порошок (для приготовления растворов). Хранение: список А. В сухом
прохладном месте в герметично закрытой посуде. Растворы для глазной
практики готовят на дистиллированной воде. Длитель- ное хранение
растворов не рекомендуется, так как при комнатной температуре
постепенно происходит гидролиз препарата. Rp.: Тab. Amizyli О,ОО1 N.
50 D.S. По 1 таблетке 3 раза в день. Rр.: Sol. Amizyli 2 % 10 ml D.S.
По 1 - 2 капли в конъюнктивальный мешок (для расширения зрачка) АМИОДАРОН ( Аmiodaronum )*.
[2-Бутил-3-бензофуранил]-[4-(2-диэтил-аминоэтокси)-3,5-дийодфенил]-
кетона гидрохлорид. Синонимы: Кордарон, Пальпитин, Аmjodaronum, Аngoron, Аtlansil, Соr-daron, Соrdinil, Раlpitin, Sеdacoron, Тrangorex и др. Амиодарон является основным представителем
антиаритмических препара- тов III группы. Первоначально амиодарон был
предложен в качестве коронарорасширяющего (антиангинального) средства
для лечения хронических форм ИБС. В дальней- шем были выявлены его
антиаритмические свойства и в настоящее время его широко применяют в
качестве высокоэффективного антиаритмического пре- парата. Однако как
антиангинальное средство амиодарон значения не потерял.
Антиангинальное действие амиодарона обусловлено частично его спазмоли-
тическим (сосудорасширяющим) и антиадренергическим действием. Он
оказы- вает тормозящее влияние на a и b -адренорецепторы
сердечно-сосудистой системы, не вызывая полной их блокады. Вместе с
тем он повышает тонус сим- патической нервной системы. Препарат
уменьшает сопротивление коронарных сосудов сердца и увеличивает
коронарный кровоток, урежает сердечные сокра- щения, уменьшает
потребность миокарда в кислороде, способствует увеличению
энергетических резервов миокарда (увеличивает содержание
креатининсульфа- та, аденозина и гликогена). Он несколько понижает
периферическое сосудистое сопротивление и системное АД. В отличие от
препаратов, полностью блокирующих b -адренорецепторы, амиодарон
практически не оказывает отрицательного инотропного действия. Как и
ряд других антиангинальных препаратов, обладающих в той или иной
степени антиадренергической активностью, амиодарон уменьшает чув-
ствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы.
Препарат оказывает выраженное влияние на электрофизиологические про-
цессы миокарда. Он существенно удлиняет потенциал действия
кардиомиоци- тов и таким образом, увеличивает эффективный рефрактерный
период предсер- дий, желудочков, предсердно-желудочкового узла, пучка
Гиса и волокон Пур- кинье, а также добавочных путей проведения
возбуждения. Он способен так- же тормозить медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны кле- ток синусного узла и других кардиомиоцитов
и непосредственно влиять на автоматизм сердца. Эти и другие свойства
амиодарона, определяющие его высокую эффективность при различных видах
аритмий, дали основание выделить его в особую (III) группу
антиаритмических препаратов. Амиодарон при приеме внутрь медленно
всасывается. Обнаруживается в крови через 1/2 - 4 ч. Максимальная
концентрация в крови наблюдается через 5 - 6 ч. Выводится из организма
крайне медленно, период полувыведения состав- ляет 30 дней и более.
При непрерывном применении препарат накапливается в организме
(кумуляция). Лечебный эффект наступает обычно через несколько дней от
начала приема и достигает максимума через 2 - 4 нед. При больших дозах
эффект может наступить быстрее. Как антиангинальное средство применяют
при хронической ИБС с синдро- мом стенокардии (напряжения и покоя); препарат более эффективен у больных стенокардией напряжения, особенно
при явлениях гиперстимуляции симпатиче- ского нерва. В связи с этим
антиаритмическим эффектом, препарат показан при сочетании стенокардии
с нарушениями ритма сердца. Имеются указания, что амиодарон в остром
периоде инфаркта миокарда способствует уменьшению зоны повреждения (по
данным ЭКГ) . При стенокардии назначают амиодарон внутрь в виде
таблеток, начиная обычно с дозы 0,2 г 2 - 3 раза в день (во время или
после еды); через 8 - 15 дней ее уменьшают до 0,2 г 1 - 2 раза в день.
Как антиаритмическое средство амиодарон нашел широкое применение при
пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии (особенно связанной с
син- дромом Вольфа - Паркинсона - Уайта), синусовой тахикардии, предсердной экстрасистолии, трепетании предсердий, желудочковой
тахикардии, желудочко- вой экстрасистолии. Имеются данные о том, что
препарат эффективен при пара- систолии. Высокая эффективность
амиодарона служит основанием для длительного его применения у больных
с желудочковыми тахиаритмиями с повышенным риском внезапной смерти. В
связи с отсутствием отрицательного инотропного действия амиодарон
можно назначать при застойной сердечной недостаточности. Предсердия
более чувствитьльны к действию амиодарона, и при суправен- трикулярных
аритмиях его эффект наступает раньше и он более продолжи- телен, чем
при желудочковых аритмиях. Для купирования острых нарушений ритма, препарат вводят внутривенно обычно из расчета 5 мг/кг (вводят медленно
в 250 мл 5 % раствора глюкозы); при необходимости делают повторные
инфузии через 24 ч. Внутрь назначают, обычно начиная с 0,2 г (1
таблетка) 2 - 3 раза в день (0,4 - 0,6 г в сутки). Через 5 - 8 - 15
дней (в зависимости от эффекта) дозу уменьшают до 0,4 - 0,3 г в сутки, затем переходят на поддерживающую терапию - по 0,3 -0,2 г (1,5 - 1
таблетка) в день (в 2 приема). Принимают препарат до еды. Лечение
проводят обычно длительно. Во из- бежание явлений кумуляции амиодарон
дают 5 дней в неделю подряд с переры- вом 2 дня. Оптимальные дозы
необходимо подбирать индивидуально с учетом возможных побочных
явлений. При приеме амиодарона возможны тошнота, ощущение тяжести в
желудке, аллергические высыпания, редко - мышечная слабость, тремор.
При передозировке и индивидуально повышенной чувствительности (особен-
но у людей пожилого возраста), может развиться брадикардия (менее 50
сокра- щений в минуту). Следует временно отменить препарат. Необходимо
соблюдать осторожность при совместном применении амиодарона с
препаратами группы наперстянки во избежание усиления брадикардии. Не
исключена возможность аритмогенного действия. При длительном приеме
амиодарона у некоторых больных наблюдаются отложение пигмента
(липофусцина) в роговой оболочке глаза, появление радужных колец, если
больной долго смотрит на источник света, пигментация кожи. Кроме того, возможны специфические патологическе изменения в легких (фиброзный
альвеолит, интерстициальная пневмония), проявляющие- ся в виде сухого
кашля, одышки при напряжении, иногда повышением тем- пературы тела и
др. Рентгенологически выявляются очаговые рассеянные интер-
стициальные изменения в легких. Чаще эти явления отмечаются при
длительном применении больших доз препарата. При длительном применении
амиодаро- на рекомендуется периодически проводить рентгенологическое
исследование легких. Следует учитывать, что в молекуле амиодарона
содержится 37 % йода, в связи с чем возможно влияние на метаболизм
гормонов щитовидной желе- зы с развитием явлений гипо- или
гипертиреоза. Противопоказания: брадикардия с частотой сердечных
сокращений менее 60 в минуту, беременность и период кормления грудью.
Осторожность необ- ходима при нарушениях атриовентрикулярной