50 - 100 мг/кг (в комплексе с другими мероприятиями). Для уменьшения
гипоксического состояния сетчатки глаза- и улучшения зрительной
функции при глаукоме назначают внутрь по 0,75 - 1,5 г (1 - 2 столовые
ложки 5 % сиропа) 3 - 4 раза в день курсами по 30 дней 2 - 3 раза в
год. Перед употреблением разводят препарат в 50 мл воды. Для удобства
применения при глаукоме, невротических состояниях, для нормализации
сна выпускается также 66,7 % водный раствор натрия оксибу- тирата (во
флаконах по 37,7 мл), из которого готовят перед употреблением 5 %
водный раствор, для чего содержимое флакона переливают в бутылку и
добавляют до 0,5 л свежепрокипяченной охлажденной воды. Принимают по
0,75 г (1 столовая ложка 5 % раствора) 2 - 3 раза в день и 1,5 - 2,25
г (2 - 3 столовые ложки 5 % раствора) на ночь. Курс лечения составляет
обычно 30 дней. Повторные курсы при глаукоме проводят 2 - 3 раза в
год; одновременно осуществляют местную антиглаукомную терапию. Имеются
данные об эффективностн натрия оксибутирата при невралгии тройничного
нерва. Натрия оксибутират обычно хорошо переносится; не влияет
существенно на сердечно-сосудистую систему, дыхание, печень и почки.
При быстром внутривенном введении возможны двигательное возбуждение, судорожные подергивания конечностей и языка. Эти осложнения купируются
барбиту- ратами, нейролептиками, промедолом. Иногда бывает рвота (при
внутри- венном введении и приеме внутрь). При быстром внутривенном
введении и передозировке возможна остановка дыхания, которую удается
ликвидировать искусственной вентиляцией легких. При выходе из наркоза
возможно двига- тельное и речевое возбуждение. Для ускорения выведения
из наркоза может быть использован бемегрид. При длительном применении
больших доз натрия оксибутирата может раз- виться гипокалиемия.
Препарат противопоказан при гипокалиемии, миастении. Осторожность
требуется при токсикозах беременных с гипертензивным синдромом. В
связи с седативным эффектом не следует назначать препарат (при
неврозах, глаукоме и т.д.) в дневные часы лицам, работа которых
требует быстрой физической и психической реакции. Формы выпуска: порошок; 20 % раствор в ампулах по 10 мл в упаковке по 10 ампул; 5 %
сироп во флаконах по 400 мл; 66,7 % раствор во флаконах по 37,5 мл.
НАТРИЯ ПАРА-АМИНОСАЛИЦИЛАТ ( Natrii para-aminosalicylas ).
4-Амино-2-окси-бензоат натрия, или натриевая соль пара-аминосали-
циловой кислоты. Синонимы: ПАСК-натрий, Aminacyl, Aminopar, Aminosalyl, Aminox, Apacil, Bactylan, Eupasal, Natrium para-aminosalicylicum, Pamisyl, Paramisan, Para-Pas, Parasal, Pasalicylum solubile, Propasa, Tebaminal, Teebacin, Tubopas, Wofapas и
др. Белый или белый со слегка желтоватым или слегка розоватым оттенком
мелкокристаллический порошок. Легко растворим в воде, трудно - в
спирте. Пара-аминосалициловая кислота и ее натриевая соль (сокращенно
ПАСК) обладают бактериостатической активностью в отношении
микобактерий тубер- кулеза и относятся к основным противотуберкулезным
препаратам. При приеме внутрь, ПАСК хорошо всасывается и проникает в
сыворотку крови и ткани внутренних органов. По туберкулостатичесхой
активности ПАСК уступает изониазиду и стрепто- мицину, поэтому ее
сочетают с другими, более активными, противотуберку- лезными
препаратами (изониазид или другие препараты гидразида изонико- тиновой
кислоты, циклосерин, канамицин и др.). Комбинированная терапия
замедляет развитие лекарственной устойчивости и усиливает действие
соот- ветствующих препаратов. ПАСК в комбинации с другими препаратами
эффективна при различных формах и локализациях туберкулеза. Назначают
ПАСК внутрь в виде порошка, таблеток (драже) или гранул взрослым по 9
- 12 г в сутки (3 - 4 г 3 раза в день), детям - по 0,2 г/кг в сутки в
3 - 4 приема (суточная доза не более 10 г). Прини- мают через 1/2 - 1
ч после еды, запивают молоком, щелочной минераль- ной водой, 0,5 - 2 %
раствором гидрокарбоната натрия. Истощенным взрослым больным (с массой
тела меньше 50 кг), а также при плохой переносимости препарат дают в
дозе 6 г в сутки. В амбулаторной практике можно назначать суточную
дозу в 1 прием, однако при плохой переносимости суточную дозу делят на
2 _ 3 приема. Натрия пара-аминосалицилат для приема внутрь применяют в
следующих лекарственных формах: а) порошок; б) таблетки (белого цвета
или белого цвета с розоватым или желтоватым оттенком); в) таблетки, растворимые в кишечнике (оранжево-красного цвета); г) таблетки, покрытые оболочкой (светло-сиреневого цвета или светло-сиреневого с
розоватым оттенком); д) гранулы (от светло-желтого до
зеленовато-желтого цвета), содержащие 1 часть натрия
пара-аминосалицилата и 2 части сахара; е) раствор для инъекций.
Гранулы лучше переносятся, чем чистая ПАСК. Одна чайная ложка вмещает
6 г гранул, что соответствует 2 г натрия пара-аминосалицилата и 4 г
сахара. Принимая по 1 или 2 чайные ложки 3 раза в день, больной
получает 6 или 12 г натрия-пара-аминосалицилата. При применении ПАСК
могут наблюдаться побочные явления. Наиболее час- то отмечаются
желудочно-кишечные расстройства: ухудшение (или потеря) аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, понос или запор. Эти явления обычно
уменьшаются при снижении дозы или кратковременном перерыве в ле-
чении, они менее выраженны при правильном (равномерном трехразовом) режиме питания, а иногда при приеме препарата в виде гранул. Лучше, чем обычные таблетки, переносятся таблетки натрия
пара-аминосилицилата, растворимые в кишечнике (Tabulettae Natrii para-aminosalycilatis 0,5 enterosolubies). При применении натрия
пара-аминосалицилата могут также наблюдаться аллергические реакции: дерматиты типа крапивницы или пурпуры, энантемы, лихорадочная реакция, астматические явления, боли в суставах, эозино- филия и др. В
отдельных случаях возможны увеличение и болезненность печени. В
зависимости от характера и выраженности аллергических явлений прием
препарата следует временно или полностью прекращать; назначают
противогистаминные препараты, кальция хлорид, кислоту аскорбиновую, а
при длительных аллергических реакциях - кортикостероидные гормоны. В
процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и
проверять функциональное состояние печени. В больших дозах ПАСК
оказывает антитиреоидное действие, при дли- тельном применении может
наблюдаться, зобогенньй эффект. Эту особен- ность ПАСК нужно
учитывать, если у больных туберкулезом имеется гипо- функция
щитовидной железы. Противопоказания: выраженная патология почек
(нефрит), печени (гепатиты, цирроз), амилоидоз, язвенная болезнь, микседема, сердечная декомпенсация. Осторожность следуют соблюдать у
больных с умеренно выраженной пато- логией желудочно-кишечного тракта.
Для внутривенных инъекций применяют раствор натрия пара-аминосали-
цилата 3 % для инъекций (Solutio Natrii para-aminosalicylatis 3 % pro injectionibus), водный раствор натриевой соли пара-аминосалициловой
кислоты, содержащий консервант. Стерильная бесцветная прозрачная
жидкость без запаха; рН раствора 6,8 - 8,1; стерилизуют при + 100 С в
течение 30 мин. При внутривенном введении удается получить высокие
концентрации натрия пара-аминосалицилата в крови, в связи с чем
химиотерапевти- ческий эффект усиливается. При необходимости назначают
раствор натрия пара-аминосалицилата одновременно с раствором
изониазида. Раствор применяют у больных активными прогрессирующими
формами туберкулеза, главным образом хронического
фиброзно-кавернозного туберкулеза легких, ранее безуспешно лечившихся