настоящее время применяется ряд производных фиброевой кислоты (см.
Безафибрат, Фенофибрат и др.). Препараты зтой группы вызывают
понижение содержания холестерина и триглицеридов в плазме крови, триглицеридов в ЛПОНП и холестерина в ЛПНП. Вместе с тем, они повышают
уровень холестерина в ЛПВП (антиатерогенных). Снижение содержания
холестерина связано со способностью фибратов блокировать редуктазу
гидроксиметилглутарового кофермента А (НМG - СоА), участвующего в
биосинтезе холестерина, и усиливать распад холестерина. Фибраты
снижают также агрегацию тромбоцитов и вязкость крови. Уменьшают
уровень мочевой кислоты в плазме крови. В целях профи- лактики эти
препараты применяют при семейной гиперхолестеринемии, гиперлипидемии и
гипертриглицеридемии, идиопатическом понижении содержания ЛПНП. В
качестве лечебных средств используют в комплексной терапии при
склерозе коронарных и периферических сосудов, сосудов мозга, при
диабетической ангиопатии и ретинопатии, различных заболеваниях, сопровождаюшихся гиперлипидемией, включая гиперлипидемии в сочета- нии
с повышением уровня мочевой кислоты в плазме крови. Препараты группы
фибратов различаются по эффективности и перено- симости. Например, клофибрат несколько менее эффективен, чем новые препараты (безафибрат, фенофибрат) этой группы, и чаще вызывает побочные явления. Клофибрат
назначают внутрь в капсулах, содержащих по 0,25 г. Принимают по 0,5 -
0,75 г (2 - 3 капсулы) 3 раза в день (после еды). Лечение проводят
обычно курсами по 20 - 30 дней с такими же перерывами (4 - 6 курсов).
При применении фибратов возможны желудочно-кишечные расстройства
(тошнота, рвота), кожный зуд, крапивница, боли в мышцах (типа
миозита), мышечная слабость (чаше в голенях); увеличение массы тела
вследствие задержки воды в организме. После отмены препара- тов эти
явления обычно проходят. При длительном применении клофибрата и других
фибратов может развиться внутрипеченочный холестаз, обостриться
желчнокаменная болезнь. При применении клофибрата наблюдалось
образование камней в желчном пузыре и желчных путях (в связи с чем в
некоторых странах этот препарат перестали использовать). Фибраты
усиливают действие кумариновых антикоагулянтов, бутадиона, салицилатов, пероральных антидиабетических препаратов. Применять их у
больных сахарным диабетом необходимо с осторожностью во избежание
гипогликемии. Клофибрат и другие фибраты противопоказаны при
заболеваниях печени, тяжелых заболеваниях почек, беременности и
лактации. Не рекомендуется назначать эти препараты детям. Форма
выпуска: в капсулах по 0,25 и 0,5 г. Хранение: в прохладном месте.
КОАМИД ( Соаmidum ). Дихлорникотинамид-кобальт. Порошок
светло-фиолетового цвета, горький на вкус, без запаха. Легко растворим
в воде; рН 1 % водного раствора 5,5 - 6,5. Кобальт является
стимулятором кроветворения, способствует усвоению орга- низмом железа
и стимулирует процессы его преобразования (образование бел- ковых
комплексов, синтез гемоглобина и др.), нормализует эритропоэтическую
активность и ведет к ликвидации анемий. Препарат легко всасывается и
хорошо переносится больными. Применяют коамид для лечения гипохромных
анемий, гипопластических ане- мий и др., в том числе сидеробластных
(сидероахрестических) анемий; рези- стентных к препаратам железа (См.
также Цианокобаламин, Ферковен.). При необходимости назначают
препараты железа одновременно с коамидом. Вводят под кожу в виде 1 %
водного раствора по 1 мл ежедневно. Можно также назначать внутрь по
0,1 г 3 раза в день. Продолжительность лечения зависит от характера
заболевания и получаемых результатов; в среднем курс лечения
продолжается 25 - 30 дней. Формы выпуска: порошок; 1 % раствор в
ампулах по 1 мл в упаковке по 10 ампул. Хранение: в защищенном от
света месте. В небольших количествах (доли миллиграмма) сульфат
кобальта входит в состав некоторых комбинированных поливитаминных
таблеток (см. Компли- вит, Олиговит и др.).
КОБАМАМИД ( Соbаmаmidum ). Со a -[ a -(5,6-диметилбензимидазолил)]-Со
b -аденозилкобамид. Синонимы: Аденозилкобаламин, Аdenosylcobalamin, Соbamamidum dibencozide, Сoenzym В12. Темно-красный кристаллический
порошок. Гигроскопичен. Растворим в воде; практически нерастворим в
спирте. Химически кобамамид отличается от цианокобаламина тем, что
атом кобальта соединен ковалентной связью не с цианогруппой, а с b -5’-дезок- сиаденозильным остатком. Кобамамид является коферментной
формой витамина В 12 , т. е. такой, в которую должен превращаться
цианокобаламин, чтобы оказывать свойст- венные ему физиологические (и
лечебные) эффекты. Подобно цианокобаламину кобамамид участвует в ряде
биохимических реакций, обеспечивающих жизнедеятельность организма (в
переносе метиль- ных групп, в синтезе нуклеиновых кислот, белка, в
обмене аминокислот, углеводов, липидов и др.). Оказывает лечебный
эффект не только при В 12 -дефицитных анемиях, но также при болезнях
нервной системы, гипо- трофических процессах и др. Препарат обладает
анаболической активностью. Применяют в качестве анаболического
средства у новорожденных с низкой массой тела и явлениями гипотрофии, у детей младшего возраста с ослабленным аппетитом и пониженной массой
тела, у взрослых при синдроме нервной анорексии и астении. Также
используют при заболеваниях периферической нервной системы (невралгии, травматические повреждения и др.); В 12 -дефицитных анемиях в
комплексной терапии заболеваний печени (хронические гепатиты, цирроз, жировая дистрофия), хронического энтероколита и др. Кобамамид вводят
внутрь или парентерально (внутримышечно, подкож- но, внутривенно).
Детям внутрь назначают по 0,0002 г (200 мкг) - 0,0005 г (500 мкг) 2 -
5 раз в день (за полчаса до еды). Для удобства применения растворяют
таблетку (без оболочки) в 5 % растворе глюкозы или кипяченой воды (25
- 50 мл). Доза для взрослых - 0,0005 - 0,001 г 1 - 6 раз в день. Курс
лечения обычно продолжается 7 - 30 дней. Детям вводят внутривенно или
внутримышечно 1 раз в сутки по 0,0005 г на инъекцию; курс лечения 7 -
10 дней. Взрослым при синдроме нервной анорексии и астении назначают
внутрь по 0,0005 - 0,001 г 3 - 6 раз в день (суточная доза до 0,003
г). Курс лечения от 1 до 3 мес. При заболеваниях периферической
нервной системы, В 12 -дефицитных анемиях, хроническом лимфолейкозе
вводят внутримышечно по 0,0005 - 0,001 г (500 - 1000 мкг) 1 раз в день
ежедневно в течение месяца, либо по 0,0005 - 0,0015 г через день (при
В 12 -дефицитных анемиях). Курс лечения 20 - ЗО инъекций. При
необходимости через 2 - 6 мес курс повторяют. В комплексной терапии
хронических гепатитов, жировой дистрофии печени, циррозов, хронических
панкреатитов и энтероколитов назначают кобамамид внутримышечно в дозе
0,00025 - 0,0005 г (250 - 500 мкг) 1 раз в день через 3 дня; на курс
10 - 15 инъекцнй. Имеются данные об эффективности кобамамида в
комплексной терапии воспалительных и дистрофических поражений
миокарда. Формы выпуска: таблетки по 0,0005 и 0,001 г (без покрытия) светло- розового цвета; таблетки по 0,0001; 0,0005 и 0,001 г, покрытые
оболочкой (соответственно белого; розовато-коричневого и коричневого
цвета); лиофилизированный порошок в ампулах (для инъекций) по 0,0001; 0,0005 и 0,001 г (100; 500 и 1000 мкг) по 5 ампул в комплекте с 5
ампулами воды для инъекций по 2 мл. Хранение: в сухом, защищенном от
света месте.