группа соединений была обозначена как силимарин (Silimarin). В
дальнейшем из силимарина было выделено три отдельных изомерных
соединения: силибинин , силидианин и силикристин. Все три соединения
имеют фенилхроманоновую структуру и обладают в той или иной степени
гепатопротекторной активностью. Легалон’является суммарным препаратом, содержащим силимарин, силибинин и экстракт плодов расторопши
пятнистой. Близкие по составу и действию препараты производятся в
разных странах под различными названиями: Карсил, Apihepar, Carsil, Dorogan, Duricol, Hepadestal, Laragon, Silarine, Silgen, Silibancol, Silimarin, Silybin, Silymarin, Silymarol, Somatron и др. Легалон
выпускается в виде драже (легалон-70), содержащих по 70 мг силимарина
с не менее чем 30 мг силибинина в 90 мг экстракта плодов расторопши
пятнистой; в виде капсул (легалон-140), содержащих 140 мг силимарина с
не менее чем 60 мг силибинина в 180 мг экстракта плодов расторопши
пятнистой; в виде суспензии (легалон-суспензия), содержащей в 100 г
силимарина 1 г с не менее чем 0,43 г силибинина в 1,3 г зкстракта
плодов расторопши пятнистой. Применяют легалон при острых
(токсических) гепатитах, для поддержи- вающей терапии при хронических
заболеваниях печени и при циррозе печени. Гепатопротекторное действие
силимарина (силибинина) объясняют анти- оксидантной активностью
(торможение перекисного окисления липидов), стимуляцией синтеза белка, нормализацией обмена фосфолипидов. Драже и капсулы принимают внутрь, не разжевывая, с небольшим коли- чеством жидкости. Для лечения тяжелых
поражений печени назначают сначала легалон-140 по 1 капсуле 3 раза в
день, затем по 1 капсуле 2 раза в день. В менее тяжелых случаях и для
поддерживающей терапии назначают легалон - 70 по 1 - 2 драже 3 раза в
день, в дальнейшем по 1 драже 3 раза в день. В тяжелых случаях
назначают легалон-70 начиная с 2 драже 3 раза в день. Суспензию
назначают в начале лечения и в тяжелых случаях 4 раза в день по 1
мерной ложке (по 10 мл, содержащих около 100 мг силимарина); для
поддерживающей терапии - по 1 мерной ложке 2 раза в день (всего около
200 мг силимарина). Детям в тяжелых случаях назначают по 1 мерной
ложке 3 раза в день, затем по 1/2 мерной ложки 3 раза в день. Препарат
обычно хорошо переносится; в отдельных случаях наблюдается
послабляющее действие. Формы выпуска: драже легалон-70 по 20; 100 и
400 драже в упаковке; легалон-140 - по 20 и 100 капсул в упаковке; легалон-суспензия - по 450 мл в упаковке. В последнее время
разработано производное силибинина-дигидросукци- ната натриевая соль
(Легалон СИЛ; Legalon SIL) для внутривенных инфузий. Препарат
предлагается для применения при токсических поражениях печени, вызванных ядовитыми грибами Amanita phalloides.
ЛЕДИН ( Ledinum ). Сексвитерпеновый спирт, выделенный из эфирного
масла, содержащегося в побегах растения багульника болотного (см.) и
являющийся 8-оксиарома- дендраном. Белый кристаллический порошок.
Практически нерастворим в воде. Оказывает противокашлевое действие, связанное с угнетением централь- ных механизмов кашлевого рефлекса.
Обладает также бронхорасширяющим эффектом. Назначают при острых и
хронических заболеваниях легких и верхних дыхательных путей, сопровождающихся частым, преимущественно сухим кашлем. При наличии
мокроты целесообразно одновременное назначение отхаркивающих средств.
Назначают внутрь (независимо от времени приема пищи) по 0,05 - 0,1 г 3
- 5 раз в день обычно в течение 3 - 10 дней. После приема ледина
возможны аллергические реакции, при возникновении которых применение
препарата прекращают. Форма выпуска: таблетки по 0,5 г, покрытые
оболочкой желтого цвета, в упаковке по 10 штук. Хранение: в защищенном
от света месте.
ЛЕЙКОГЕН ( Leucogenum ). 2-( a -Фенил- a -карбэтоксиметил)-тиазолидин-4-карбоновая кислота. Белый или белый со
слегка желтоватым оттенком мелкокристаллический по- рошок с легким
своеобразным запахом. Практически нерастворим в воде, очень мало
растворим в спирте, растворим в растворах щелочей. Водные растворы
нестойки, гидролизуются с образованием l-цистеина и
формилфенилуксусного эфира. Применяют в качестве стимулятора
лейкопоэза при лейкопениях, вызванных рентгено- и радиотерапией, при
химиотерапии злокачественных новообразова- ний, агранулоцитарной
ангине, алиментарно-токсической алейкии и других за- болеваниях, сопровождающихся лейкопенией. Назначают внутрь взрослым по 0,02 г 3 -
4 раза в сутки. Продолжительность лечения зависит от характера и
течения заболевания. Суточная доза для детей в возрасте до 6 мес 0,01
г, от 6 мес до 1 года - 0,02 г, до 7 лет - 0,04 г, старше 7 лет - 0,06
г. Противопоказан при лимфогранулематозе и злокачественных
заболеваниях органов кроветворения. Формы выпуска: порошок; таблетки
по 0,02 г. Хранение: список Б.
ЛЕКОЗИМ ( Lесоzim )*. Протеолитический препарат, получаемый (так же, как карипазин) из млечного сока дынного деревa (Саrica рарауа L.).
Подобно карипазину содержит ферменты папаин, химопапаин, пептидазы, а
также муколитический фермент лизоцим. Лиофилизированный порошок белого
цвета. Активность выражается в единицах действия [FIP U (от Fеderation International Рharmaceutical и Unit - единица).], установленных
Международной федерацией фармацевтики (FIP). Основное действие
лекозима связано с его протеолитической активностью, вместе с тем
имеется специфическая хондролитическая активность. В отличие от
карипазина, лекозим применяют не только местно, но и парентерально.
Лекозим нашел применение в ортопедической и травматологической
практике (при остеохондрозе позвоночника, некоторых формах грыжи
межпозвоночных дисков, посттравматических контрактурах, для санации
свищей и др.); в нейрохирургической практике (патология позвоночника, рубцово-спаечные изменения после травмы периферических нервов и др.); в офтальмологической практике (для рассасывания экссудатов, при
помутнениях роговицы, вялотекущих кератитах и увеитах, помутнении
стекловидного тела, несвежих кровоизлияниях в глазном дне и др.).
Имеются данные о способности препарата задерживать развитие катаракты.
Назначают также при экстракапсулярной экстракции катаракты. Применяют
лекозим в виде инъекций, глазных капель, методам электрофореза.
Растворы готовят ех tempore; содержимое флакона растворяют в 2 мл
стерильной воды для инъекций или 0,5 % раствора новокаина и
перемешивают встряхиванием. Водные растворы сохраняют активность в
течение 1 - 3 ч. При контакте с металлами препарат быстро
инактивируется, поэтому не следует допускать длительное сопри-
косновение раствора с иглой шприца. Лечение лекозимом требует большой
осторожности (особенно в офтальмологической практике) в отношении
определения дозы препарата. Введение его в виде инъекций и глазных
капель может сопровождаться болью и явлениями воспаления. При
повышенной чувствительности (зуд, повышение температуры и др.) применяют антигистаминные препараты. Лекозим противопоказан при острых
воспалительных процеcсaх в тканях, инфекционных заболеваниях, опухолях, протрузии грыжи межпозвоночного диска в спинномозговой
канал, беременности, выраженных неврологических расстройствах. Форма
выпуска: в герметически укупоренных флаконах в виде лиофилизированного
порошка с протеолитической активностью 70 FIP U по 10 флаконов в
упаковке. Хранение: при температуре от + 2 до + 8 ‘С. При высокой