бензодиазепиновыми рецепторами. Бензоди- азепины потенцируют действие
ГАМК. Наличие ГАМК в ЦНС было обнаружено в середине 50-х годов, вскоре
был осуществлен ее синтез. В конце 60-х годов под названием <> ГАМК
была предложена для применения в качестве лекарственного средства за
рубежом, затем - под названием <> - в нашей стране. По
экспериментальным данным, ГАМК при введении в организм плохо проникает
через гематоэнцефалический барьер. Однако при применении ГАМК для
лечебных целей при наличии церебральной патологии установлено, что она
улучшает динамику нервных процессов в головном мозге, мышление, память, оказывает мягкое психостимулирующее действие. Как
лекарственное средство аминалон нашел применение главным образом в
гериатрической практике и при лечении детей с умственной отсталостью.
По характеру лечебного действия препарат приближается к ноотропным
сред- ствам. Эффект его развивается медленно, требуется относительно
длитель- ный курс его применения. Несмотря на появление новых
ноотропных препара- тов, дающих в ряде случаев более выраженный эффект
(пирацетам и др), аминалон лечебного значения не потерял. Применяют
аминалон при сосудистых заболеваниях головного мозга (атеросклерозе, гипертонической болезни), при хронической церебрально- сосудистой
недостаточности с нарушением памяти, внимания, речи, голово-
кружениями и головной болью, при динамических нарушениях мозгового
крово- обращения, а также после инсульта и травм мозга с целью
повышения двига- тельной и психической активности больных. Имеются
данные об эффективности аминалона при эндогенных депрессиях с
преобладанием астеноипохондрических явлений и затруднениями умственной
деятельности. Препарат может также применяться при алкогольных
энцефалопатиях, алкогольных полиневритах, слабоумии. У детей аминалон
применяют при отсталости умственного разви- тия с пониженной
психической активностью. Аминалон принимают внутрь (до еды) по 0,25 г.
Взрослым назначают в зависимости от характера и тяжести заболевания по
0,5 - 1,25 г 3 раза в день. Суточная доза обычно составляет 1,5 - 3 г.
Детям в зависимости от возраста дают от 0,5 до 3 г в сутки. Курс
лечения продолжается от 2 - 3 нед до 2 - 6 мес. При необходимости
проводят повторные курсы лечения. Для лечения симптомокомплекса
укачивания аминалон назначают взрослым по 0,5 г и детям по 0,25 г 3
раза в день в течение 3 - 4 дней. С профи- лактической целью взрослым
назначают по 0,5 г 3 раза в день в течение 3 дней, предшествующих
возможному укачиванию, и в той же дозе непосредст- венно перед
пользованием транспортом. Аминалон весьма мало токсичен. Хорошо
переносится больными разного возраста. В отдельных случаях возможны
диспепсические явления, нарушение сна, ощущение жара, колебания
артериального давления (в первые дни лечения). При уменьшении дозы эти
явления обычно быстро проходят. Форма выпуска: таблетки по 0,25 г, покрытые оболочкой (белого или белого с кремоватым оттенком цвета), в
упаковке по 100 штук. Хранение: в сухом, защищенном от света месте.
АМИЗИЛ ( Amizylum ). 2-Диэтиламиноэтилового эфира бензиловой кислоты
гидрохлорид. Синонимы: Бенактизин, Actozine, Amitakon, Benactina, Benactyzine, Benactyzinum, Cafron, Cevanol, Lucidil, Nervatil, Neurobenzile, Parasan, Phobex, Procalm, Suavitil, Tranquilline и др.
Белый кристаллический порошок. Растворим в воде, трудно - в спирте.
Водные растворы при длительном хранении подвергаются гидролизу. По
химическому строению и фармакологическим свойствам близок к сложным
эфирам дифенилуксусной кислоты (спазмолитин и др.). Амизил обладает
разносторонней фармакологической активностью, оказывает умеренное
спазмолитическое, противогистаминное, антисеротониновое, местно-
анестезирующее действие. Наиболее выражены его холинолитические
свойства; он блокирует цент- ральные и периферические холинорецепторы.
В связи с сильным влиянием на центральные холинореактивные системы
(преимущественно на м-холинореак- тивные) амизил относят к группе
центральных холинолитиков. Влияние амизила на ЦНС выражается в
угнетении судорожного и токсичес- кого действия антихолинэстеразных и
холиномиметических веществ, в успо- каивающем действии, усилении
действия барбитуратов и других снотворных средств, аналгетиков, местноанестезирующих средств. Амизил угнетает также кашлевой рефлекс.
Он блокирует эффекты возбуждения блуждающего нерва (расширяются
зрачки, уменьшается секреция желез, понижается тонус гладкой
мускулатуры). В неврологической и психиатрической практике амизил в
связи с его ус- покаивающим (транквилизирующим) действием назначают: при астенических и невротических реакциях у больных с синдромом
тревожного напряжения; при легких фобических и депрессивных
состояниях, нейродермитах и др. Можно назначать амизил в сочетании с
нейролептиками, другими транквилизаторами, барбитуратами. В
психиатрической практике в связи с появлением новых, более эффективных
препаратов амизил используется ограниченно. Как центральное
холинолитическое средство амизил эффективен при болезни Паркинсона и
других экстрапирамидных расстройствах. Препарат может предупредить или
ослабить явления паркинсонизма, вызываемые фено- тиазиновыми
производными, бутирофенонами и резерпином. При одновременном
применении с резерпином уменьшаются вызываемые последним
холиномиметичес- кие эффекты. В анестезиологической практике амизил
можно использовать при подготовке больных к наркозу и в
послеоперационном периоде. Назначение амизила вместе с аналгетиками
усиливает их болеутоляющий эффект. Подобно другим холинолитическим
средствам амизил эффективен также при заболеваниях, сопровождающихся
спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов (язвенная болезнь
желудка и двенадцатиперстной кишки, холецистит, спастические колиты и
др.). Амизил можно назначать больным, страдающим кашлем. Как
мидриатическое средство амизил удобен для диагностических целей: вызывает сильное, но непродолжительное расширение зрачка. Для лечения
нервно-психических заболеваний назначают амизил внутрь (после еды) в
таблетках по 0,001 - 0,002 г (1 - 2 мг взрослым) 3 - 4 раза в день.
Курс лечения продолжается 4 - 6 нед. В анестезиологической практике в
качестве спазмолитического и противо- кашлевого средства назначают по
0,001 - 0,002 г 1 - 2 - 3 раза в день. Для расширения зрачка вводят в
конъюнктивальный мешок 1 - 2 капли 1 - 2 % раствора. Расширение зрачка
наступает через 10 - 30 мин; через 1,5 - 3 ч зрачок начинает
суживаться. Побочные явления, которые могут наблюдаться при приеме
амизила, как правило, обусловлены его холинолитическим действием.
Препарат может выз- вать (подобно атропину) сухость во рту, учащение
пульса, расширение зрач- ков. В связи с местноанестезирующими
свойствами может отмечаться онемение языка и неба при приеме препарата
внутрь. Иногда возникают эйфория и лег- кое головокружение. При
значительной передозировке могут появиться двига- тельное и
психическое возбуждение, судороги, галлюцинаторные явления (см.
Атропин). Препарат противопоказан при глаукоме. Не следует назначать
его во время и накануне работы водителям транспорта и другим больным, работа которых требует быстрой психической и двигательной реакции.
Формы выпуска: таблетки белого цвета по 0,001 - 0,002 г (1 - 2 мг) и