ке желудка (см. также Теофиллин, Циметидин) . В нейрохимическом
механизме стимулирующего действия кофеина важную роль играет его
способность связываться со специфическими (, или аденозиновыми) рецепторами мозга, эндогенным лигандом для которых является пуриновый
нуклеозид - аденозин. Структурное сходство молекулы кофеина и
аденозина способствует этому. Поскольку аденозин рассматри- вается как
фактор, уменьшающий процессы возбуждения в мозге, замещение его
кофеином приводит к стимулирующему эффекту. При длительном приме-
нении кофеина возможно образование в клетках мозга новых аденозиновых
рецепторов и действие кофеина постепенно уменьшается. Вместе с тем при
внезапном прекращении введения кофеина аденозин занимает все доступные
рецепторы, что может привести к усилению торможения с явлениями
утомле- ния, сонливости, депрессии и др. Применяют кофеин (и
кофеин-бензоат натрия) при инфекционных и других заболеваниях, сопровождающихся угнетением функций ЦНС и сердечно-сосу- дистой
системы, при отравлениях наркотиками и другими ядами, угнетаю- щими
ЦНС, при спазмах сосудов головного мозга (при мигрени и др.), для
повышения психической и физической работоспособности, для устранения
сонливости. Применяют также кофеин при энурезе у детей. Назначают
кофеин внутрь (независимо от времени приема пищи) часто в сочетании с
аналгетиками (см таблетки <> , <>, <> , <> , <> , <> ). Дозы и
длитель- ность применения кофеина следует индивидуализировать. Средняя
доза кофеина для взрослых 0,05 - 0,1 г на прием 2 - 3 раза в день.
Детям старше 2 лет назначают по 0,03 - 0,075 г на прием в зависимости
от возраста (до 2 лет не назначают). Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 1 г. Кофеин, как и другие стимуляторы ЦНС, противопоказан при повышенной возбудимости, бессоннице, выраженной
гипертензии и атеросклерозе, при органических заболеваниях
сердечно-сосудистой системы, в старческом возрасте, при глаукоме.
Форма выпуска: порошок. Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.
Таблетки <> (Tabulettae <>). Таблетки (покрытые оболочкой белого
цвета), содержащие кофеина 0,1 г и эрготамина тартрата 0,001 г (1 мг).
Применяют при мигрени (вазопаралитическая форма), артериальной гипер-
тензии, а также как средство, понижающее внутричерепное давление при
со- судистых, травматических, инфекционных поражениях ЦНС. Эффект
связан с сосудосуживающим действием эрготамина (см.) и улучше- нием
под влиянием кофеина функций головного мозга. Назначают внутрь по 1 -
2 таблетки на прием во время приступа голов- ной боли 2 раза в день, затем по 1 таблетке 2 - 3 раза в день в течение нескольких дней (до 1
мес). Аналогичный препарат выпускается за рубежом под названиями: <>, <>, <>. Форма выпуска: в стеклянных трубках по 10 таблеток. Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
КОФЕИН-БЕНЗОАТ НАТРИЯ ( Coffeinum-natrii benzoas ). Синоним: Соffeinum natrio-benzoicum. Белый порошок слабогорького вкуса, без запаха. Легко
растворим в воде (1:2), трудно - в спирте (1:40). Содержит 38 - 40 %
кофеина. Растворы (рН 6,8 - 8,5) стерилизуют при + 100 С в течение 30
мин. По фармакологическим свойствам, показаниям и противопоказаниям к
применению аналогичен кофеину ; лучше растворяется в воде и быстрее
выделяется из организма, чем кофеин. Назначают внутрь в порошках и
таблетках 2 - 3 раза в день взрослым обычно по 0,1 - 0,2 г на прием; под кожу по 1 мл 10 % или 20 % раствора; детям внутрь - по 0,025 - 0,1
г на прием, под кожу по 0,25 - 1 мл 10 % раствора в зависимости от
возраста. Дозы должны подбираться индивидуально. Высшие дозы для
взрослых внутрь: разовая 0,5 г, суточная 1,5 г; под кожу: разовая 0,4
г, суточная 1 г. Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,1 и 0,2 г (для
взрослых) и по 0,075 г (для детей); 10 % и 20 % растворы в ампулах по
1 и 2 мл и в шприцтюбиках по 1 мл. Кофеин-бензоат натрия входит также
в состав различных комбинированных таблеток и порошков (см. Кислота
ацетилсалициловая, Амидопирин, Аналгин, Фенацетин, Фенобарбитал).
Выпускаются таблетки, содержащие кофеин-бензоата натрия 0,05 г и нат-
рия бромида 0,1 г. Назначают при неврозах по 1 таблетке 2 - 3 раза в
день. Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре и в запаянных
ампулах. Rp.: Tab. Coffeini natrio-benzoatis 0,1 (0,2) N. 6 D.S. Пo 1
таблетке 2 раза в день Rp.: Coffeini natrio-benzoatis 0,2 (0,4 - 0,6 -
0,8 - 1,0) Natrii bromidi 0,25 (0,5-1,0 - 2,0 - 4,0) Aq. destill. 200
ml M.D.S. По 1 столовой ложке 3 раза в день Rp.: Sol. Coffeini natrio-benzoatis 1O% 1 ml D.t.d. N. 6 in ampull. S. По 1 мл 2 раза в
день (под кожу)
КРАХМАЛ ( Аmуlum ). Получают из зерновок пшеницы - пшеничный крахмал
(Аmylum Тritici), кукурузы (Аmуlum Мaydis), риса (Аmуlum Оryzae), из
клубней картофеля (Аmуlum Sоlani). Белый нежный порошок без запаха и
вкуса или куски неправильной формы, при растирании легко рассыпающиеся
в порошок. В холодной воде нерастворим, в горячей образует коллоидный
раствор (Мu- сilago Amyli). Назначают в качестве обволакивающего
средства, наружно (в виде присы- пок и пудр с окисью цинка, тальком и
т. п.), внутрь и в клизмах (в виде крахмального клейстера или слизи) для защиты чувствительных нервных окончаний от воздействия
раздражающих веществ и для замедления всасывания лекарств. -
КРИЗАНОЛ ( Сrуsanolum ). Смесь, содержащая 70 %
ауротиопропанолсульфоната кальция и 30% глю- коната кальция. Содержит
33,5 % золота. Для медицинского применения выпускается в виде 5 %
взвеси в масле для инъекций (Сrisanolum oleosa 5 % рrо injectionibus).
1 мл взвеси содержит около 17 мг золота. Аналогичный препарат
выпускается за рубежом под названием “0leochrysinе”. Кризанол является
одним из основных золотосодержащих препаратов, при- меняемых в
качестве базисных средств при лечении ревматоидного артрита (см. также
Пеницилламин, Нестероидные противовоспалительные препараты). Мехннизм
действия препаратов золота недостаточно ясен. Полагают, однако, что их
лечебное действие частично обусловлено влиянием на иммунные процессы: они ингибируют гуморальный иммунитет, одновременно стимулируя
клеточные иммунные реакции, в связи с чем их можно условно отнести к
иммуномодулирую- щим препаратам. Ранее, до появления современных
противотуберкулезных антибиотиков и синтетических химиотерапевтических
препаратов, кризанол относительно широко применялся для лечения свежих
форм туберкулеза легких и гортани. Применяют кризанол внутримышечно .
Перед употреблением взвесь в ампуле подогревают и взбалтывают. Дозы
индивидуализируют в зависимости от течения заболевания и переносимости
препарата. Обычно вводят начиная с 2 мл 5 % взвеси; производят 10
инъекций с промежутками 2 - 5 дней. Затем вводят по 4 мл 5 % взвеси и
делают также 10 инъекций с теми же промежутками. Всего 20 - 25
инъекций. Однако, более точное дозирование, позволяющее повысить эф-
фективность и уменьшить побочное действие, достигается при контроле за
кон- центрацией золота в плазме крови. При лечении ревматоидного
артрита рекомендуется вводить препарат дозами, не превышающими 34 мг
золота в неделю; минимальная еженедельная доза 17 мг золота (1 мл 5 %
взвеси). Оптимальной является концентрация золота в сыворотке 250 -
300 мкг/100 мл. Лечение должно проводиться длительно (1,5 - 2 года).
Одновременно с кризанолом можно назначать нестероидные противовоспа-
лительные препараты (см.). Имеются данные об эффективности кризанола
при лечении псориатического артрита. При применении кризанола, особенно при передозировке, возможны побочные явления: нефропатия, дерматиты, стоматит, анемия. При появлении дермати- тов, диареи, патологических сдвигов в картине крови, белка и крови в моче, необходимо увеличить промежутки между инъекциями или прекратить даль-