кратковременная боль. В редких случаях возможно развитие дерматита (в
этих случаях пленку удаляют). Форма выпуска: в алюминиевых аэрозольных
баллонах по 94 или 200 мл снабженных распылительным клапаном.
Хранение: при комнатной температуре вдали (не менее 2 м) от действу-
ющих отопительных приборов; предохранять от влаги и действия прямых
сол- нечных лучей.
ЛОБЕЛИН ( Lobelinum ). Алкалоид, содержащийся в растении Lоbelia inflata, сем. колоколь- чиковых (Campanulaceae). Оптически активен.
Рацемат лобелина получают синтетическим путем. В медицинской практике
применяют лобелина гидрохлорид (Lobelini hydrochloridum) .
l-1-Метил-2-бензоилметил-6-(2-окси-2-фенилэтил)-пипе- ридина
гидрохлорид. Синонимы: Antisol, Atmulatin, Bantron, Lоbatox, Lobelinum hydrochloricum, Lobeton, Lobidan и др. Белый кристаллический порошок
горького вкуса, без запаха. Трудно растворим в воде (1:100), растворим
в спирте (1:10). Водные растворы (с добавлением раствора
хлористоводородной кислоты до рН 2,8 - 3,2) тиндализуют при + 60 С 3
раза каждые 3 ч по 1 ч. Лобелин является веществом, оказывающим
специфическое возбуждающее действие на ганглии вегетативного отдела
нервной системы и каротидные клубочки (см. также Ганглиоблокирующие
препараты). Это действие лобелина сопровождается возбуждением
дыхательного и других центров продолговатого мозга. В связи с
возбуждением дыхания лобелин был предложен в качестве аналептического
средства для применения при рефлекторных остановках дыхания (главным
образом при вдыхании раз- дражающих веществ, отравлениях окисью
углерода и др.). В связи с одновременным возбуждением блуждающего
нерва лобелин вызы- вает замедление сердцебиений и понижение
артериального давления. Позже артериальное давление может несколько
повыситься, что зависит от сужения сосудов, обусловленного
возбуждающим действием лобелина на симпатические ганглии и
надпочечники. В больших дозах лобелин возбуждает рвотный центр, вызывает глубокое угнетение дыхания, тонико-клонические судороги, оста- новку сердца. В последнее время лобелин как стимулятор дыхания
применяется крайне редко. При ослаблении или остановках дыхания, развивающихся в результате прогрессирующего истощения дыхательного
центра, введение лобелина не показано. Применяют лобелин в виде
инъекций внутривенно, реже внутримышечно. В вену и в мышцы вводят
взрослым по 0,003 - 0,005 г (0,3 - 0,5 мл 1 % раствора), детям в
зависимости от возраста по 0,001 - 0,003 г (0,1-0,3 мл 1 % раствора).
Внутривенное введение более эффективно. Внутривенно лобелин вводят
медленно (1 мл в течение 1 - 2 мин). При быстром введении иногда
наступает временная остановка дыхания (апноэ) и развиваются побочные
явления со стороны сердечно-сосудистой системы (брадикардия, нарушение
проводимости). Высшие дозы для взрослых в вену: разовая 0,005 г, суточная 0,01 г; в мышцы: разовая 0,01 г, суточная 0,02 г. Лобелин
противопоказан при резких органических заболеваниях сердечно-
сосудистой системы. Форма выпуска: 1 % раствор в ампулах и
шприц-тюбиках по 1 мл. Хранение: порошок лобелина (для изготовления
растворов)- список А, ампулы - список Б. В защищенном от света месте.
Лобелин и другие сходные с ним по действию <> вещества (цитизин, анабазин) нашли в последние годы применение в качестве вспомо-
гательных средств для отвыкания от курения. Таблетки, содержащие
лобелин, выпускаются для этой цели под названием <> (Tabulttae “Lobesilum”). Каждая такая таблетка содержит 0,002 г (2 мг) лобелина
гидрохлорида. Таблетки покрыты оболочкой (ацетилфталилцеллюлозой), обеспечивающей прохождение препарата в неизмененном виде через желудок
и быстрое его вы- свобождение в кишечнике. Применение таблеток <>, так
же как и таблеток и других лекар- ственных средств, содержащих цитизин
и анабазина гидрохлорид, уменьшает стремление к курению и облегчает
тягостные для курильщиков явления, свя- занные с прекращением курения.
Механизм действия этих средств связан, по-видимому, с конкурентными
взаимоотношениями в области тех же рецепторов и биохимических
субстратов, с которыми в организме взаимодействует никотин, который
также является <> средством. Отвыкание от курения требует не только
применения таблеток <>, но и одновременно твердого решения курильщика
прекратить курение. После прекращения курения принимают по 1 таблетке
4 - 5 раз в день в течение 7 - 10 дней. В последующем можно при
необходимости продолжить прием таблеток в течение 2 - 4 нед с
постепенным уменьшением частоты приема. При рецидивах курс лечения
можно повторить. Применение таблеток с лобелином, цитизином и
анабазином противопоказано при обострении язвенной болезни желудка и
двенадцатиперстной кишки, резких органических изменениях в
сердечно-сосудистой системе. Лечение должно производиться под
наблюдением врача. При передозировке возможны побочные явления: слабость, раздражительность, головокружение, тошнота, рвота. Форма
выпуска <>: таблетки, содержащие по 0,002 г (2 мг) лобелина
гидрохлорида, в упаковке по 50 штук. Хранение: список Б. В защищенном
от света месте.
ЛОВАСТАТИН ( Lovastatin )*. Ловастатин является
гипохолестеринемическим веществом, выделенным из штамма Аspergillus terreus. [1S-(1 a (R*),З a ,7 b ,8 b (2S*,4S*),8 ab ] 1,2,3,7,8,8 a -Гексагидро-3,7-
диметил-8[2-(тетрагидро)-4-гидрокси-6-оксо-2Н-пиран-2-ил] -1-нафтале-
нил 2-метилбутаноат. Белый кристаллический порошок; нерастворим в
воде, мало растворим в спирте. Синонимы: Мевакор (Название препарата
фирмы “MERCK & CO., INC.”, Rahway, N.J., U.S.A.), Мефакор, Меvacor.
Действие ловастатина связано с ингибированием биосинтеза холестерина.
При поступлении в организм ловастатин, не обладающий гипохолестерине-
мической активностью, метаболизируется с образованием свободной b -окси- кислоты, которая является конкурентным ингибитором фермента
3-гидрокси- 3-метилглутарила - кофермента А (НМG-СоА) редуктазы, катализирующего начальные и промежуточные стадии биосинтеза
холестерина (образования мевалоната). Ловастатин может, таким образом, рассматриваться как ” пролекарство “. Под влиянием ловастатина
снижаются содержание общего холестерина в плазме крови, концентрация
ЛПНП и ЛПОНП; наблюдаются также умеренное повышение концентрации ЛПВП
и снижение содержания в плазме триглицеридов. На агрегацию тромбоцитов
и тромбоксан-простациклиновую систему препарат выраженного влияния не
оказывает. Назначают ловастатин больным с первичной
гиперхолестеринемией, сопро- вождающейся высоким содержанием ЛПНП при
отсутствии лечебного эффекта от диетотерапии, а также больным с
сочетанием гиперхолестеринемии и триглицеридемии. Взрослым препарат
назначают, начиная обычно с дозы 0,04 г (40 мг), 1 раз в день во время
ужина (синтез холестерина происходит преимущест- венно ночью). При
легких формах гиперхолестеринемии могут быть доста- точными меньшие
дозы (20 мг в день). Больной должен соблюдать соответ- ствующую диету.
Эффект развивается примерно через 2 нед (максимальный эффект - через 4
- 6 нед). При недостаточной действенности препарата, дозу увеличивают
(с интервалами не менее 4 нед) до 80 мг в 1 или 2 приема - во время
завтрака и ужина. При снижении общего уровня холесте- рина в плазме
крови ниже 140 мг/100 мл (3,6 моль/л) дозу ловастатина необходимо
уменьшить. При недостаточной функции почек назначают не более 20 мг в