тироксин. Кроме того, нарушение синтеза тироксина может зависеть от
реакции метилтиоурацила со свободным йодом, образующимся в щитовидной
железе из йодидов. Применяют при диффузном токсическом зобе (легкой, средней и тяжелой формах). Назначают внутрь после еды: при легких и
средних формах тиреоток- сикоза - по 0,005 г 3 - 4 раза в день, при
тяжелой форме - по 0,01 г 3 - 4 раза в день. После наступления
ремиссии (через 3 - 6 нед) суточную дозу уменьшают через каждые 5 - 10
дней на 0,005 - 0,01 г и постепенно подбирают мини- мальные
поддерживающие дозы (0,005 г 1 раз в день, через день или 1 раз в 3
дня) до получения стойкого терапевтического эффекта. При слишком
раннем прекращении лечения возможен рецидив заболевания. Имеются
данные о целесообразности сочетания мерказолила с лития карбонатом.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,01 г, суточная 0,04 г.
Мерказолил обычно хорошо переносится в терапевтических дозах. Он
должен, однако, применяться под наблюдением врача, раз в неделю
необходимо производить исследование крови, так как в отдельных случаях
может развиться лейкопения; возможны также тошнота, рвота, нарушения
функции печени, зобогенный эффект, медикаментозный гипо- тиреоз, кожная сыпь, боли в суставах. При развитии побочных явлений уменьшают
дозу или прекращают дальнейший прием препарата. У больных, получающих
мерказолил при подготовке к операции, воз- можно увеличение
кровоточивости щитовидной железы, поэтому, достигнув ремиссии или
значительного улучшения состояния больного, мерказолил отменяют, назначают препараты йода; операцию производят спустя 2 - 3 нед.
Противопоказан беременным, в период кормления грудью, при выраженной
лейкопении и гранулоцитопении, узловых формах зоба (за исключением
тяже- лых прогрессирующих заболеваний, при которых временно исключена
возмож- ность операции). Не следует сочетать прием мерказолила с
препаратами, которые могут вызывать лейкопению (амидопирин и его
аналоги, сульфаниламиды и др.). Форма выпуска: таблетки по 0,005 г.
Хранение: список Б. В сухом защищенном от света месте.
МЕРКАПТОПУРИН ( Mercaptopurinum ). 6-Меркаптопурин (моногидрат).
Синонимы: Лейкерин, Леукерин, Леупурин, Пуринетол, Ismipur, Leukerin, Lеupurin, Mercalenein, Mercaptopurine, Меrcарurin, Мyсарtine, Oncomercap-topurina, Purinethol. Желтый кристаллический порошок.
Практически нерастворим в воде и спир- те, растворим в горячей воде, в
растворах щелочей. Меркаптопурин является антиметаболитом пуринов. По
строению 6-меркап- топурин близок к аденину (6-аминопурин), гипоксантину (6-оксипурин), гуа- нину (2-амино-6-оксипурин). Являясь
структурным аналогом - антиметаболитом этих соединений, входя- щих в
состав нуклеиновых кислот (ДНК, РНК), меркаптопурин нарушает биосин-
тез нуклеотидов, подавляет рост пролиферирующих тканей и оказывает
цито- токсическое влияние. Применяют меркаптопурин при лечении острого
(подострого) лейкоза, а также при обострениях хронического
миелолейкоза, протекающего по типу острого лейкоза. Кроме того, используется при хорионэпителиоме матки (обычно в сочетании с
метотрексатом) и при лечении ретикулезов. Препарат может быть применен
у больных острыми лейкозами в случаях развитой устойчивости к
антифолиевым препаратам - метотрексату, Назначают внутрь по 2,0-2,5
мг/кг в один или два приема. Если лечеб- ный эффект не наступает, суточную дозу увеличивают до 5 мг/кг (не более). Меркаптопурин, как и
другие цитостатические препараты, обладает имму- нодепрессивной
активностью и применяется в некоторых случаях (в дозах 50 - 150 мг в
сутки) для лечения аутоиммунных заболеваннй: ревматоидного артрита, хронического гепатита, волчаночного нефрита и др. (см. Иммуно-
депрессивные препараты). Применяют также меркаптопурин для лечения
псориаза. Назначают взрослым по 0,05 г 2 - 3 раза в день 10-дневными
циклами с интервалами 3 дня. Все- го проводят 3 - 4 цикла. Лечение
дает обычно временный эффект. При применении меркаптопурина могут
наблюдаться побочные явления: общая слабость, поражения слизистой
оболочки рта, диспепсические явления с рвотой и поносом. Как и другие
цитостатики, меркаптопурин может вызывать лейко- и тромбоцитопению.
Лечение меркаптопурином должно проводиться под тщательным клиническим
и гематологическим контролем. При резко выраженных явлениях угнетения
гемопоэза, препарат отменяют и назначают гемостимулирующую терапию. Во
время и после окончания лечения (в течение 2 нед) не реже 2 раз в
неделю, производят контроль показателей пери- ферической крови и
костномозгового кроветворения. Необходим контроль за функциями печени
и почек. Меркаптопурин противопоказан при лейкопении (лейкоцитов менее
3 х 10 л крови), тромбоцитопении (тромбоцитов менее 100 х 109 л), при заболеваниях печени, почек, при беременности. Форма выпуска: таблетки по 0,05 г. Хранение; список А. В хорошо укупоренной таре.
МЕСАЛАЗИН ( Mesalazinе ). 5-Аминосалициловая кислота. Синонимы: Аsacol, Asalit, Claversal, Fisalamin, Mesacol, Tidocol, Salofalk и др.
По структуре близок к ПАРА-амино-салициловой кислоте (ПАСК; см. Нат-
рия ПАРА-аминосалицилат). Отличается положением NH 2 - группы.
Противоту- беркулезной активностью не обладает, применяется для
лечения острого язвенного колита и болезни Крона. Является составной
частью молекул салазосульфапиридина (см.) и его аналогов, также
применяемых при язвен- ном колите и болезни Крона. Подобно другим
салицилатам, месалазин является ингибитором синтеза простагландинов и
обладает противовоспалительной активностью. Возможно, что это играет
определенную роль в его специфическом действии. В орга- низме
месалазин метаболизируется, образуя N- ацетил- 5-аминосалициловую
кислоту. Назначают месалазин внутрь в виде таблеток по 0,4 г (400 мг) 3 - 6 раз в день. При применении препарата возможны тошнота, диарея, боли в области желудка. Месалазин можно применять при недостаточной
эффективности и плохой переносимости салазосульфапиридина
(сульфасалазина). Месалазин усиливает сахаропонижающее действие
сульфаниламидов, эф- фекты кумаринов, метотрексата, спиронолактона, сульфинпиразона, фуро- семида, рифампицина. Усиливает ульцерогенное
влияние глюкскортикоидов на слизистую оболочку желудка. Противопоказан
при повышенной чувствительности к салицилатам, при выраженных
нарушениях функций печени и почек, при язвенной болезни желудка и
двенадцатиперстной кишки. Беременным назначают только по жизненным
показаниям. Не следует наз- начать кормящим матерям и детям. Форма
выпуска: таблетки по 0,4 г (400 мг), покрытые оболочкой.
МЕСНА ( Меsna )*. Натриевая соль 2-меркаптоэтансульфоновой кислоты.
Синонимы: Мистаброн, Мistabron, Мucofluid, Мucolene и др. По действию
препарат близок к ацетилцистеину. В связи с наличием сульфгидрильной
группы способен разрывать дисульфидные связи мукополи- сахаридов
мокроты и снижать ее вязкость. Препарат легко всасывается из
дыхательных путей. Быстро выводится из организма в неизмененном виде.
Применяют в виде ингаляций или внутрибронхиальных вливаний при
хронических бронхитах, эмфиземе легких, ателектазе легких, после
хирур- гических вмешательств на легких и др. Для ингаляций используют
О,6 - 1,2 г препарата (1 - 2 ампулы по 3 мл 20 % раствора) без
разведения или в разведении 1 : 1 в дистиллированной воде или в
изотоническом растворе натрия хлорида. Ингаляции проводят 2 - 3 раза в