повышают. Так например, больному с массой тела 60 кг вводят первый раз
5 мл 1 % раствора, со 2-й до 11-й инъекции - по 7 мл то- го же
раствора, с 12-й по 15-ю инъекцию по 5 мл , а с 16-й по 20-ю иньек-
цию - по 7 мл (всего 130 мл). 2. Интенсивный курс: лечение проводят в
течение 1 - 2 дней. Делают по 3 инъекции в день с интервалом 3 ч.
Разовая доза для взрослых 0,06 - 0,12 (6 - 12 мл 1 % раствора).
Имеются и другие схемы лечения. Следует учитывать, что при применении
препарата возможны различные по- бочные явления: тошнота, рвота, головная боль, артралгии, кожная сыпь, по- вышение температуры тела и
др. Для уменьшения побочных явлений назначают противогистаминные
препараты, унитиол. При необходимости дальнейшее вве- дение препарата
прекращают. В месте внутривенного введения может развиться флебит; попадание рас- твора под кожу вызывает резкую болезненность и отек
тканей. Противопоказания: органические заболевания сердца, болезни
почек и пе- чени (не связанные с гельминтозами), беременность, истощение, преклонный возраст, менструация. Форма выпуска: порошок.
Хранение: список Б.
ПРАЗОЗИН ( Рrazosinum ).
1-(4-Амино-6,7-диметокси-2-хиназолил)-4-(2-фуроил)-пиперазина гидро-
хлорид. Синонимы: Адверзутен, Депразолин, Минипресс, Пратсиол, Adversuten, Dec-liten, Deprazolin, Duramipress, Eurex, Furazosin-hydrochloride, Hypovase, Minipress, Orbisan, Patsolin, Peripress, Pratsiol, Prazac, Prazopress, Prazosin, Sinetens; Vasoflex и др. Кристаллический порошок белого или белого с кремоватым оттенком
цвета, очень мало растворимый в воде. Празозин является гипотензивным
a -адреноблокирующим препаратом, при- меняемым при гипертонической
болезни и застойной сердечной недостаточности. Особенностью празозина
является его избирательное влияние на сосудистые постсинаптические a 1
-адренорецепторы, что отличает его от обычных a -адрено- блокаторов, таких, как фентоламин, и других, блокирующих одновременно , a 1 - и a 2 -адренорецепторы кровеносных сосудов. Вследствие этого празозин
блоки- рует сосудосуживающее действие медиатора (норадреналина) без
влияния на другие виды его активности. Характерным для действия
празозина является главным образом перифериче- ская вазодилатация. Он
оказывает одновременно артерио- и венорасши- ряющее действие (с
несколько большим влиянием на объемные, т. е. венозные, сосуды), уменьшает в связи с этим венозный приток крови к сердцу и об- легчает
работу сердца из-за уменьшения периферического сопротивления, т. е.
уменьшает пре- и постнагрузку на миокард. Снижения минутного объема
пре- парат не вызывает. В отличие от обычных a -адреноблокаторов
празозин тахикардии, как пра- вило, не вызывает. В механизме
сосудорасширяющего эффекта празозина определенную роль иг- рает
непосредственное спазмолитическое действие, связанное с его ингибирую-
щим влиянием на фосфодиэстеразу (см. Теофиллин). По имеющимся данным, празозин благоприятно влияет на показатели ли- пидов сыворотки крови.
Препарат уменьшает также агрегацию эритроцитов. Применяют празозин при
разных формах артериальной гипертензии. Гипо- тензивное действие
празозина усиливается при сочетании с тиазидными диуре- тиками, b -адреноблокаторами и другими антигипертензивными препаратами. В связи
с уменьшением нагрузки на сердце используется также при лечении за-
стойной сердечной недостаточности. Празозин устраняет вазоспастические
реакции коронарных артерий. Препарат нередко активен при недостаточной
эффективности других антигипертензивных препаратов, в том числе
антагонистов ионов кальция. Принимают празозин внутрь независимо от
времени приема пищи. Начи- нают с небольшой дозы - 0,5 - 1 мг, которую
следует принимать перед сном, после чего больной должен находиться в
постели в течение 6 - 8 ч. Это необ- ходимо в связи с возможностью
развития “феномена первой дозы” - посту- ральной гипотензии вплоть до
обморочного состояния (коллапса). Особенно выражена эта реакция на
фоне предшествующего приема диуретиков. В дальнейшем назначают
празозин по 1 мг 3 - 4 раза в день. Постепенно дозы увеличивают, добиваясь гипотензивного эффекта. Эффект обычно наступает через
несколько дней, но стойкое понижение артериального давления может раз-
виться через 4 - 8 нед. Поддерживающая доза подбирается индивидуально
и мо- жет составлять от 3 до 2О мг в сутки, чаще она равняется 6 - 15
мг в сутки. Суточную дозу делят на 3 - 4 приема, устанавливая
оптимальный режим лече- ния. У некоторых больных препарат активен при
двукратном применении. При монотерапии празозином следует учитывать
возможность развития ранней (на 3 - 5-й день) или поздней (через
несколько месяцев) толерантности (при- выкания) к препарату. Это
требует увеличения разовой дозы празозина на 1 мг или более либо
дополнительного назначения диуретиков. При недостаточном или медленно
развивающемся гипотензивном эффекте празозин комбинируют с
диуретиками, b -адреноблокаторами, клофелином или другими
антигипертензивными средствами. В этом случае дозу празозина уменьшают
до 1 - 2 мг 3 раза в день при одновременном добавлении препара- та, который вводят в схему лечения, а затем вновь постепенно повышают, подбирая необходимый режим лечения. При застойной сердечной
недостаточности празозин назначают в дозе 3 - 20 мг в день в 3 - 4
приема, соблюдая обычные для этого препарата меры предосторожности
(первая доза не должна превышать 0,5 мг; после ее при- ема больной
должен также находиться в положении лежа). Дозы повышают постепенно.
Как a -адреноблокатор празозин можно также применять при нарушениях
периферического кровообращения. Одной из важных особенностей
празозина, обнаруженной в последнее вре- мя, является его
эффективность при консервативном лечении больных с аденомой
предстательной железы в ранней стадии. Действие препарата осно- вано
на том, что нарушение мочеиспускания у больных с аденомой предста-
тельной железы в значительной мере связано с повышенной возбудимостью
a -адренорецепторов основания мочевого пузыря, а блокада a -адренорецепторов шейки мочевого пузыря, задней уретры и
предстательной железы улучшает ди- намику мочеиспускания. При аденоме
предстательной железы празозин назначают внутрь независимо от приема
пищи. Первую дозу, равную 0,5 мг, принимают перед сном. Далее
назначают по 1 мг 2 раза в день в течение недели. Затем увеличивают
дозу до 4 мг в сутки (по 1 мг 4 раза в день). При возникновении
выраженной гипо- тензивной реакции суточная доза должна быть уменьшена
до 2 мг. Курс ле- чения 8 нед, при необходимости может быть продлен.
После прекращения ос- новного курса лечения больным может быть
назначена: поддерживающая доза 2 мг в сутки (по 1 мг 2 раза в день).
При применении празозина, кроме “феномена первой дозы”, возможны сле-
дующие побочные явления: головокружение, головная боль, бессонница, сла- бость, утомляемость, тошнота, понос, запор, сухость во рту.
Обычно эти явле- ния проходят самостоятельно. Несмотря на
избирательное , a -адреноблокирующее действие, в отдельных слу- чаях
возможно учащение сердечных сокращений. Следует учитывать, что пре-
парат обладает умеренной холинолитической активностью. Имеются
указания, что гипотензивное действие празозина увеличивается по силе и
продолжительности с возрастом, в связи с чем для лиц пожилого и
старческого возраста следует внимательно подбирать дозы. Препарат