быстрая всасываемость при приеме внутрь (через 5 - 25 мин); кардиотони- ческое действие достигает максимума через 50 - 60 мин
после приема. При внутривенном введении эффект начинает проявляться
через 1 - 5 мин. Сравни- тельно с другими гликозидами наперстянки
препарат обладает меньшей кумуляцией; после отмены продолжительность
его воздействия составляет 3 - 9 дней, дигоксина - 6 - 9, а
дигитоксина - 14 - 21 день’. Применяют при различных формах
хронической сердечной недостаточности, при постоянной форме
мерцательной тахиаритмии, пароксизмальном мерцании и трепетании
предсердий, суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии. Медилазид
назначают внутрь взрослым (независимо от приема пищи). Дозу подбирают
строго индивидувльно. Существует 3 способа дигитализации: быстрый, умеренно быстрый и медленный. Для получения быстрого лечебного эффекта
применяют быстрое поэтапное насыщение медилазидом в течение 24 - 36 ч
(быстрый тип насыщения). При этом начальная доза составляет 0,8 - 1,0
мг с последующим добавлением по О,1 - 0,15 мг через каждые 5 - 6 ч до
получения оптимального терапевтического эффекта. После этого переходят
на поддерживающие дозы (О,1 - 0,4 мг в сутки). Для умеренно быстрой
дигитализации препарат назначают в первые - вто- рые - третьи сутки в
дозе 0,6 - 0,8 мг (по 0,2 мг 3 - 4 раза в день), в четвертые, пятые и
шестые - 0,4 - 0,6 мг (по 0,2 мг 2 - 3 раза в день). Затем переходят
на поддерживающие дозы - по О,1 - 0,4 мг (в среднем 0,2 мг в сутки).
Для медленной дигитализации медилазид дают в течение 10 дней в дозе
0,4 - 0,6 мг (по 0,2 мг 2 - 3 раза в день), в последующем переходят на
поддерживающие дозы (О,1 - 0,2 мг в сутки). В ы с ш а я с у т о ч н а
я д о з а - 1,25 мг. По побочному действию и противопоказаниям близок
к другим препара- там наперстянки. Форма выпуска: таблетки по 0,0001 г
(0,1 мг) в упаковке (пробирках) по 50 штук. Хранение: список А. В
защищенном от света месте. Соответствующий медилазиду зарубежный
препарат бемекор выпускается также в виде раствора в ампулах по 2 мл
(по 0,2 мг b -метилдигоксина), и в виде капель для приема внутрь, содержащих в 1 мл (45 капель) 0,6 мг b -метилдигоксина. Ампулы
применяют при необходимости быстрого насыщения. При острой
левожелудочковой сердечной недостаточности и пароксизмальной
суправентрикулярной тахикардии насыщающая доза составляет 0,2 мг (1
ампула) внутривенно 3 раза в день на протяжении 2 - 3 дней, поддерживающая доза 0,1 - 0,4 мг в сутки. Поддерживающую терапию
проводят обычно назначением препарата внутрь в виде таблеток или
капель.
МЕДРОКСИПРОГЕСТЕРОНА АЦЕТАТ ( Меdroхурrogesterone асеtаtе ).
17-Гидрокси-6 a -метилпрегн-4-ен-3,20- диона ацетат. Синонимы: Депо-провера, Провера, Фарлутал, Сlinovir, Depcorlutin, Dеро-
Аlphacort, Dеро-Сlinovie, Dеро-Рrоmone, Dеро-Рrоvеrа, Farlutal, Farmolut, Gestopuran, Luteodione, Меtilgestene, Neolut, Nidaxin, Nor-mobion, Оnсо-Рrоvеrа, Рrоdafem, Рrоmоnе-Е, Рrоvеrа, Рrоvеrоnе, Sеdо-
mеtril, Vаdeсin и др. По химической структуре близок к производным
прогестерона (см.) по основному виду действия является прогестином
(гестагеном). Как гестаген- ное средство имеет применение при
нарушениях менструального цикла, дис- функциональных маточных
кровотечениях. Однако, основное применение препа- рат нашел как
противоопухолевое средство при гормоночувствительных зло- качественных
опухолях (см. Прогестерона капронат), особенно при раке молочной
железы и раке матки (эндометрия). Эффект связан не только с
гестагенной, но и с антиэстрогенной, антиандрогенной и
антиагонадотроп- ной активностью. При раке молочной железы отмечена
корреляция между эффективностью медроксипрогестерона и концентрацией
рецепторов эстрогенов и прогесте- рона в опухолевой ткани. Препарат
может применяться в виде монотерапии или в сочетании с антиэстрогенами
(см.) или цитостатиками. В качестве противоопухолевого средства
медроксипрогестерона ацетат применяют главным образом для
дополнительной или (и) паллиативной тера- пии рецидивов и (или) метастазов рака эндометрия и почки, а также для терапии рецидивов
гормонально-зависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе.
Препарат применяют внутрь или внутримышечно. Препарат
медроксипрогестерона провера выпускается в двух видах: а) таблетки
провера и б) суспензия депо-провера . Таблетки провера назначают
внутрь при раке эндометрия и почки от 200 до 600 мг в день, при раке
молочной железы - от 400 до 1200 мг в день. Эффект отмечается обычно
через 8 - 10 нед от начала лечения. Депо-провера вводят внутримышечно
в виде суспензии (150 мг препа- рата в 1 мл) при раке эндометрия и
почки по 400 - 1000 мг 1 раз в не- делю. При улучшении состояния дозу
уменьшают до 400 мг и вводят 1 раз в месяц. При раке молочной железы
вводят по 500 мг ежедневно в течение 28 дней, затем по 500 мг 2 раза в
неделю до сохранения эффекта. При прогрессировании заболевания терапию
медроксипрогестерона аце- татом прекращают (так же как при применении
других аналогичных препа- ратов). Возможные побочные явления и
противопоказания в основном такие же, как при применении других
гестагенов. При использовании суспензии возможны уплотнения и
стерильные абсцес- сы в месте введения. Формы выпуска: таблетки по
100; 200; 250; 400 мг (0,1; 0,2; 0,25; 0,4 г); суспензия для приема
внутрь , содержащая 500 мг в 1 мл: суспензия для внутримышечных
инъекций ( депо-провера ) во флаконах по 3,3 мл (500 мг или 150 мг в 1
мл) и по 6,7 мл (1000 мг).
МЕДРОТЕСТРОНА ПРОПИОНАТ ( Меdrotestroni propionas ). 2-a -Метил-5 a -андростанол-17 b -она-3-пропионат, или 2-a -метилдигидро-
тестостерон. Синонимы: Dromostanolon propionate, Drostanoloni propionas, Emdiste-rone, Masterid, Masteni, Маsteron, Мastisol, Меtormon, Реrmastil, Рro-metholone и др. Белый кристаллический
порошок. Практически нерастворим в воде, раст- ворим в спирте, медленно растворим в растительных маслах. По строению и действию
близок к тестостерону пропионату; оказывает меньшее андрогенное
действие и обладает более высокой анаболической активностью. Оказывает
противоопухолевое влияние при раке молочной же- лезы. Применяют
главным образом в далеко зашедших случаях рака молочной железы с
метастазами. Назначают больным с сохраненным менструальным циклом или
при менопаузе до 5 лет, а также больным, у которых овариаль- ная
функция подавлена предыдущим получением или которые подвергались
овариэктомии; препарат более эффективен после двусторонней
овариэктомии. Вводят медротестрон внутримышечно ежедневно: в период
активного ме- тастазирования - по 0,1 г в день, при ремиссии - по 0,05
г в день. При- меняют препарат длительно. При назначении препарата
следует учитывать возможность развития ги- перкальциемии и
гиперкальциурии, острого паренхиматозного гепатита с желтухой, нарушений сердечной деятельности, явлений вирилизации. При
возникновении побочных явлений, инъекции временно прекращают. Препарат
противопоказан при острых заболеваниях печени и почек, сердечно-сосудистой системы, при гиперкальциемии, а также в терми-
нальной стадии заболевания. Форма выпуска: 5 % масляный раствор в
ампулах по 1 мл (Solutio Medrotestroni propionatis oleosa 5 % рro injectionibus)- прозрачная маслянистая жидкость светло-желтого цвета.
Хранение: список Б. При комнатной температуре.
МЕЗАТОН ( Меsatonum ). 1- (мета-Оксифенил) -2-метиламиноэтанола
гидрохлорид. Синонимы: Аdrianol, Аlmefrin, Derizenе, Idrianol, Isophrin, Neophryn, Neo-Synephrine, Рhenylephrini hydrochlоridum, Рhenylеphrinе hydrochloridе, m-Sуmpatol, Visadron и др. Белый или
белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический поро- шок без