мг), в упаковке по 100 мл. В последнее время в связи с появлением
более эффективных препаратов (мебендазол, пирантел), пирвиний памоат
используют относительно ограни- ченно.
ПИРЕНЦЕПИН ( Рirenzepine ) .
5,11-Дигидро-11-[4-метил-1-пиперазинил)ацетил]-6Н-пиридо [2,3-b]
[1,4]бен- зодиазепин-7-он дигидрохлорид. Выпускается в виде
дигидрохлорида. Синонимы: Гастрозепин, Гастроцепин, Пирензепин, Аbrinac, Вisvanil, Duogest-ral, Gasteril, Gastrol, Gastropin, Gastroрiren, Gastrozepin, Leblon, Рirezam, Pirigast, Ulcepin, Ulcin, Ulcopir, Ulcosan, Ulcozepin и др. Пиренцепин является представителем
новой подгруппы антихолинергических веществ - специфических блокаторов
М1-холинорецепторов. В отличие от “ти- пичных” блокаторов
м-холинорецепторов (атропина и др.) пиренцепин избира- тельно угнетает
секрецию железами желудка соляной кислоты и пепсиногена, не оказывая
существенного блокирующего влияния на м-холинорецепторы слюнных желез, сердца, гладких мышц глаза и других органов. Действие пиренцепина на
желудочную секрецию обусловлено блокадой М1-хо- линорецепторов на
уровне интрамуральных ганглиев и выключением таким образом
стимулирующего влияния блуждающего нерва на желудочную секрецию.
Препарат подавляет базальную и стимулированную секрецию соляной кисло-
ты и пепсиногена и быстро уменьшает общую активность желудочного сока.
Применяют для лечения острых и хронических язв желудка и двенадцати-
перстной кишки, гастритов с повышенной кислотностью желудочного сока, язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, связанных с применением
нестероидных противовоспалительных средств (см.) и др. Назначают
внутрь и парентерально: внутрь по 0,05 г (50 мг) утром и вече- ром за
30 мин до приема пищи; запивают небольшим количеством воды. Курс
лечения не менее 4 нед (4 - 8 нед) без перерыва. При быстром
субъективном улучшении не следует прекращать прием препарата из-за
возможности ухуд- шения состояния. В начале лечения возможно сочетание
перорального и парентерального введения: одну дозу вводят
внутримышечно, одну принимают внутрь. Внутримышечно или внутривенно
препарат применяют главным образом при тяжелых формах язвенной болезни
желудка и двенадцатиперстной кишки, для лечения и профилактики
кровотечений, эрозий и изъязвлений. Вводят внутри- мышечно и
внутривенно (медленно) по 10 мг (1 ампула) каждые 8-12 ч. При болезни
Золлингера - Эллисона дозу увеличивают вдвое. После улучшения
состояния (через 2 - 3 дня) переходят на прием препара- та внутрь.
Пиренцепин растворяют непосредственно перед применением. Готовые рас-
творы следует использовать в течение не более 12 ч. Для приготовления
инфузий раствор пиренцепина разводят в изотоническом растворе натрия
хлорида или 5 % растворе глюкозы. В случае необходимости можно
сочетать применение гастроцепина и других противоязвенных
(антисекреторных) препаратов, в частности блокаторов гистаминовых
Н2-рецепторов (см. Циметидин). По способности ингибировать секрецию
соляной кислоты 50 мг пиренцепина эквивалентны 200 мг циметидина.
Пиренцепин несомненно эффективен как антихолинергическое противоязвен-
ное средство, однако вопрос о его преимуществах по сравнению с
обычными холинолитиками (атропин, метацин, хлорозил) при интенсивном
кислотообразо- вании недостаточно изучен. Переносится пиренцепин
обычно хорошо. Иногда наблюдаются сухость во рту, легкие нарушения
ближнего зрения. Через гематоэнцефалический барьер пре- парат не
проникает и центрального холинолитического действия не оказывает При
внутривенном введении следует следить за состоянием сердечно-сосу-
дистой системы. Препарат не следует применять в первые 3 мес
беременности. Осторожность следует соблюдать при назначении
пиренцепина больным с глаукомой с гипертрофией предстательной железы.
Формы выпуска: таблетки по 25 и 50 мг в упаковке по 50 и 1ОО штук; ампулы емкостью 2 мл, содержащие по 10 мг сухого препарата с
приложением растворителя, в упаковке по 5 ампул.
ПИРИДИТОЛ ( Pyriditolum ).
Бис-(2-метил-3-окси-4-оксиметилпиридил-5-метил)- дисульфида
дигидрохлорид. Синонимы: Пиритинол, Энербол, Энцефабол, Biocephalin, Bonifen, Cefalogen, Cervitalin, Cogitan, Dipiridol, Enbol, Encerebrovit, Encefabol, Encefort, Encephabol, Enerbol, Estisol, Neurotin, Neuroxin, Piritinol, Psicobolin, Pyrithioxin, Pyritinol, Tonobrein и др. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком
кристаллический порошок. Легко растворим в воде, мало растворим в
спирте. По структуре пиридитол отличается от ноотропных препаратов
ГАМКерги- ческой природы. Он может рассматриваться как удвоенная
молекула пиридок- сина (см.), содержащая дисульфидный <> (дисульфид
пиридоксина). Фармакологически препарат характеризуется ноотропной
активностью со сложным спектром психотропной активности. Он усиливает
эффекты фена- мина, вместе с тем уменьшает спонтанную двигательную
активность, про- лонгирует снотворное действие барбитуратов, усиливает
противосудорожное действие фенобарбитала. Препарат активирует
метаболические процессы в центральной нервной системе, способствует
ускорению проникновения глюкозы через гематоэнцефалический барьер, снижает избыточное образование молоч- ной кислоты, повышает
устойчивость тканей мозга к гипоксии. Имеются дан- ные о снижении под
влиянием пиридитола содержания ГАМК в нервной ткани. В 6 -витаминной
активностью не обладает. По клиническим эффектам пиридитол сходен с
антидепрессантами, обладаю- щими седативными свойствами, но по
совокупности действия его причисляют к ноотропным препаратам.
Пиридитол используют для комплексной терапии при неглубоких депрессиях
с явлениями заторможенности при астенических состояниях, адинамии, нев- розоподобных расстройствах, при травматической и сосудистой
энцефалопа- тии, остаточных явлениях после перенесенных нейроинфекций
и нарушений мозгового кровообращения, при церебральном атеросклерозе, при мигрени. У детей при- меняют при задержке психического развития, церебрастеническом синдроме, олигофрении, энцефалопатиях. Принимают
пиридитол внутрь (через 15 - 30 мин после еды) 2 - 3 раза в день.
Разовая доза для взрослых 0,1 - 0,3 г; для детей - 0,05 - 0,1 г; суточная доза для взрослых от 0,2 до 0,6 г (обычно 0,3 - 0,4 г), для
детей - 0,05 - 0,3 г. В первые 10 дней препарат назначают в меньшей
дозе (взрослым 0,3 - 0,4 г в сутки), затем при необходимости и хорошей
перено- симости дозу увеличивают. Курс лечения продолжается у взрослых
1 - 3 мес (до 6 - 8 мес), у детей от 2 нед до 3 мес. Повторные курсы
лечения про- водят у взрослых после 1 - 6 мес перерыва, у детей через
3 - 6 мес. При применении пиридитола возможны головная боль, тошнота, бессонница, раздражительность, у детей - психомоторное возбуждение, нарушение сна. В этих случаях дозу уменьшают. Препарат не
рекомендуется принимать в ве- черние часы. Противопоказан при
выраженном психомоторном возбуждении, эпилепсии, повышенной судорожной
готовности. Формы выпуска: таблетки по 0,05; 0,1 и 0,2 г, покрытые
оболочкой жел- того цвета, в упаковке по 60 штук. Хранение: в сухом
защищенном от света месте. 3а рубежом энцефабол производится также в
виде драже по 0,1 г и в виде сиропа, содержащего по 0,1 г в каждых 5
мл (чайной ложке), во флаконах по 200 мл. Сироп назначают детям по 1/2
- 1 чайной ложке 1 - 3 раза в день (в зависимости от возраста).
ПИРИДОКСАЛЬФОСФАТ ( Руridoxalphosphatum ). 5’-Фосфорный эфир
2-метил-3-окси-4-формил-5-оксиметилпиридина. Светло-желтый
кристаллический порошок. Неустойчив на свету. Мало растворим в воде, практически нерастворим в спирте. Является коферментной формой