паркинсонизме уменьшает в первую очередь гипоки- незию и ригидность, в
меньшей мере и позднее уменьшаются тремор, дисфагия, слюнотечение.
Установлено, что лечебный эффект достигается у 50 - 60 % больных. У
остальных эффект мало выражен, доза препарата не может быть увеличена
из-за побочных явлений. Назначают препарат при болезни Паркинсона и
симптоматическом (постэн- цефалитическом, атеросклеротическом, токсическом) паркинсонизме. Имеются указания на эффективность
препарата при наследственных экстрапирамидных заболеваниях, характеризующихся акинеторигидным синдромом. Обнаружена также
эффективность L-дофа при лечении деформирующей мышечной дистонии.
Имеются данные о лечении L-дофа реактивных ступорозных состояний
(особен- но у больных с пониженной экскрецией дофамина). В качестве
корректора при явлениях паркинсонизма, вызванных нейролеп- тиками, L-дофа не назначают. Для получения наилучшего терапевтического эффекта
при наименьших по- бочных явлениях доза препарата должна подбираться
индивидуально, начиная с относительно малой дозы с постепенным ее
увеличением. Необходимо тщательно следить за состоянием больного, особенно в начале лечения. Назначают L-дофа внутрь во время или после
еды. Начальная доза составляет обычно 0,25 г в день, через каждые 2 -
3 дня дозу увеличивают на 0,25 г до суточной дозы 3 г. При
необходимости дозу затем увеличивают на 0,25 - 0,5 г через каждые 10 -
14 дней до общей су- точной дозы 4 - 5 г (суточную дозу делят на 3 - 4
приема). В редких слу- чаях при хорошей переносимости суточная доза
достигает 6 г. При развитии побочных явлений уменьшают дозу или
прекращают прием препарата и в случае возобновления приема назначают
меньшие дозы, повышая их постепенно с ос- торожностью. L-дофа можно
назначать одновременно с холинолитическими препаратами.
Комбинированное применение холинолитиков с L-дофа эффективно при
ригидно- брадикинетической и дрожательной формах сосудистого
паркинсонизма. Можно также комбинировать применение L-дофа и
мидантана. Лечебный эффект при применении L- дофа развивается
постепенно; улучше- ние состояния наблюдается обычно в течение первого
месяца. Препарат при- нимают длительно. Следует при этом учитывать, что при длительном непре- рывном лечении может ослабляться эффект. При
прекращении приема L-дофа явления паркинсонизма обычно возобнов-
ляются, а при быстрой отмене препарата после длительной терапии могут
резко усилиться симптомы заболевания. При применении препарата
возможны различные побочные эффекты: дис- пепсические явления
(тошнота, рвота, потеря аппетита), ортостатическая гипотензия, аритмии, хронические и хореоатетоидные гиперкинезы, головная боль, гипергидроз и др. Эти явления уменьшаются при понижении дозы. Во
избежание диспепсических явлений и для более равномерного всасывания
пре- парат принимают после еды. При сильно выраженных побочных
явлениях необходимо прекратить прием препарата. Противопоказан при
выраженном атеросклерозе, гипертонической болезни со значительным
повышением артериального давления, при некомпенсированных эндокринных, почечных, печеночных, сердечно-сосудистых, легочных заболева- ниях, узкоугольной глаукоме (при широкоугольной глаукоме лечение прово-
дится под тщательным контролем внутриглазного давления и при
продолжаю- щейся антиглаукоматозной терапии), при заболеваниях крови, меланоме, а также при индивидуально повышенной чувствительности к
препарату. L-дофа и содержащие L-дофа препараты не рекомендуется
назначать беременным, кор- мящим матерям и детям в возрасте до 12 лет.
Во время лечения больной не должен принимать витамин B (пиридоксин), который блокирует действие L-дофа. Имеются также указания, что
действие L-дофа ослабляется под влиянием папаверина (по-видимому, в
связи с блокирующим влиянием на дофаминовые рецепторы мозга). Ранее
указывалось, что применение L-дофа противопоказано при одновре- менном
назначении ингибиторов моно-аминоксидазы (МАО). В настоящее время это
положение уточняется. Препарат не следует применять совместно с не-
обратимыми ингибиторами МАО типа А (см. Ниаламид). В случае
предшество- вавшего назначения необратимых ингибиторов МАО их прием
должен быть пре- кращен не менее чем за 14 дней до начала приема
L-дофа. Вместе с тем в последнее время предложены для усиления
действия L-дофа ингибиторы МАО типа Б (см. Депренил). С осторожностью
следует назначать леводопу больным с бронхиальной астмой, эмфиземой, больным с активной язвой желудка, при психозах и психоневрозах, больным, перенесшим в прошлом инфаркт миокарда. В случае необходимости
поведения общей анастезии следует за 24 ч прекратить прием L-дофа. В
процессе лечения необходимо периодически проводить анализы крови, проверять функцию печени и почек. Формы выпуска: капсулы и таблетки по
0,25 и 0,5 г в упаковках по 100 и 1000 штук. Хранение: список Б.
ЛЕВОМЕПРОМАЗИН ( Levomepromazinum ). 2-Метокси- 10 -
(3-диметиламино-2-метилпропил) - фенотиазина гидрохлорид. Синонимы: Нозинан, Тизерцин, Dеdоran, Laevomepromazin, Levomazine, Levomepromazini hydrochloridum, Levomepromazine hydrochloride, Levopromazin, Methotrimeprazine, Minozinan, Neozine, Neuractil, Neurocil, Nozinan, Sinogan, Tisercin, Veractil и др. По строению
отличается от аминазина наличием в положении 2 фенотиази- нового ядра
метоксильной группы (- ОСН3) вместо атома хлора и дополни- тельной
метильной группы в алкиламиновой (разветвленной) цепи. По
фармакологическим свойствам близок к аминазину. Способность потен-
цировать действие наркотических и аналгезирующих веществ, и гипотерми-
ческий эффект у левомепромазина более выражены; обладает сильной
адрено- литической активностью, по холинолитическому и противорвотному
действию уступает аминазину. Обладает выраженной противогистаминной
активностью. Оказывает аналгезирующее действие. Вызывает относительно
сильную гипотензию. В отношении нейромедиаторных систем мозга
характеризуется значительно более сильным блокирующим действием на
норадренергические рецепторы, чем на дофаминергические. По лечебному
действию левомепромазин отличается большой активностью и быстротой
наступления седативного эффекта, что позволяет применить его при
острых психозах. В отличие от аминазина не усиливает депрессию, а сам
обладает некоторой антидепрессивной активностью. Выраженного
тимолептиче- ского действия препарат, однако, не оказывает и при
типичных эндогенных депрессиях не может заменить трициклические или
другие современные анти- депрессанты. Показаниями к применению
левомепромазина являются психомоторное воз- буждение различной
этиологии, инволюционные психозы, маниакальная стадия
маниакально-депрессивного психоза, депрессивно-параноидная шизофрения, реактивные депрессии и другие психотические состояния, протекающие с
явлениями тревоги, страха, двигательного беспокойства. В связи с
интен- сивным затормаживающим действием он особенно эффективен при
тревожных состояниях, маниакальном онейроидно-кататоническом
возбуждении. Высокая эффективность левомепромазина отмечена также при
алкогольных психозах. Назначают левомепромазин внутрь и парентерально
(внутримышечно, реже внутривенно). Лечение возбужденных больных
начинают с парентерального введения 0,025 - 0,075 г препарата (1 - 3