пользу очага ишемии и уменьшению при инфаркте миокарда очагов
ишемического поражения, усиливает инотропную функцию миокарда. Как и
другие органические нитраты, нитроглицерин улуч- шает метаболические
процессы в миокарде, уменьшает потребность миокарда в кислороде. В
настоящее время 1 % (спиртовой) раствор нитроглицерина для сублинг-
вального применения используют редко. Чаще применяют таблетки или
капсулы. При применении 1 % раствора наносят 1 - 2 капли под язык или
смачивают 2 - 3 каплями небольшой кусок сахара и держат его во рту
(под языком), не проглатывая, до полного всасывания. Таблетки (1/2 - 1
таблетку) помещают под язык и не проглатывают (держат во рту также до
полного всасывания). В ы с ш и е д о з ы 1 % раствора нитроглицерина
для взрослых: разовая 4 капли, суточная 16 капель (соответственно 1,5
таблетки разовая и 6 табле- ток суточная). Капсулы тоже держат под
языком до полного рассасывания, однако для ускорения эффекта можно
раздавить капсулу зубами. Частота и длительность применения капель, таблеток и капсул зависнт от частоты, интенсивности приступов
стенокардии, эффективности и переносимо- сти. Обычно после купирования
приступов переходят на прием препаратов пролонгированного действия.
При нерезко выраженных спазмах иногда назна- чают нитроглицерин (1 - 2
% спиртовой раствор) внутрь в смеси с ментолом или валидолом, настойкой ландыша, красавки (см. “Капли Вотчала”). В практике
неотложной и скорой помощи (при инфаркте миокарда, острой сердечной
недостаточности) назначают нитроглицерин внутривенно. До начала
внутривенного введения дают по 1 - 2 таблетки сублингвально через
каждые 5 - 10 мин. При применении нитроглицерина (и других нитратов) в
разных лекарствен- ных формах следует учитывать, что непрерывный
длительный их прием приво- дит к развитию толерантности, когда для
достижения предшествующего анти- ангинального и гемодинамического
эффекта, требуется увеличение дозы, а иногда и частоты приемов.
Развитие толерантности к органическим нитратам связано, по-видимому, с
постепенным снижением активности цГМФ и уменьшением образования NО
(см. ранее). Поскольку больным обычно приходится весьма длительно
пользоваться ни- тратами, необходимо постоянно контролировать
эффективность терапии, тща- тельно регулировать дозы, при
необходимости их увеличивая, временно (на несколько дней) отменять
прием этих препаратов и заменять их анти- ангинальными препаратами
других групп. При применении препаратов нитроглицерина часто возникает
преходящая головная боль, возможны головокружения, понижение АД
(особенно при вер- тикальном положении), а при передозировке -
ортостатический коллапс. Противопоказания: кровоизлияние в мозг, повышенное внутричерепное дав- ление, выраженная гипотензия, а также
закрытоугольная форма глаукомы с вы- соким внутриглазным давлением.
При открытоугольной глаукоме нитроглице- рин не противопоказан. Формы
выпуска: 1 % раствор нитроглицерина в спирте в склянках по 5 мл; таблетки, содержащие по 0,0005 г (0,5 мг) нитроглицерина, в стеклянных
трубках по 40 штук; 1 % раствор в масле в капсулах (шарообразной
формы, красного цвета) по 0,5 и 1 мг в упаковке по 20 штук, а также
инъекцион- ные лекарственные формы и препараты пролонгированного
действия (см. далее). Хранение: список Б; 1 % раствор - в хорошо
укупоренных склянках в про- хладном, защищенном от света месте, вдали
от огня; таблетки - в защищен- ном от света месте; капсулы - в сухом, прохладном, защищенном от света месте, вдали от огня. При работе с
нитроглицерином следует соблюдать осторожность, так как может
произойти взрыв, если значительное количество будет пролито и спирт
испарится. Следует остерегаться попадания растворов нитроглицерина на
кожу, так как препарат может всосаться и вызвать головную боль. Rp.: Sol. Nitroglycerini 1 % 5 ml D.S. По 2 - 3 капли под язык (на кусочке
сахара) Rp.: Tab. Nitroglycerini 0,0005 N.40 D.S. По 1 таблетке (под
язык) Rp.: Sol. Nitroglycerini oleosae 1 % in caps. 0,0005 N.20 D. S.
По 1 капсуле под язык (капсулу раздавить зубами) Rp.: T-rae Convallariae T-rae Valerianae aa 10 ml Sol. Nitroglycerini 1 % 1 ml Validoli 2 ml M.D.S. По 10 - 15 капель 3 - 4 раза в день П р и м е ч а
н и е. Микстура такого состава отпускается в готовом виде под условным
названием “Капли Вотчала””. При острой левожелудочкновой
недостаточности, в том числе при инфаркте миокарда, а также при
невосприимчивости к другим видам лечения стено- кардии6 прибегают к
внутривенному введению раствора нитроглицерина. Для этой цели
выпускается специальная лекарственная ампульная форма 1 % раствора (“
Концентрат “), который непосредственно перед применением разводят
изотоническим раствором натрия хлорида до получения О,О1 % раствора
(О,1 мг = 100 мкг в 1 мл). Вводят О,О1 % раствор капельно. Начальная
скорость введения - 25 мкг в минуту (1 мл О,О1 % раствора за 4 мин).
Скорость введения регулируют индиви- дуально, достигая снижения АД на
10 - 25 % от исходного (систолическое давление должно быть не ниже 90
мм рт. ст.). При недостаточном эффекте скорость введения увеличивают
на 25 мкг в минуту каждые 15 - 20 мин. Обычно количество
нитроглицерина, необходимое для получения эффекта, не превышает 100
мкг (1 мл О,О1 % раствора) в минуту. В отдельных случаях дозы могут
быть более высокими (до 2 - 4 мл в минуту). Дальнейшее увеличение дозы
нецелесообразно. Длительность введения опре- деляется клиническими
показаниями и может составить 2 - 3 сут. При необ- ходимости вводят
раствор нитроглицерина повторно. В связи с периферическими
вазодилататорными свойствами нитроглицери- на его стали применять для
управляемой артериальной гипотензии при хи- рургических
вмешательствах. Во всех случаях внутривенное введение нитроглицерина
должно проводить- ся под тщательным контролем (измерение АД, регистрация ЭКГ и др.). Дозы должны подбираться индивидуально; превышение оптимальных доз может вы- звать коллаптоидное состояние, нарушения ритма сердца. За рубежом выпускается много лекарственных
форм нитроглицерина для инъекций. Перлинганит - раствор (Реrlinganit)*
Выпускается в ампулах по 10 мл О,1 % раствора нитроглицерина в
изотоническом растворе глюкозы (10 мг нитроглицерина в 1 ампуле = 1 мг
в 1 мл), а также во флаконах по 50 мл такого же раствора. Применяют
так же, как разведенный “Концентрат” нитроглицерина (см. ранее). Под
названием “Перлинганит” выпускаются также капсулы с нитрогли- церином
(для сублингвального применения при приступах стенокардии - путем
разжевывания). Нитро 5 мг/мл является концентратом нитроглицерина для
инфузий (в 1 мл содержится 5 мг нитроглицерина, 345 мг спирта
этилового, ЗОО мг пропиленгликоля, воды для инъекций до 1 мл). Перед
употреблением разводят в изотоническом растворе натрия хлорида или 5 %
растворе глю- козы до получения О,О1 % раствора нитроглицерина.
Нитро-мак (Nitrо-Масk)*. Ампулы емкостью 5 мл содержат по 5 мг
нитроглицерина в виде спиртового раствора. Нитро-поль (Nitrо-Роl)*.
Ампулы по 5 и 25 мл и флаконы по 50 мл О,1 % раствора нитроглицерина.
НИТРОЗОМЕТИЛМОЧЕВИНА ( Nitrosomethylurea ). N-Нитрозо-N-метилмочевина.
Кремовато-белого цвета кристаллический порошок (или пористая масса, легко распадающаяся в порошок). Умеренно растворима в воде.
Гигроскопична. Водные растворы нестойки: сохраняются без разложения в
течение 20 - 30 мин рН 1 % раствора 4,0 - 5,0. Препарат является
цитостатическим алкилирующим средством; обладает про- тивоопухолевой