред- ставителей трициклических антидепрессантов. По строению
отличается от имипрамина тем, что атом азота в центральной части
трициклической системы заменен атомом углерода. Является ингибитором
обратного нейронального захвата медиаторных моноаминов, включая
норадреналин, дофамин, серотонин и др. Ингибирова- ния МАО не
вызывает. Характерна значительная холинолитическая активность.
Тимолептическое действие сочетается у амитриптилина с выраженным
седативным эффектом. Применяют главным образом при эндогенных
депрессиях. Особенно эффек- тивен при тревожно-депрессивных
состояниях; уменьшает тревогу, ажитацию и собственно депрессивные
проявления. Не вызывает обострения бреда, галлюцинаций и другой
продуктивной симптоматики, что возможно при применении
антидепрессантов-стимуляторов (имипрамина и др.). Назначают внутрь, внутримышечно или в вену. Внутрь принимают (после еды), начиная с 0,05
- 0,075 г (50 - 75 мг) в день, затем дозу постепен- но увеличивают на
0,025 - 0,05 г до получения желаемого антидепрессивно- го эффекта.
Средняя суточная доза составляет 0,15 - 0,25 г (150 - 250 мг) на 3 - 4
приема (в течение дня и перед сном). По достижении стойкого эф- фекта
дозу постепенно снижают. При тяжелых депрессиях назначают до 300 мг (и
более) в сутки. При тяжелых депрессиях можно начинать с введения
препарата внутримы- шечно или внутривенно (вводить медленно!) в дозе
0,02 - 0,04 г (20 - 40 мг) 3 - 4 раза в день. Инъекции постепенно
заменяют приемом препарата внутрь. Пожилым больным препарат назначают
в меньших дозах; детям уменьшают дозы в соответствии с возрастом.
Амитриптилин относительно широко применяется в соматической медицине
при депрессивных и невротических состояниях. Назначают внутрь в
относи- тельно малых дозах (0,0125 - 0,00625 г = 1/2 - 1/4 таблетки).
Амитриптилин обычно хорошо переносится. В связи с наличием седатив-
ного эффекта не нарушает сна, и его назначают на протяжении всего дня, в том числе перед сном. Однако вследствие выраженного
холинолитического эффекта при приеме амитриптилина могут наблюдаться
сухость во рту, рас- ширение зрачков, нарушение аккомодации, задержки
мочеиспускания, а также сонливость, головокружение, тремор рук, парестезии, аллергические реакции, нарушение сердечного ритма.
Амитриптилин как препарат с выраженной холинолитической активностью
противопоказан при глаукоме, гипертрофии предстательной железы, атонии
мочевого пузыря. Его не следует назначать одновременно с ингибиторами
моноаминоксидазы. Формы выпуска: таблетки по 0,025 г (25 мг); 1 %
раствор в ампулах по 2 мл (20 мг). Хранение: список Б.
АМИНАЛОН ( Aminalonum ). g - Аминомасляная кислота. Синонимы: Гаммалон, Ганеврин, Apogamma, Encefalon, GABA, Gaballon, Gamarex, Gammalon, Gammaneuron, Gammar, Gammasol, Mielogen, Mielomade и др.
Белый кристаллический порошок со слабогорьким вкусом и слабым специ-
фическим запахом. Легко растворим в воде, очень мало растворим в
спирте; рН 5 % водного раствора 6,5 - 7,5. g - Аминомасляная кислота
(ГАМК) является биогенным веществом. Содер- жится в ЦНС и принимает
участие в нейромедиаторных и метаболических про- цессах в мозге.
Установлено, что ГАМК является основным медиатором, участвующим в
процессах центрального торможения. Под влиянием ГАМК активируются
также энергетические процессы мозга, повышается дыхательная активность
тканей, улучшается утилизация мозгом глюкозы, улучшается
кровоснабжение. Действие ГАМК в ЦНС осуществляется путем ее
взаимодействия со специ- фическими ГАМКергическими рецепторами, которые в последнее время подраз- деляют на ГАМК-А- и ГАМК-Б-рецепторы
и др. В механизме действия целого ряда центральных нейротропных
веществ (снотворных, противосудорожных, судорожных и др.) существенную
роль играет их агонистическое или анта- гонистическое взаимодействие с
ГАМК- рецепторами. Установлена тесная связь между ГАМКергическими и