почечной недостаточ- ности, бронхиальной астме. Форма выпуска: в
капсулах по 0,15 г. Хранение: список Б. В сухом месте при комнатной
температуре (не выше + 25 ‘С).
ПЕНИЦИЛЛИНАЗА ( Реnicillinаsum ). Синоним: Neutropen. Фермент, продуцируемый определенными видами микроорганизмов. Белый аморфный
порошок без запаха. Легко растворим в воде, гигроскопичен. Содержит не
менее 50 000 ЕД в 1 мг. За 1 ЕД принимается наименьшее количество
препарата, способное инактивиро- вать 10 -7 моля (около 60 ЕД) бензилпенициллина в 1 мл фосфатного буфера в течение 1 ч при
температуре 37 ‘С. Обладает специфической способностью инактивировать
бензилпени- циллин и другие чувствительные к этому ферменту
пенициллины. Препарат после введения оказывает быстрый эффект: долго
(4 сут) сохраняется в организме и в течение этого времени способен
оказывать инактивирующее действие. Применяют при острых аллергических
реакциях и анафилактическом шоке, вызванных препаратами группы
пенициллина (см.). Вводят внутримышечно в дозе 1 000 000 ЕД сразу
после возник- новения аллергической реакции. Если крапивница или
явления дерма- тита не стихнут через 2 дня, вводят повторно такую же
дозу препа- рата (всего не более 3 инъекций с промежутками 2 дня).
Повторное введение необходимо только при продолжающейся аллергической
реакции, что чаще имеет место при применении пенициллинов
пролонгированного действия (бициллинов и др.) [Желательно вводить
пенициллиназу в место инъекции пролонгиро- ванного препарата
пенициллина.]. При анафилактическом шоке пенициллиназу (1 000 000 ЕД) вводят сразу же после выведения больного из состояния асфиксии и
коллапса общепринятыми в этих случаях средствами. Для внутримышечной
инъекции разводят содержимое ампулы или флакона в 2 мл воды для
инъекций или изотонического раствора натрия хлорида. Пенициллиназа при
повторном введении может вызвать сенси- билизацию организма и
аллергические осложнения, в связи с чем ее не следует применять более
3 раз на курс лечения. Назначать препарат следует только при
аллергических реакциях, вызванных пенициллинами (а не другими
препаратами). Не следует применять пенициллиназу для лечения
профессиональных аллергических заболеваний у лиц, занятых
производством препаратов пенициллина или длительно работающих с ними
(Препарат применяют у лиц этой категории при возникновении острых
аллергических осложнений в случае лечения их препаратами пенициллина).
Повторные инъекции пенициллиназы противопоказаны при непереносимости
препарата и повышенной чувствительности к нему. Форма выпуска: в
герметически укупоренных флаконах или в ампулах по 500 000 и 1 000 000
ЕД. Хранение при комнатной температуре.
ПЕНТАГАСТРИН ( Pentagastrinum ). N-трет-Бутилоксикарбонил- b -аланил-L-триптофил-L-метионил-L-аспарагинил-L- фенилаланиламид
(пентапептид). Синонимы: Acignost, Gastrodiagnost, Pentagastrin, Peptavlon. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком аморфный
порошок без запаха. Практически не растворим в воде, очень мало
растворим в спирте. Является синтетическим аналогом гормона
пищеварительного тракта - гастрина. Обладает способностью сильно
стимулировать секрецию желудка. Применяют в ка- честве стимулятора
желудочной секреции для диагностики заболеваний желудка (определение
секреторной способности и кислотообразующей функции желудка см. также
Гистамин). Применяется в виде 0,025 % раствора. Вводят под кожу из
расчета 6 мкг (0,006 мг) на 1 кг массы тела больного. После введения
препарата секреция усиливается через 5 - 10 мин, достигает максимума
через 15 - 30 мин и продолжается в течение 1 ч и более. Исследование
желудочного сока проводят обычно через каждые 15 мин в те- чение 1 ч и
более. При введении препарата возможны слюнотечение, тошнота, кратковременнное умеренное снижение артериального давления, неприятные
ощущения в брюшной полости. Применение пентагастрина противопоказано
при недостаточности кровообращения II - III стадии, нарушениях
сердечного ритма, выраженной гипотензии. Форма выпуска: в виде
раствора в ампулах, содержащих по 0,5 мг (2 мл= 500 мкг препарата).
Хранение: список Б. В защищенном от света месте при температуре от +1
до +6 С.
ПЕНТАЗОЦИН ( Pentazocinum ). (# ) 2-Окси-5,9-диметил-2-
(3,3-диметилаллил)-6,7-бензоморфан. Синонимы: Лексир, Фортрал, Dolapent, Fortal, Fortalgesic, Fortral, Fortralin, Lexir, Magadolin, Pentagin, Pentazocine, Sosegon, Sosenyl, Sosigon, Talwin и др.
Пентазоцин - синтетическое соединение, содержащее бензоморфановое ядро
молекулы морфина, но лишенное кислородного мостика и третьего
шестичлен- ного ядра, свойственных соединениям группы морфина. Азот в
пиперидиновом ядре замещен диметилаллилом [СН 2 - СН=С(СНз) 2 ]
Препарат получен по принципу модификации молекулы морфина с учетом, что некоторые ранее синтезированные соединения, близкие к морфину, но
не содержащие кислородного мостика (леворфанол, или леморан, и др.), обладают высокой аналгезирующей активностью; вместе с тем
диметилаллиль- ный остаток является важной частью молекулы налорфина
(см.), обладаюшего в значительной мере свойствами антагониста морфина.
Предполагалось, что такая модификация молекулы морфина приведет к
получению соединения с большей аналгезирующей активностью, чем у
налорфина, но с меньшими побоч- ными явлениями, чем у морфина.
Пентазоцин в определенной степени удовлет- воряет этим требованиям. Он
обладает аналгетической активностью, хотя в несколько меньшей степени, чем морфин, но меньше угнетает дыхание, реже вызывает запор и задержку
мочеиспускания. В настоящее время получены аго- нисты-антагонисты, более активные, чем пентазоцин (нальбуфин и др.). Пентазоцин хорошо
всасывается при приеме внутрь и парентеральном вве- дении. Пик
концентрации в плазме крови наблюдается через 15 мин - 1 ч после
внутримышечного введения и через 1 - 3 ч после приема внутрь. Период
полувыведения составляет 2 - 3 ч. Показания в основном те же, что и
для морфина. При острых болях препарат вводят парентерально, при
хронических болях - внутрь. Доза для взрослых под кожу, внутримышечно
или внутривенно составляет обычно 0,03 г (30 мг), а при сильных болях
- 0,045 г (45 мг). Внутривенно вводят медленно. При необходимости
повторяют введение под кожу или внут- римышечно через 3 -4 ч, внутривенно - через 2 - 3 ч. Внутрь назначают взрослым по 0,05 г (50
мг = 1 таблетке) 3 - 4 раза в день (перед едой). При сильных болях
разовую дозу иногда увеличивают до 0,1 г. Суточная доза для взрослых
не должна превышать при приеме внутрь 350 мг. Детям в возрасте от 1
года до 6 лет назначают препарат парентерально: внутримышечно и
подкожно - из расчета не более 1 мг на 1 кг массы тела в сутки, внутривенно - не более 0,5 мг/кг в сутки. Детям в возрасте от 6 до 12
лет назначают внутрь по 0,025 г (25 мг = 1/2 таблетки) каждые 3 - 4 ч.
Обычно пентазоцин хорошо переносится. Однако возможны тошнота, рвота, головокружение, усиленное потоотделение, покраснение кожи, угнетение
ды- хания. Иногда могут наблюдаться эйфория, спутанность сознания, задержка мочи. При внезапном прекращении приема после длительного
применения препа- рата в относительно больших дозах возможны явления
абстиненции (спазмы органов брюшной полости, тошнота, рвота, возбуждение, дрожь и др.). Пентазоцин следует назначать с
осторожностью при выраженной недоста- точности функций печени и почек.
Внутривенное введение препарата вызывает повышение артериального