при гастрите с пониженной кислотностью), заболеваниях печени (острых и
хронических гепатитах, циррозах), спазмах сосудов конечностей, почек, головного мозга (см. Никоверин, Никошпан, Ксантинола никотинат), при
невритах лицевого нерва, атеросклерозе, длительно не заживающих ранах
и язвах, инфекционных и других заболеваниях. Применяют никотиновую
кислоту внутрь (после еды) и парен- терально. Для профилактических
целей назначают внутрь взрослым по 0,015 - 0,025 г; детям по 0,005 -
0,02 г в день. При пеллагре дают взрослым внутрь по 0,1 г 2 - 3 - 4
раза в день в течение 15 - 20 дней; парентерально вводят 1 % раствор
по 1 мл 1 - 2 раза в день в течение 10 - 15 дней. Детям назначают
внутрь от 0,005 до 0,05 г 2 - 3 раза в день. При других заболеваниях
никотиновую кислоту назначают взрослым по 0,02 - 0,05 г (до 0,1 г); детям - по 0,005 - 0,03 г 2 - 3 раза в день. Как сосудорасширяющее
средство при ишемическом инсульте вводят внутривенно 1 мл 1 %
раствора. Внутривенно вводят медленно. Подкожное и внутримышечное
введения никотиновой кислоты болезненны. Во избежание раздражения
можно пользоваться никотинатом натрия (натриевой солью никотиновой
кислоты) или никотинамидом. В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,5 г; в вену (в виде натриевой соли): разовая
0,1 г, суточная 0,3 г. При приеме внутрь разовая доза может быть
постепенно увеличена (при отсутствии побочных явлений) до 0,5 - 1 г, а
суточная доза - до 3 - 5 г (главным образом при лечении атеросклероза
и других нарушений липидного обмена). Никотиновая кислота (особенно
при приеме внутрь натощак и у лиц с повышенной чувствительностью) может вызвать покраснение лица и верхней половины туловища, головокружение, чувство прилива крови к голове, крапивную сыпь, парестезии. Эти явления проходят самостоятельно. При быстром
внутривенном введении растворов никотиновой кислоты может произойти
сильное снижение артериального давления. Внутривенные инъекции
противопоказаны при тяжелых формах гипертонической болезни и
атеросклероза. Лицам с повышенной чувствительностью к никотиновой
кислоте следует назначать никотинамид, за исключением тех случаев, когда никотиновая кислота применяется как сосудорасширяющее средство.
Следует учитывать, что длительное применение больших доз никотиновой
кислоты может привести к развитию жировой дистрофии печени. Для
предупреждения этого осложнения рекомендуется включать в диету
продукты, богатые метионином (см.), или назначать метионин и другие
липотропные средства. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,05 г (в
лечебных целях); 1,7 % раствор натрия никотината (соотвстствует 0,1 %
никотиновой кислоты) в ампулах по 1 мл; рН раствора для инъекций 5,0 -
7,0 [Раствор никотиновой кислоты для инъекций (1 %) выпускается с
добавлением натрия гидрокарбоната(0,7 г на 1 г никотиновой кислоты); таким образом, ампульные растворы никотиновой кислоты содержат натрия
никотинат.]. Хранение: список Б. Порошок - в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света; таблетки и ампулы - в защищенном от
света месте. Rp.: Таb. Ас. nicotinici 0,05 N. 50 D.S. По 1 таблетке 2
раза в день Rp.: Sоl. Nаtrii nicotinatis 1,7 % 1 ml (s. Ас. nicotinici 1 %) D.t.d. N. 10 in аmpull. S. По 1 мл внутримышечно или внутривенно
Кислота никотиновая входит в состав комплексных препаратов ” Никоверин
” (см. Папаверин), ” Никошпан ” (см. Ношпа) и является частью молекул
” Ксантинола никотината ” и ” Пикамилона “. Действие этих препаратов в
значительной мере связано с сосудорасширяющи- ми и другими свойствами
никотиновой кислоты.
КИСЛОТА ОКСОЛИНИЕВАЯ ( Acidum oxolinicum ). 5,8 -
Дигидро-8-оксо-5-этил-1,3-диоксоло(4,5-d)хинолин-7-карбо- новая
кислота. Синонимы: Грамурин, Dioxol, Emyrenil, Gramurin, Nefroclar, Nevopax, Nidantin, Oxabid, Oxobid, Oxol, Oxolinic acid, Pietil, Prodoxol, Urbid, Uribid, Urigram, Uristatic, Uritrate, Uropax и дp.
Отечественный препарат диоксацин (Dioxacinum). Белый с желтоватым или
кремоватым (до желтого) оттенком мелкокрис- таллический порошок.
Практически нерастворим в воде и спирте. По антибактериальному спектру
действия кислота оксолиниевая сущест- венно не отличается от
налидиксовой. Препарат наиболее эффективен в от- ношении
грамотрицательных бактерий (Proteus, Escherichia coli, Staphylococcus aureus). Действует при резистентности микроорганизмов к другим
химиотерапевтическим препаратам, за исключением хинолонов, пос- кольку
при применении препаратов этой группы наблюдается перекрестная
устойчивость. В опытах in vitro кислота оксолиниевая в 2 - 4 раза
более активна, чем налидиксовая. Однако, кислота оксолиниевая более
нейротоксична. Применяют кислоту оксалиниевую главным образом при
инфекциях моче- вых путей: циститах, пиелитах, пиелонефритах, простатитах, а также для предупреждения инфекции при цистоскопии, катетеризации мочевых путей. Назначают внутрь взрослым и детям старше
12 лет по 2 таблетки (0,5 г) 3 раза в день, детям от 2 до 12 лет - по
1 таблетке (0,25 г) 3 раза в день. Принимают непосредственно после
еды. Курс лечения не менее 7 - 10 дней (до 2 - 4 нед). При применении
кислоты оксолиниевой возможны тошнота, рвота, понос, изжога, головная
боль, беспокойство, тахикардия: нарушение сна, слабость. Эти явления
обычно проходят самостоятельно. Однако при индивидуальной
непереносимости прием препарата прекращают. В связи с возбуждающим
действием на ЦНС следует соблюдать осторож- ность при назначении
препарата больным эпилепсией и другими заболевания- ми ЦНС.
Осторожность нужна при назначении препарата больным с недостаточ-
ностью функций печени и почек (уменьшить дозы!), лицам пожилого
возраста. Противопоказан при беременности и кормлении грудью, а также
детям до 2 лет. Форма выпуска: таблетки по 0,25 г в упаковке по 50
штук. Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
КИСЛОТА ПИПЕМИДИЕВАЯ ( Acidum pipemidiecum ). 2-Пиперазин-5-оксо-8
этил-5,8-дигидро-пиридо (2,3-d)-пирими- дин-6-карбоновая кислота.
Синонимы: Палин, Acipem, Balurol, Cistomid, Filtrax, Naril, Palin, Pimidel, Pipedae, Pipefort, Pipemidic acid, Pipram, Pipurin, Septidron, Solupemid, Uripan, Urisan, Urixin, Urodipin, Uromidin, Uropimid, Urosetic, Uroval и др. По химической структуре может
рассматриваться как видоизмененная молекула кислоты налидиксовой.
Желтовато-белый порошок, горький на вкус, темнеющий под влиянием
света. Препарат обладает антибактериальной активностью. Активен в
отношении Pseudomonas, что связывают с наличием в молекуле
пиперазинового ядра. В клинической практике кислота пипемидиевая
особенно эффективна при острых и хронических инфекциях мочевых путей.
Взрослые принимают внутрь по 0,4 г (1 таблетка 0,4 г или 2 капсулы по
0,2 г) 2 раза в день (утром и вечером). Курс лечения - 10 дней и более
в зависимости от течения заболевания. Детям от 1 года до 15 лет
назначают из расчета 15 мг/кг, разделив на 2 приема. Женщинам при
рецидивах инфекции рекомендуется одновременно с прие- мом внутрь, назначать по 1 влагалищной свече ежедневно в течение 7 - 10 дней. При
применении препарата возможны аллергические кожные реакции, тошнота, боль в области желудка, явления фотосенсибилизации. Противопоказан при
беременности. Осторожность следует соблюдать при почечной
недостаточности. Дети, принимающие препарат, должны нахо- диться под
тщательным врачебным наблюдением. Во время лечения рекомендуется
поддерживать усиленный диурез. Формы выпуска: в капсулах по О,1 и 0,2
г; таблетки по 0,4 г; влага- лищные свечи по 0,2 г; суспензия (для
детей) во флаконах по 100 мл с содержанием 100 мг (0,1 г) в 5 мл.