назначать как анаболическое средство женщинам, однако вследствие
большей андрогенной активности по сравнению с другими анаболическими
стероидами (метандростенолон и др.) лечение должно проводиться под
наблюдением гинеколога. Принимают сублингвально. Взрослым назначают по
0,025 - 0,05 г в сутки; детям и больным с задержкой роста - из расчета
1,0 - 1,5 мг/кг, но не более 0,05 г (50 мг) в сутки. Одновременно
назначают пищу, бо- гатую белками. Курс лечения 4 нед; перерывы между
курсами 2 - 4 нед. В ы с ш и е д о з ы для взрослых: разовая 0,025 г, суточная 0,1 г. При климактерических расстройствах и дисменорее
назначают по 0,025 - 0,05 г в день. При раке молочной железы дозу
увеличивают до 0,2 - 0,3 г в сутки с постепенным ее уменьшением до 0,1
- 0,075 г в сутки. При применении метиландростендиола возможны
побочные явления: нарушения функции печени с увеличением ее размеров и
желтухой, аллер- гические реакции, у женщин - явления вирилизации.
Препарат противопоказан при раке предстательной железы, острых
заболеваниях печени. Относительные противопоказания: беременность, период лактации, декомпенсация углеводного обмена и ацидоз при
сахарном диабете. Форма выпуска: таблетки под язык по 0,01 и 0,025 г
(10 и 25 мг). Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
МЕТИЛДОФА ( Меthyldopа )*. ( - )3- (3,4-Диоксифенил)-2-метилаланин, или 3-окси- a -метил- L-тирозин. Синонимы: А льдомет (Hазвание
препарата фирмы “MERCK CO., INC. , Rahway, N. J., U. S. A.), Допегит, Aldomet, Aldomin, Alfamet, Dopamet, Dopatec, Hypotonal, Levomet, Medomet, Metildopa, Methyldopum, Modepres, Normopres, Presino1, Presolisin и др. Метилдофа является эффективным антигипертензивным
средством. При введении в организм он проникает через
гематоэнцефалический барьер и в ЦНС метаболизируется, превращаясь
сначала в -метилдофамин, затем в a -метилнорадреналин. Последний, подобно клофелину, стимулирует центральные a 2 -адренорецепторы, тормозит симпатическую импульсацию, что приводит к снижению
артериального давления. Гипотензия сопровождается замедлением
сердечных сокращений, уменьшением сердечного выброса и снижением
периферического сосудистого сопротивления. Применяют метилдофу как
гипотензивное средство при разных формах гипертонической болезни, особенно при стадиях IIА и IIБ. Препарат обычно хорошо переносится.
Ортостатическая гипотония наблюдается редко. На функции сердца
препарат прямого действия не оказывает и обычно не вызывает снижения
скорости клубочковой фильтрации и уменьшения кровотока в почках. В
связи с влиянием на адренергические системы мозга препарат часто
оказывает седативный эффект. Принимают метилдофу (альдомет) внутрь в
виде таблеток (по 0,25 г). Взрослым назначают обычно начиная с 0,25 г
2 - 3 раза в день. При необходимости увеличивают дозу до 1 - 1,5 - 2 г
в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых - З г. Детям при
необходимости назначают начиная с 0,01 г (10 мг/кг) в день (в 2 - 4
приема), затем дозу подбирают индивидуально в зависимости от эффекта.
Максимальная суточная доза для детей - 65 мг/кг. Часто метилдофу
назначают в сочетании с салуретиками и другими антигипертензивными
препаратами, при этом дозу метилдофы можно несколько уменьшить.
Сочетание с салуретиками особенно показана в случаях задержки жидкости
в организме и появлении отеков. Следует учитывать, что после
прекращения применения метилдофы гипотензивное действие относительно
быстро прекращается, повышение артериального давления происходит
обычно в течение 48 ч. У ряда больных через 1 - 1,5 мес после начала
приема препарата развивается привыкание и гипотензивный эффект
уменьшается; целесо- образно в этих случаях назначать метилдофу в
сочетании с другими антигипертензивными средствами и диуретиками
(гидрохлортиазидом). При комбинированной терапии дозы несколько
снижают. При сочетании метилдофы (альдомета) в дозе 0,5 г с 0,05 г (50
мг) гидрохлортиазида препараты могут применяться один раз в сутки. При
применении метилдофы могут развиться головная боль, общая слабость, диспепсические явления (тошнота, рвота), возможно покрас- нение
верхней половины туловища, повышение температуры тела. В редких
случаях возможно развитие обратимой лейкопении и тромбоцитопении.
Иногда развивается гемолитическая анемия. Возможны нарушения функции
печени с развитием холестаза, желтухи. Лечение препаратом должно
проводиться под контролем функции печени и картины крови. Препарат
противопоказан при острых заболеваниях печени (гепатит, цирроз и др.), при феохромоцитоме, беременности. Метилдофа проникает в молоко матери, в связи с чем следует тщательно взвесить возможный положительный
эффект и риск при использовании препарата у кормящих матерей.
Метилдофа выделяется в основном почками. При нарушении функции почек
препарат следует назначать в уменьшенных дозах. Моча больных, принимающих метилдофу, приобретает при стоянии темный цвет (реакция с
препаратом и его метаболитами). При назначении метилдофы больным
пожилого и старческого возраста следует соблюдать осторожность, так
как возможно резкое снижение АД. Назначать следует начиная с 0,25 г и
лишь постепенно повышать дозу. При применении препарата следует
учитывать его способность оказывать седативное действие. Форма
выпуска: таблетки по 0,25 г. Хранение: список Б. В сухом, защищенном
от света месте.
МЕТИЛЕНОВЫЙ СИНИЙ ( Methylenum coeruleum ). N, N, N’, N’-Тетраметилтионина хлорид. Синонимы: Метиленовая синь, Methylenblau, Methylthionii chloridum. Темно-зеленый кристаллический порошок или
темно-зеленые с бронзовым блеском кристаллы. Трудно растворим в воде
(1:30), мало - в спирте. Вод- ные растворы имеют синий цвет.
Стерилизуют при температуре + 100 С в течение 30 мин. Применяют
наружно в качестве антисептического средства при ожогах, пи- одермии, фолликулитах и т.п.; употребляют 1 - 3 % спиртовые растворы. При
циститах, уретритах и т.п. промывают полости водными растворами 1:5000
(0,02 %). Внутрь назначали ранее метиленовый синий при циститах, уретритах и других воспалительных заболеваниях мочевых путей -
взрослым по 0,1 г 3 - 4 раза в день, детям - из расчета 0,005 - 0,01 г
на каждый год жизни в 3 - 4 приема. Выделяясь с мочой, препарат
окрашивает ее в синий цвет, в связи с чем его иногда применяют для
исследования функциональной способности почек, однако более четкие
результаты получаются при применении для этой цели индигокармина
(см.). Метиленовый синий обладает окислительно-восстановительными
свойствами и может играть роль акцептора и донатора ионов водорода в
организме; на этом основано его применение в качестве антидота при
некоторых отравлениях. Растворы метиленового синего вводят в вену при
отравлениях цианидами, окисью углерода; сероводородом: 50 - 100 мл 1 %
водного раствора метиле- нового синего или 1 % раствора метиленового
синего в 25 % растворе глю- козы ( хромосмон ). Лечебное действие при
отравлении синильной кислотой основано на способности метиленового
синего (в указанных дозах) перево- дить гемоглобин в метгемоглобин, связывающийся с цианидами. При введении метиленового синего в вену в
малых дозах (0,1 - 0,15 мл 1 % раствора на 1 кг массы тела), происходит восстановление метгемоглобина в гемоглобин. Этим свойством
препарата пользуются при отравлениях метгемо- глобинобразующими ядами
(нитриты, анилин и его производные и др.). Формы выпуска: порошок; 1 %
водный раствор, 1 % спиртовой раствор; 1 % раствор метиленового синего