КОДЕИН ( Codeinum ). Метилморфин. Алкалоид, содержащийся в опии; получается также полу- синтетическим путем. Бесцветные кристаллы или
белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. На воздухе
выветривается. Медленно и мало растворим в холодной воде (1:50), растворим (1:17) в горячей воде, легко растворим в спирте. Водный и
спиртовой растворы имеют щелочную реакцию. По характеру действия
кодеин близок к морфину, но болеутоляющие свойства выражены слабее; сильно выражена способность уменьшать возбу- димость кашлевого центра.
В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыха- ние. Меньше тормозит
также деятельность желудочно-кишечного тракта, од- нако может вызвать
запор. Применяют главным образом для успокоения кашля. В сочетании с
ненар- котическими аналгетиками (аналгин, амидопирин), кофеином, фенобарбита- лом применяется при головных болях, невралгиях и т.п.
Входит в состав микстуры Бехтерева (см.), применяемой в качестве
успокаивающего средства. Назначают внутрь в порошках, таблетках и
растворах взрослым по 0,01 - 0,02 г на прием; детям старше 2 лет - по
0,001 - 0,0075 г на прием в за- висимости от возраста. Высшие дозы для
взрослых внутрь: разовая 0,05 г, суточная 0,2 г. Детям до 2 лет кодеин
не назначают . Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,015 г (с
гидрокарбонатом натрия). Кодеин входит в состав следующих
комбинированных таблеток. Таблетки << Кодтерпин>> (Tabulettae <>).
Состав: кодеина 0,015 г, натрия гидрокарбоната и терпингидрата по 0,25
г. <> (Tabulettae contra tussim). Состав: кодеина 0,02 г, травы
термопсиса в порошке 0,01 г, натрия гидрокарбоната и корня солодки в
порошке по 0,2 г. Кодтерпин и таблетки от кашля назначают в качестве
противокашлевых и отхаркивающих средств по 1 таблетке 2 - 3 раза в
день. Кодеин является также составной частью таблеток <> (см.) и <>
(см.). Хранение кодеина и содержащих его лекарственных форм: список Б.
Порошок - в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света; таблетки - в защищенном от света месте. В связи с тем что при
повторном применении кодеина могут наблюдаться явления пристрастия, он
отпускается с такими же ограничениями, как и другие наркотические
аналгетики.
КОДЕИНА ФОСФАТ ( Codeini phosphas ). Синонимы: Codeinum phosphoricum, Codeine phosphate. Белый кристаллический порошок без запаха, горьковатого вкуса. На воздухе выветривается. Легко растворим в воде
(1:3,5), мало - в спирте. По характеру действия и показаниям к
применению аналогичен кодеину (основанию). Как менее токсичный
препарат, содержащий около 80 % кодеина (основания), допускается к
применению у детей более раннего возраста и в несколько больших дозах.
Назначают детям старше 6 мес по 0,002 - 0,01 г на прием в зависимости
от возраста. Взрослым практически назначают в тех же дозах, что кодеин
(основание). Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная
0,3 г. Форма выпуска: порошок. Хранение: список Б. В защищенном от
света месте. Порядок отпуска такой же, как для кодеина.
КОКАИН ( Сосаinum ). Алкалоид, содержашийся в листьях
южно-американского растения (кустар- ника) Еrythroxylon coca. В
медицинской практике применяют кокаина гидрохлорид ( Сосаini hydrochloridum ). Синоним: Сосаinum hydrochloricum. Гидрохлорид метилового
эфира бензоилэкгонина. Бесцветные игольчатые кристаллы или белый
кристаллический порошок горько- го вкуса, вызывающий при нанесении на
язык чувство онемения. Очень легко растворим в воде (2:1), легко - в
спирте (1:2,6). Водные растворы стерилизу- ют тиндализацией. Для
стабилизации растворов прибавляют раствор хлористо- водородной
(соляной) кислоты до рН 3,5 - 4,0. Кокаин - первое природное
соединение, у которого обнаружена местно- анестезирующая активность, т. е. способность понижать или полностью по- давлять возбудимость
чувствительных нервных окончаннй и тормозить прове- дение возбуждения
по нервным волокнам. В дальнейшем было получено боль- шое количество
синтетических веществ, обладающих аналогичной активностью. Кокаин
наряду с действием на чувствительные нервные окончания оказы- вает
выраженное влияние на ЦНС. При всасывании он может вызывать эйфорию, возбуждение, затем угнетение ЦНС. При длительном применении нарушаются
функции нервной системы, же- лудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистой системы, дыхания; может развиться болезненное
пристрастие (кокаинизм). В настоящее время из-за высокой токсичности
кокаин применяют ограничено. Им пользуются только изредка как
поверхностным анестетиком для местной анестезии конъюнктивы и роговицы
(1 - 3 % растворы), слизистых оболочек полости рта, носа, гортани (2 -
5 %), для анестезии пульпы зуба. Кокаин вызывает расширение зрачка и
слущивание эпителия роговицы. Иногда, особенно у лиц пожилого
возраста, под влиянием кокаина могут наблюдаться повышение
внутриглазного давления и острый приступ глаукомы. Необходимо также
учитывать, что после введения в конъюнктивальный мешок и нанесения на
слизистые оболочки полости рта, носа и т. п. кокаин всасывается и
может вызывать явления общей интоксикации. Особую осторожность следует
соблюдать при применении препарата для анестезии дыхательных путей при
бронхоскопии. Для уменьшения всасывания кокаина и удлинения его
анестезирующего дей- ствия к его растворам обычно прибавляют раствор
адреналина (на 5 мл ко- каина 3 - 5 капель О,1 % раствора адреналина
гидрохлорида). В связи со способностью вызывать сужение сосудов в
области нанесения кокаин (в концентрации 0,2 - 1 - 2%) в прошлом
включали в состав капель и мазей, применяемых при лечении ринитов, конъюнктивитов. В последние годы в связи с высоким наркотическим
потенциалом кокаин для этих целей практически не применяют. В ы с ш и
е д о з ы для взрослых (разовая и суточная) 0,03 г. Форма выпуска: порошок. Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого
стекла в за- щищенном от света месте. Отпускается с ограничениями, как
и другие наркотические средства. Лекарственные средства, содержащие
кокаин, отпускают только в руки врача.
КОКАРБОКСИЛАЗА ( Сосаrboxylasum ). Дифосфорный эфир тиамина.
Тиаминдифосфат. Синонимы: Котиамин, Тиаминпирофосфат, Berolase, Bioxilasi, B-Neuran, Cobilasi, Cocarbil, Cocarbosyl, Cocarboxylase, Coenzyme B, Cothiamine, Diphosphothiamin, Pyruvodehydrase и др.
Кокарбоксилаза близка по биологическому действию к витаминам и
ферментам. Является простетической группой (коферментом) [см.
Ферментные препараты] ферментов, участвующих в процессах углеводного
обмена. В соединении с белком и ионами магния входит в состав фермента
карбо- ксилазы, катализирующей карбоксилирование и декарбоксилирование
a -кето- кислот. Тиамин (витамин В 1 ), введенный в организм для
участия в указанных выше биохимических процессах, предварительно
должен фосфорилировать- ся и превратиться в кокарбоксилазу. Последняя, таким образом,является готовой формой кофермента, образующегося из
тиамина в процессе его пре- вращения в организме. Для медицинского
применения кокарбоксилаза выпускается в виде кокарбоксилазы
гидрохлорида (0,05 г) для инъекций (Сocarboxylasi hydrochlridum 0,05
pro injectionibus). Представляет собой лиофилизированную сухую
пористую массу белого цвета со слабым специфическим запахом.
Гигроскопичен. Легко растворим в воде (рН 2,5 % раствора 1,2 - 1,9).
Растворы готовят асептически непосредственно перед употреблением.
Биологические свойства кокарбоксилазы не полностью совпадают со
свойствами тиамина, и для лечения авитаминоза и гиповитаминоза В 1