системы. Вводят кортикотропин обычно в мышцы. При приеме внутрь
препарат неэффективен, так как разрушается ферментами
желудочно-кишечного тракта. При введении в мышцы он быстро
всасывается. Действие однократной дозы длится при введении в мышцу 6 -
8 ч, поэтому инъекции повторяют 3 - 4 раза в сутки. В редких случаях
для получения быстрого и более сильного эффекта допускается
внутривенное капельное введение раствора кортикотропина, для чего
препарат разводят в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида. Для
лечебных целей в зависимости от тяжести заболевания вводят по 10 - 20
ЕД кортикотропина 3 - 4 раза в сутки в течение 2 - 3 нед. К концу
лечения дозу уменьшают до 20 - 30 ЕД в сутки. При введении детям дозу
уменьшают в 2 - 4 раза в зависимости от возраста. При необходимости
курс лечения кортикотропином можно повторить. Для диагностических
целей вводят препарат однократно в дозе 20 - 40 ЕД. Об эффективности
лечения судят по клиническому течению заболевания и динамике
содержания кортикостероидов в крови и моче. Длительное непрерывное
применение кортикотропина для лечебных целей нецелесообразно, так как
может привести к истощению коры надпочечников. При использовании
кортикотропина (особенно при длительном введении больших доз) могут
возникать побочные явления: тенденция к задержке в организме воды, ионов натрия и хлора с развитием отеков и повышением артериального
давления, тахикардия, чрезмерное усиление, белкового обмена с
отрицательным азотистым балансом, возбуждение, бессонница и другие на-
рушения деятельности ЦНС, умеренный гирсутизм, нарушения
менструального цикла. Могут наблюдаться задержка рубцевания ран и
изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, обострение
скрытых очагов инфекций; у детей - торможение роста. Возможны явления
сахарного диабета, а при имеющемся диабете - усиление гипергликемии и
кетоз, а также аллергические реакции, что требует отмены препарата.
Кортикотропин противопоказан при тяжелых формах гипертонической болез-
ни и болезни Иценко - Кушинга, беременности, недостаточности
кровообраще- ния III стадии, остром эндокардите, психозах, нефрите, остеопорозе, язвен- ной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, после недавно перенесенных операций, при сифилисе, активных формах
туберкулеза (при отсутствии специ- фического лечения), при сахарном
диабете, аллергических реакциях на корти- котропин в анамнезе. Форма
выпуска: в герметически укупоренных флаконах с резиновой пробкой и
металлической обкаткой, содержащих 10 - 20 - 30 - 40 ЕД
кортикотропина. Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте
при температуре не выше + 20 С.
КОТАРНИНА ХЛОРИД ( Cotarnini chloridum ).
2-Метил-6,7-метилен-диокси-8-метокси-3,4-дигидроизохинолиний хлорид.
Синонимы: Стиптицин, Cotarninum chloratum, Oxystyptin, Stypticinum, Styptogen. Светло-желтый кристаллический порошок без запаха, горького
вкуса. Гигроскопичен. Очень легко растворим в воде (1:1), легко - в
спирте (1:2). Растворы (рН 4,5 - 5,2) стерилизуют при + 100 С в
течение 30 мин. Оказывает тонизирующее влияние на мускулатуру
внутренних органов; особенно матки. Применяют при субинволюции матки
после родов и абортов, меноррагиях и других маточных кровотечениях, не
связанных с нарушениями менструального цикла. Назначают внутрь по 0,05
- 0,1 г 2 - 3 раза в день. В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточ- ная О,3 г. Иногда применяют местно для остановки
небольших кровотечений в виде 1 - 2 % водного раствора. Формы выпуска: порошок; таблетки, покрытые оболочкой, по 0,05 г. Хранение: список Б.
В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла в защищенном от света
месте. Rp.: Tab. Cotarnini chloridi 0,05 obd. N. 20 D.S. По 1 таблетке
2 - 3 раза в день
КОФЕИН ( Coffeinum ). 1,3,7-Триметилксантин. Синонимы: Caffeine, Guaranin, Theinum. Алкалоид, содержащийся в листьях чая (около 2 %), семенах кофе (1 - 2 %), орехах кола. Получают также синтетическим
путем. Белые шелковистые игольчатые кристаллы или белый
кристаллический порошок горьковатого вкуса, без запаха. Медленно
растворим в воде (1:60), легко - в горячей (1:2), трудно растворим в
спирте (1:50). Растворы имеют нейтральную реакцию; стерилизуют при +
100 С в течение 30 мин. По строению и фармакологическим свойствам
кофеин близок к теобромину (см.) и теофиллину (см.); все три алкалоида
относятся к группе метил- ксантинов. Из этих алкалоидов наиболее
сильное возбуждающее влияние на ЦНС ока- зывает кофеин. Меньшее
действие оказывает теофиллин, еще меньшее - тео- бромин; теофиллин
сильнее стимулирует сердечную деятельность и диурез, меньше действует
теобромин, затем кофеин. В связи с этими различиями в силе действия
кофеин используется преимущественно как стимулятор ЦНС, а теофиллин и
теобромин - в качестве сердечно-сосудистых средств. Физиологические
особенности действия кофеина на ЦНС были изучены И.П.Павловым и его
сотрудниками, показавшими, что кофеин усиливает и регулирует процессы
возбуждения в коре большого мозга; в соответствую - щих дозах он
усиливает положительные условные рефлексы и повышает двига- тельную
активность. Стимулирующее действие приводит к повышению умст- венной и
физической работоспособности, уменьшению усталости и сонливости.
Большие дозы могут, однако, привести к истощению нервных клеток.
Действие кофеина (как и других психостимулирующих средств) в
значительной степени зависит от типа высшей нервной деятельности; дозирование кофеина должно поэтому производиться с учетом
индивидуалъных особенностей нервной дея- тельности. Кофеин ослабляет
действие снотворных и наркотических средств, повышает рефлекторную
возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и
сосудодвигательный центры. Сердечная деятельность под влиянием кофеина
усиливается, сокращения миокарда становятся более интенсивными и
учащают- ся. При коллаптоидных и шоковых состояниях артериальное
давление под вли- янием кофеина повышается, при нормальном
артериальном давлении существен- ных изменений не наблюдается, так как
одновременно с возбуждением сосудо- двигательного центра и сердца под
влиянием кофеина расширяются кровенос- ные сосуды скелетных мышц и
других областей тела (сосуды головного мозга, сердца, почек), однако
сосуды органов брюшной полости (кроме почек) суживаются. Диурез под
влиянием кофеина несколько усиливается, главным образом в связи с
уменьшением реабсорбции электролитов в почечных ка- нальцах. Кофеин
понижает агрегацию тромбоцитов. Под влиянием кофеина происходит
стимуляция секреторной деятельности желудка. По современным данным, в
механизме действия кофеина существенную роль играет его угнетающее
влияние на фермент фосфодиэстеразу, что ве- дет к внутриклеточному
накоплению циклического аденозинмонофосфата. Циклический АМФ
рассматривается как медиаторное вещество (вторичный медиатор), при
помощи которого осуществляются физиологические эффекты различных
биогенных лекарственных веществ. Под влиянием циклического АМФ
усиливаются процессы гликогенолиза, стимулируются метаболические
процессы в разных органах и тканях, в том числе в мышечной ткани и в
ЦНС. Полагают, что стимуляция кофеином желудочной секреции тоже
связана с увеличением содержания циклического АМФ в слизистой оболоч-