в один прием, после стабилизации состояния - по 10 - 20 мг в день
(амбулаторно). В острых случаях назначают внутрь в течение нескольких
дней по 30 - 60 мг в день, затем по 10 - 20 мг в день. После
стабилизации состояния препарат можно вводить внутримышечно в виде
специальной лекарственной формы <> (пипортила пальмитат); Пипортил Л 4
является раствором пипортила пальмитата (2,5 %) в масле. Препарат
действует длительно, по мере высвобождения действующего вещества при
гидролизе после иньекции. Раствор вводят внутримышечно 1 раз в 4 нед.
Внутривенное введение не допускается. Средняя доза для взрослого 100
мг (4 мл 2,5 % раствора). Пожилым, больным эпилепсией, страдающим
алкоголизмом, психически неуравновешенным первоначально вводят меньшую
дозу (25 мг), затем дозу постепенно увеличивают. Внутримышечные
введения пипортила Л 4 допускаются только после проверки переносимости
препарата (пипотиазина) при приеме внутрь. Возможные побочные явления
и меры предосторожности такие же, как при лечении другими
фенотиазиновыми нейролептиками. При передозировке возможны острый
паркинсонический синдром и кома. Препарат противопоказан при
агранулоцитозе, порфирии, закрытоугольной глаукоме; может наблюдаться
задержка мочи при уретропростатических наруше- ниях. У больных
эпилепсией возможно понижение судорожного порога. Формы выпуска: пипотиазин (пипортил) выпускается в таблетках желтого цвета по 10 мг
(в упаковке по 200 штук); в виде 4 % раствора во флаконах с пипетками
по 10 мл (400 мг во флаконе). Одна капля водно-спиртового раствора
соответствует 1 мг активного вещества; пипортил Л 4 - в виде 2,5 %
раствора в масле в ампулах по 4 и 1 мл (100 и 25 мг в ампуле). Для
инъекций пользуются только стеклянными шприцами.
ПИРА3ИДОЛ ( Pyrazidolum ).
2,3,За,4,5,6-Гексагидро-8-метил-1Н-пиразино-[3,2,1-j,k] - карбазола
гидрохлорид, или 1,10-триметилен-8- метил-1,2,3,4-тетрагидропиразино-
[1,2а]-индола гидрохлорид. Синонимы: Пирлиндол, Pirlindolum, Pirlindole. Белый с желтоватым или зеленоватым оттенком
кристаллический поро- шок. Практически нерастворим в воде. Пиразидол
является оригинальным отечественным антидепрессивным препаратом. По
структуре отличается от других антидепрессантов тем, что является
четырехциклическим соединением. Это производное индола, имеющее
элементы структурного сходства с серотонином, а также с резерпином и
другими конденсированными индольными производными. Пиразидол обладает
выраженной антидепрессивной активностью, причем особенностью его
действия является сочетание тимолептического эффекта с регулирующим
влиянием на ЦНС, выражающимся в активирующем действии у больных с
апатическими, анергическими депрессиями и седативном эффекте у больных
с ажитированными состояниями. В определенной мере пиразидол обладает
также ноотропной активностью и улучшает познавательные (ког- нитивные) функции. В нейрохимическом механизме действия пиразидола основную роль
играет его влияние на содержание и обмен в ЦНС нейромедиаторных моно-
аминов. В первую очередь это связано с его ингибирующим влиянием на
актив- ность МАО. Особенность пиразидола - избирательное ингибирование
МАО типа А, носящее кратковременный и полностью обратимый характер.
Этим он существенно отличается от неизбирательных - необратимых -
ингибиторов МАО группы ипрониазида. Следует учитывать и разную степень
ингибирования пиразидолом деза- минирования разных моноаминов. Он
сильно блокирует дезаминирование серотонина и норадреналина и
относительно мало влияет на дезаминирование тирамина, что создает
меньше предпосылок для развития “сырного” синдрома. Пиразидол частично
ингибирует также и обратный захват моноаминов, что сближает его в
определенной степени с трициклическими антидепрессантами. В
совокупности применение пиразидола приводит к значительной активации
процессов синаптической передачи нервного возбуждения в ЦНС.
Фармакологически пиразидол характеризуется ослаблением депрессивных
эффектов резерпина, потенцированием действия фенамина, L-дофа, 5-ок-
ситриптофана. В отличие от трициклических антидепрессантов пиразидол
не оказывает антихолинергического действия. Назначают пиразидол
больным с маниакально-депрессивным психозом, шизофренией с
аффективными расстройствами и инволюционным психозом, протекающим с
депрессией. Препарат показан при депрессиях с психомотор- ной
заторможенностью, а также при депрессиях, сопровождающихся тревож-
но-депрессивными и тревожно-бредовыми компонентами, анестетической, ипохондрической и неврозоподобной симптоматикой. Больным алкоголизмом, особенно в период абстиненции, пиразидол назна- чают для уменьшения
депрессивных и тревожно-репрессивных состояний. В связи с
положительным влиянием на когнитивные функции пиразидол может быть
полезен в комплексной терапии старческих деменций (болезнь Альцгеймера
и др.). При необходимости можно сочетать пиразидол с нейролептиками, транк- вилизаторами. Назначают пиразидол внутрь в таблетках. Лечение
начинают с 50 - 75 мг (0,05 - 0,075 г) в день в 2 приема, постепенно
увеличивая дозу на 25 - 50 мг. Обычно терапевтический эффект
достигается к 7 - 14 - му дню лечения при применении дозы 150 - 300 мг
в день. При не- обходимости и хорошей переносимости суточная доза
может быть увели- чена до 400 мг. По достижении терапевтического
эффекта лечение про- должают индивидуально подобранной дозой еще в
течение 2 - 4 нед, после чего дозу постепенно уменьшают. При
невротических и реактивных депрессиях препарат применяют в мень- ших
дозах. Пиразидол обычно хорошо переносится. Отсутствие
холинолитического действия позволяет применять его у больных, которым
противопоказаны антидепрессанты, обладающие холинолитической
активностью (при глаукоме, аденоме предстательной железы и др.), такие, как амитриптилин, имипрамин и др. В редких случаях, при
повышенной чувствительности, могут наблюдать- ся небольшая сухость во
рту, потливость, тремор рук, тахикардия, тошнота, головокружение. Эти
явления быстро проходят при уменьшении дозы. Хорошая переносимость
позволяет применять пиразидол у больных с сопут- ствующими
соматическими заболеваниями. Имеются данные об использовании
пиразидола при лечении депрессивных состояний у больных со
стенокардией. Препарат противопоказан при острых воспалительных
заболеваниях печени, болезнях кроветворной системы. Нельзя назначать
пиразидол одновременно с антидепрессантами - ингиби- торами МАО. После
применения ингибиторов МАО пиразидол можно назначать через 2 нед. В
связи с антимоноаминоксидазной активностью препарата сле- дует
учитывать возможность повышенной реакции на адреналин и другие
симпатомиметические амины в случае их введения больному во время
приема пиразидола. При отсутствии острой необходимости введение этих
препаратов во время лечения пиразидолом не рекомендуется. Форма
выпуска: таблетки по 0,025 и 0,05 г (25 и 50 мг) светло-желтого цвета
в упаковке по 50, 100, 500 и 1000 штук. Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.
ПИРАЗИНАМИД ( Pirazinamidum ). Амид пиразинкарбоновой кислоты.
Синонимы: Тизамид, Aldinamid, Саvizide, Ерrazin, Fаrmizina, Isopyrasin, Novamid, Рiraldina, Руracinamide, Руrаzinamide, Теbrazid, Тisamid, Zinamide. Белый кристаллический порошок. Растворим в воде при