Осторожность требуется при назначении пожилым людям. В отдельных
случаях отмечаются головная боль, понос, аллер- гические кожные
реакции. При кровотечениях следует отменить препарат, немедленно
приступить к введению витамина К (см. Фитоменодион, Викасол), назначить препараты группы витамина Р, аскорбиновую кислоту, кальция
хлорид, переливание гемостатических доз (75 - 150 мл) свежей
одногрупповой крови. Необходимо учитывать, что применение барбитуратов
в связи с “индукцией” ферментов печени (см. Фенобарбитал) ослабляет
действие неодикумарина. У больных, получавших неодикумарин од-
новременно с приемом барбитуратов, отмена последних при продол- жении
приема неодикумарина в дозах, вызывавших ранее необходимое понижение
индекса протромбина, может привести к возникновению опасных
кровотечений. Одновременно с неодикумарином (как и с другими
антикоагулянтами) не следует назначать салицилаты, так как они
приводят к диссоциации комплекса неодикумарина с белками плазмы и
повышению концентрации свободного антикоагулянта в крови.
4-Оксикумарины могут усиливать действие бутамида (гипогликемия), дифенина (токсические явления), глюкокортикоидов (ульцерогенный эффект
и возможность кровотечений при язве желудка). Форма выпуска: таблетки
по 0,05 и 0,1 г. Хранение: список А. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света и влаги; таблетки - в защищенном от
света месте.
НЕОМИЦИНА СУЛЬФАТ ( Neomycini sulfas ). Неомицин является комплексом
антибиотиков (неомицин А, неомицин В, неомицин С), образующихся в
процессе жизнедеятельности лучистого гриба (актиномицета) Streptomyces fradiae или родственных микроорганизмов. Синонимы: Колимицин, Мицерин, Софрамицин, Фрамицин, Actilin, Bykomycin, Enterfram, Framycetin, Myacine, Mycifradin, Neofracin, Neomin, Neomycinum, Nivemycin, Soframycine и др. 0-2,6-Диамино-2,6-дидезокси- a D-глюкопиранозил-
(1->4)-О [0-2,6-диами- но- 2,6-дидезокси- b -L-идопиранозил-(1-3) - b -D-рибофуранозил (1-5)] -2-дезокси- D -стрептамин (неомицин В).
Неомицина сульфат - смесь сульфатов неомицинов. Белый или
желтовато-белый порошок, почти без запаха. Легко растворим в воде, очень мало - в спирте. Гигроскопичен. Теоретическая активность 680 ЕД
в 1 мг, практически выпускается с активностью не менее 640 ЕД в 1 мг; 1 ЕД соответствует активности 1 мкг химически чистого неомицина В
(основания). Неомицин обладает широким спектром антибактериального
действия. Эффек- тивен в отношении ряда грамположительных
(стафилококки, пневмококки и др.) и грамотрицательных (кишечная
палочка, палочка дизентерии, протей и др.) микроорганизмов. В
отношении стрептококков малоактивен. На патогенные грибы, вирусы и
анаэробную флору не действует. Устойчивость микроорганиз- мов к
неомицину развивается медленно и в небольшой степени. Препарат
действует бактерицидно. При внутримышечном введении неомицин быстро
поступает в кровь; тера- певтическая концентрация сохраняется в крови
в течение 8 -10 ч. При приеме внутрь препарат всасывается плохо и
практически оказывает только местное действие на микрофлору кишечника.
Несмотря на высокую активность, неомицин имеет в настоящее время огра-
ниченное применение, что связано с его высокой нефро- и
ототоксичностью. При парентеральном применении препарата могут
наблюдаться поражение почек и повреждение - слухового нерва вплоть до
полной глухоты. Может развиться блок нервно-мышечной проводимости. При
приеме внутрь неомицин обычно токсического действия не оказывает, однако при нарушении выделительной функции почек, возможна его
кумуляция в сыворотке крови, что увеличивает опасность побочных
явлений. Кроме того, при нарушении целостности слизистой оболочки
кишечника, при циррозе печени, уремии всасывание неомицина из
кишечника может усилиться. Через неповрежденные кожные покровы
препарат не всасывается. Назначают неомицина сульфат внутрь при
заболеваниях желудочно-кишеч- ного тракта, вызванных чувствительными к
нему микроорганизмами, в том числе при энтеритах, вызванных
устойчивыми к другим антибиотикам-микро- организмами, перед операцией
на пищеварительном тракте (для санации кишечника). Местно применяют
при гнойных заболеваниях кожи (пиодермия, инфициро- ванные экземы и
др.), инфицированных ранах, конъюнктивитах, кератитах и других
заболеваниях глаз и др. Неомицин входит в состав мазей <> (см.), <>
(см.). Внутрь назначают в виде таблеток или растворов. Дозы для
взрослых: ра- зовая 0,1 - 0,2 г, суточная 0,4 г. Детям грудного и
дошкольного возраста назначают 4 мг/кг 2 раза в сутки. Курс лечения
составляет 5 - 7 дней. Имеются данные о назначении неомицина сульфата
внутрь в значительно боль- ших дозах: взрослым по 0,2 - 0,5 г на
прием, суточная доза 1 - 2 г и более. Для детей грудного возраста
можно приготовить раствор антибиотика, со- держащий в 1 мл 4 мг
препарата, и давать ребенку на приемы столько милли- литров сколько
килограммов составляет масса его тела. Для предоперационной подготовки
назначают неомицин в течение 1-2 дней. Наруж но используют неомицин в
виде растворов или мазей. Применяют раст- воры на стерильной
дистиллированной воде, содержащие 5 мг (5000 ЕД) препа- рата в 1 мл.
Разовая доза раствора не должна превышать 30 мл, суточная - 50 - 1ОО
мл. Общее количество 0,5 % мази, применяемое однократно, не должно
превы- шать 25 - 50 г, 2 % мази - 5 - 10 г; в течение суток -
соответственно 50 - 1ОО и 10 - 20 г. Неомицина сульфат при местном
применении хорошо переносится. При приеме внутрь иногда возникают
тошнота, реже рвота, жидкий стул, аллер- гические реакции. Длительный
прием неомицина может привести к развитию кандидоза. Неомицин
противопоказан при заболеваниях почек (нефроз, нефрит) и слу- хового
нерва (см. также Канамицин). Не следует применять неомицин вместе с
другими антибиотиками, оказывающими ототоксическое и нефротоксическое
действие (стрептомицин, дигидрострептомицин, мономицин, канамицин, гента- мицин). В случае появления во время лечения неомицином шума в
ушах, аллергиче- ских явлений и при обнаружении белка в моче
необходимо прекратить прием препарата. Назначение беременным требует
особой осторожности (см. Канамицин). Формы выпуска: таблетки по О,1 и
0,25 г, во флаконах по О,5 г (50 ООО ЕД); 0,5 % и 2 % мазь (в тубах по
15 и 30 г). Хранение: список Б. В сухом месте при комнатной
температуре. Растворы неомицина сульфата готовят перед употреблением.
Rp.: Tab. Neomycini sulfatis О,1 N.10 D.S. По 1 таблетке 2 раза в день
Rp.: Neomycini sulfatis 0,5 D.t.d. N.3 S. Наружное. Для промывания
ран. Растворить перед употреблением в 100 мл дистиллированной воды или
изотонического раствора натрия хлорида Rр.: Ung. Neomycini sulfatis 2
% 15,0 D.S. Наружное. Для смазывания кожи (при пиодермии) Неогелазоль
(Neogelasol). Аэрозольный препарат, содержащий неомицин, гелиомицин, метилурацил, вспомогательные вещества и пропеллент хладон-12.
Выпускается в стеклянных аэрозольных баллонах с полимерным покрытием
по 30 и 60 г и в алюминиевых баллонах по 46 г. Баллоны снабжены
распыли- тельными клапанами непрерывного действия. При нажатии на
клапан из баллона выделяется пенистая масса желтого цвета, темнеющая
на воздухе. В баллоне вместимостью 30 г содержится неомицина сульфата
0,52 г, гели- омицина 0,13 г и метилурацила О,195 г; в баллонах
вместимостью 46 и 60 г - соответственно 0,8 и 1,04 г, 0,2 и 0,26 г, 0,3 и 0,39 г. Аэрозоль действует на грамположительные и