продолжается до 24 - 48 ч. В связи с длительностью действия может
применяться для терапии при- страстия к опиатам. Назначают внутрь
обычно в дозе 50 мг в день. Форма выпуска: таблетки по 0,05 г (50 мг).
НАЛЬБУФИН ( Nalbuphine )*. 17-(Циклобутилметил) -4,5а-эпоксиморфинан-3,6а,14-триол. Синонимы: Нубаин, Nubain.
Выпускается в виде гидрохлорида. По химической структуре нальбуфин
близок к морфину, однако характерной особенностью молекулы нальбуфина
(см. также формулу буторфанола) является наличие вместо метильной
группы ( - СНз) при атоме азота метилцикло- бутильного радикала.
Фармакологически нальбуфин является агонистом-антогонистом опиатных
рецепторов. Аналгезирующее действие связано главным образом с
агонисти- ческим влиянием на c -рецепторы, но вместе с тем препарат
является анта- гонистом m -рецепторов, в связи с чем не оказывает
выраженного эйфоричес- кого действия. По общему характеру действия
нальбуфин близок к пентазо- цину, но оказывает более сильное
аналгезирующее действие при меньших побочных эффектах и меньшей
способности к развитию толерантности и физи- ческой зависимости. При
внутримышечном введении нальбуфин не уступает по аналгезирующей
активности морфину и в 2,5 - 3 раза более активен, чем пентазоцин. При
введении внутрь нальбуфин в 4 - 5 раз менее активен, чем при введении
в мышцы. Пик концентрации в плазме наблюдается через 30 мин - 1 ч
после внут- римышечного введения; период полувыведения - 3 - 6 ч.
Метаболизируется в печени; метаболиты выделяются с желчью в кишечник.
С мочой выделяется в незначительных количествах. Применяют нальбуфин
при болях средней и сильной тяжести после опера- ций, при инфаркте
миокарда. Изучается возможность применения нальбуфина при болях
другого происхождения. Вводят взрослым внутривенно или внутримышечно
из расчета 0,15 - 0,3 мг (0,00015 - 0,0003 г) на 1 кг массы тела. При
необходимости повторяют инъекции через каждые 3 - 4 ч. Максимальная
разовая доза составляет 0,3 мг/кг, максимальная суточная - 2,4 мг/кг
(что составляет соответс- твенно при массе тела 70 кг 20 и 160 мг).
Детям вводят из расчета 0,1-0,25 мг/кг. Максимальная разовая доза 0,25
мг/кг, максимальная су- точная - 2 мг/кг. Нальбуфин является
относительно новым препаратом; области его приме- нения и его
возможные побочные эффекты продолжают изучаться. Применить препарат
рекомендуется не более 3 дней. Относительно сильно выражено седативное
действие препарата. Угнетающее влияние на дыхание сходно с действием
морфина. Относительно редко наблюдаются головная боль, усилен- ное
потоотделение, сухость во рту, тошнота, рвота. Препарат мало влияет на
деятельность сердечно-сосудистой системы, на моторику желудочно-кишеч-
ного тракта. Осторожность требуется при назначении нальбуфина больным
с угнетением дыхания, нарушением функции печени и почек, при
повышенном внутричереп- ном давлении. Препарат проходит через
плацентарный барьер и в случае применения во время родов может
вызывать угнетение дыхания у новорожденных. Осторож- ность нужна при
применении препарата у беременных. При внутримышечном введении
возможна боль в месте инъекции. Следует учитывать, что в готовой
лекарственной форме нальбуфина (нубаина) содержится в качестве
консерванта дисульфит натрия, который может вызывать у больных с
бронхиальной астмой (при повышенной чувстви- тельности к сульфиту) приступы удушья. У страдающих наркоманией применение нальбуфина может
вызывать острый приступ абстиненции. Форма выпуска: в ампулах, содержащих по 10 и 20 мг препарата в 1 мл. Хранение: с учетом правил
хранения наркотических аналгетиков.
НАПЕРСТЯНКА (пурпуровая и крупноцветковая). Наперстянка пурпуровая
(Digitalis рurpurеа L.), сем. норичниковых (Scrорhulariaсеaе) -
двухлетнее травянистое растение, родиной которого является Западная
Европа; в нашей стране введена в культуру. Фармакопея разрешает к
применению наравне с нею, наперстянку крупноцветковую (Digitalis grandiflora Мill., син. Digitalis аmbiguа Мurr.) того же семейства; растет в европейской части нашей страны, на Северном Кавказе, на
Урале. Применяют высушенные листья наперстянки (Folia Digitalis) и
изготов- ленные из них препараты. Листья содержат гликозиды, сапонины
и другие вещества. В 1 г листьев наперстянки должно содержаться 50 -
66 ЛЕД или 10,3 - 12,6 КЕД. В процессе хранения, особенно в
неблагоприятных условиях, актив- ность листьев уменьшается. Листья
наперстянки пурпуровой содержат ряд первичных (или генуинных) гликозидов (пурпуреагликозиды А и В и др.), теряющих при высушивании и
хранении под влиянием ферментов молекулы сахара и превращающихся во
вто- ричные гликозиды, которые и являются действующими веществами
препаратов наперстянки. Наиболее важные из вторичных гликозидов -
дигитоксин и ги- токсин - состоят из агликонов (дигитоксигенин и
гитоксигенин) и трех ос- татков сахара - дигитоксозы. Гликозиды
наперстянки пурпуровой, особенно дигитоксин, отличаются наибольшей
стойкостью в организме по сравнению с другими сердечными гликозидами.
Они мало разрушаются при приеме внутрь и оказывают при этом способе
введения выраженный терапевтический эффект. Их полное действие
развивается обычно спустя 8 - 12 ч после приема. Они медленно
выводятся из организма и характеризуются (особенно дигитоксин) высокой
степенью кумуляции. Препараты наперстянки назначают при всех степенях
хронической сердеч- ной недостаточности (декомпенсации) различного
происхождения: при ми- тральных пороках, коронарокардиосклерозе, гипертонической болезни, дистро- фии миокарда, а также при
мерцательной аритмии, пароксизмальной пред- сердной, узловой
(атриовентрикулярной) тахикардии и других нарушениях ритма сердца. Во
время лечения необходимо тщательно следить за сердечно-сосудистой
системой и общим состоянием больных. При правильном применении
препаратов наперстянки не должно наблюдаться побочных явлений. Следует
учитывать возможность индивидуальной повышенной чувствительности
больного. Длительность применения препаратов наперстянки определяется
сроками восстановления кровообращения и нормальной частоты сердечных
сокращений, нормализации диуреза, исчезновения отеков и
соответствующего уменьшения массы тела больного, улучшения сна и
общего состояния. Обычно препараты наперстянки принимают длительно. В
зависимости от тяжести побочных явлений необходимо уменьшить дозу или
временно прекратить прием препаратов. Для уменьшения развившихся
токси- ческих явлений назначают атропин, кофеин, калия хлорид, унитиол, а при необходимости - антиаритмические препараты (см.).
Опасность кумулятивного эффекта следует учитывать не только при дли-
тельном применении препаратов наперстянки, но и при переходе от приема
этих препаратов к другим, содержащим сердечные гликозиды. В
медицинской практике используют порошок из листьев наперстянки пур-
пуровой или крупноцветковой, индивидуальные гликозиды (дигитаксин и
др.), а также новогаленовые препараты (см. Кордигит). Листья
наперстянки пурпуровой в порошке (Рulvis foliorum Digitalis).
Размельченные листья, порошок зеленого цвета. Активность 50 - 66 ЛЕД
или 10,3 - 12,6 КЕД в 1 г. Взрослым назначают внутрь обычно по 0,05 -
0,1 г на прием 3 - 4 раза в день. Может назначаться также в свечах.
После достижения необходимого эффекта (урежение пульса, увеличение