чувстве страха в дозе 20 - 30 мг. Детям в возрасте до 3 лет препарат
не назначают, старше 3 лет и больным пожилого возраста рекомендуются
уменьшенные дозы. При эпилепсии начальная доза клобазама равна 5 - 15
мг в день, затем дозу постепенно повышают до 80 мг в день
(максимальная суточная доза). Снижать дозу следует также постепенно.
Меры предосторожности и противопоказания такие же, как для других
бензодиазепиновых транквилизаторов. Форма выпуска: таблетки по 5 и 10
мг. Хранение: список Б.
КЛОМИПРАМИН ( Clomipramine )*. 3 Хлор-5- [3- (диметиламино) пропил]-10,11-дигидро-5Н-дибен- зо[b,f]-азепин. Синонимы: Анафранил, Anafranil, Chlorimipramine, Hydiphen, Klomipramin, Maronil, Monochlorimipramine, Neoprex. Выпускается в виде гидрохлорида. По
структуре от имипрамина отличается наличием в молекуле атома хлора. По
фармакологическим свойствам также близок к имипрамину, но отличается
более сильным блокирующим влиянием на обратный нейрональный захват
серотонина (см. Тразодон, Флуоксетин). Оказывает выраженное
тимолептическое действие с менее выраженным, чем у имипрамина, стимулирующим компонентом. Применяют при разных формах депрессий, в
том числе при глубоких, затяжных формах. Эффект наступает относительно
быстро (на 3 - 5-й день). Назначают обычно по 0,025 г (25 мг) 3 раза в
день, при необходимости повышая дозу до 50 мг и более 3 раза в день.
При тяжелых депрессиях вво- дят в вену (медленно!) 25 - 50 мг - до 200
мг. По достижении терапевти- ческого эффекта переходят на прием
препарата внутрь. Побочные явления и противопоказания в основном такие
же, как для имипрамина. В отличие от имипрамина кломипрамин обычно не
усиливает страха и тревоги. Формы выпуска: капсулы и таблетки по 10; 25 и 50 мг, 1,25 % раствор в ампулах по 2 мл (25 мг в ампуле).
Хранение: список Б.
КЛОМИФЕНЦИТРАТ ( Clomiphen citras ) . 1-
[4-(2-Диэтиламиноэтокси)фенил] -1,2-дифенил-2-хлорэтилена цитрат.
Синонимы: Клостильбегит, Ardomon, Chloramiphene, Clomid, Clomifeni citras, Clomivid, Clostilbergyt, Dyneric, Fertilin, Fertomid, Genozym, Gravosan, Nefimol, Omifin, Pergolime, Prolifen, Serofen и др. Белый
или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок, мало
растворим в воде, умеренно растворим в спирте. Препарат является
смесью цис- и транс-формы указанного соединения; более активен
цис-изомер, содержание которого в препарате составляет не менее 50 %.
По химической структуре родствен хлортрианизену (см.) - препарату, обладающему эстрогенной активностью, и тамоксифену (антиэстрогенному
препарату). Кломифенцитрат относится к группе препаратов, называемых
антиэстро- генами. Препараты этой группы специфически связываются с
эстрогено- зависимыми рецепторами (рецепторами эстрогенов) в
гипоталамусе и яичниках. В малых дозах они усиливают секрецию
гонадотропинов (про- лактина, фолликулостимулирующего и
лютеинизирующего гормонов) и стимулируют овуляцию. При малом
содержании в организме эндогенных эстрогенов эти препараты оказывают
умеренный эстрогенный эффект, од- нако при высоком уровне эстрогенов
они оказывают антиэстрогенное действие. Уменьшая уровень циркулирующих
эстрогенов (угнетающих в больших концентрациях секрецию гонадотропных
гормонов), они способст- вуют увеличению секреции гонадотропинов. В
больших дозах эти препараты могут тормозить секрецию гонадотропинов.
Гестагенной и андрогенной активностью они не обладают. В связи с
указанными свойствами кломифенцитрат в соответствующих дозах применяют
как средство, стимулирующее овуляцию при ановулятор- ной дисфункции
яичников и связанном с ней бесплодии, а также при дисфункциональных
маточных кровотечениях, дисгонадотропных формах аменореи и других
видах патологии, связанных с эндокринными наруше- ниями овуляции.
Применяют также кломифенцитрат при раке молочной железы. В связи со
стимуляцией секреции гонадотропинов применяют также кломифенцитрат при
андрогенной недостаточности, олигоспермии у мужчин и при задержке
полового и физического развития у подростков мужского пола .
Используют для диагностики нарушений гонадотропной функции гипофиза.
Кломифенцитрат можно применять в сочетании с препаратами гонадот-
ропных гормонов. Он хорошо всасывается при приеме внутрь и медленно
выделяется из организма; период полусуществования препарата в орга-
низме составляет 5 - 7 дней. Принимают кломифенцитрат внутрь
(независимо от времени приема пищи). Для стимуляции овуляции назначают
внутрь в дозе 50 мг (0,05 г) 1 раз в день (перед сном), начиная с 5-го
дня менструального цикла, на протяжении 5 дней. Предварительно
определяют содержание эстрогенов в организме. При отсутствии эффекта
лечение повторяют, проводя 3 - 5 курсов, увеличивая при этом суточную
дозу до 75 - 100 мг или увеличивая продолжитель- ность курса до 10
дней. Курсовая доза препарата не должна при этом быть более 500 мг.
При диссеминированном раке молочной железы (у женщины в менопаузе не
менее 1 года) назначают по 100 мг 2 раза в день (утром и вечером) ежедневно в течение длительного срока. При прогрессировании болезни
лечение прекращают. В процессе лечения кломифенцитратом необходимо
постоянное наблюде- ние гинеколога, следует проверять функцию
яичников, осуществлять влагалищные исследования, наблюдать за
феноменом и др. Необходимо проводить общее тщательное наблюдение за
состоянием больной. Кломифенцитрат является весьма эффективным
индуктором овуляции, но он может вызывать ряд побочных явлений.
Наиболее опасным осложне- нием является гиперстимуляция яичников, проявляющаяся болями в ниж- ней части живота, в метеоризме, меноррагии; увеличение размеров яичников сопровождается резким
возрастанием содержания эстрогенов в организме (увеличение
кариопикнотического индекса более 70 - 80 % и экскреции эстрогенов
выше 200 мкг в сутки). Мужчинам кломифенцитрат назначают по 50 мг 1 -
2 раза в день в течение 3 - 4 мес под систематическим контролем
спермограммы. При лечении препаратом может возникнуть болезненность в
области яичек. Подросткам с задержкой полового и физического развития
назначают по 50 - 100 мг в сутки (в зависимости от массы тела) курсами
по 10 дней; всего 3 курса с промежутками 1 - 3 мес. При применении
кломифенцитрата возможны тошнота, понос, приливы крови к лицу, головокружение, аллергические дерматозы, психастения, тромбоэмболические осложнения, нарушения зрения. Кломифенцитрат
противопоказан при беременности, злокачественных и доброкачественных
новообразованиях, органических заболеваниях ЦНС, болезнях печени, кровотечениях (не связанных с нарушением овуляции), склонности к
тромбообразованию. Появление признаков гиперстимуляции яичников и
общих побочных явлений требует уменьшения дозы или отмены препарата.
Не следует назначать препарат (в амбулаторных условиях) лицам, работа
которых требует быстрой психической и физической реакции. Форма
выпуска: таблетки по 0,05 г (50 мг) по 30 штук в банках светозащитного
стекла. Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
КЛОНАЗЕПАМ ( Clonazepamum ). 7-Нитро-2,3-дигидро-5-
(орто-хлорфенил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он. Синонимы: Антелепсин, Antelepsin, Clonazepan, Clonopin, Iktoril, Iktorivil, Ravatril, Ravotril, Rivatril, Rivotril и др. Клоназепам близок по структуре к
нитраэепаму (см.), от которого отлича- ется лишь наличием атома хлора
в положении 2 фенильного ядра. Подобно транквилизаторам группы
дибензоазепина, клоназепам оказывает успокаивающее, мышечно-расслабляющее, анксиолитическое и противосудорожное действие.