повышенной проницаемостью сосудов (хронический гломерулонефрит, хроническая недостаточность кровообращения и др.). Форма выпуска: капсулы по 0,2 г в упаковке по 25 штук. Хранение: в защищенном от
света месте при температуре от +5 до +10 С.
АДРОКСОН ( Аdrохоnum ). Адренохрома моносемикарбазон, или
5-семикарбазон 1-метил-3- окси-2,3-дигидроиндол-5,6-хинона (гидрат).
Cинонимы: Adcal, Adchrolin, Adedolon, Adnamin, Adozon, Adre-nostan, Adronoxil, Anaroxyl, Beostop, Carbazochrom, Chromadren, Cromadren, Cromosil, Cromostan, Cromoxin, Hemostat, Hemostine, Sangostasin, Styptochrome, Styptoject и др. Мелкокристаллический порошок оранжевого
цвета без запаха и вкуса. Очень мало и медленно растворим в воде и
спирте. Оказывает гемостатическое действие при капиллярных кровоте-
чениях, характеризующихся повышенной проницаемостью стенок капилляров.
При массивных кровотечениях (особенно артериальных) не действует.
Препарат не повышает АД, не влияет на деятельность сердца и
свертываемость крови. Назначают для остановки паренхиматозных и
капиллярных крово- течений при травмах, операциях, для профилактики
послеоперационных кровотечений и гематом (после удаления миндалин, аденоидов, операций на носоглотке, предстательной железе, экстракции
зубов и др.). Для остановки паренхиматозных и капиллярных кровотечений
применяют: а) местно - наложение марлевых салфеток или тампонов, смоченных 0,025 % раствором (одно- или многократно по 1 - 2 мл
раствора); б) внутримышечные или подкожные инъекции по 1 мл 0,025 %
раствора 1 - 4 раза до, во время или после операции. Возможно
сочетание местного и парентерального применения препарата. Можно
назначать в комплексе с другими гемостатическими средствами. При
желудочно-кишечных кровотечениях (преимущественно при язвенной болезни
желудка и двенадцатиперстной кишки) возможно применение адроксона (1 -
3 мл раствора в день под кожу или внутримышечно) в сочетании с другими
средствами и методами лечения. Форма выпуска: 0,025 % раствор в
ампулах по 1 мл в упаковке по 10 ампул. Хранение: список Б. В
защищенном от света месте.
АЗАЛЕПТИН ( Azaleptinum ). 8-Хлор -11-(4-метил-1-пиперазинил)-
5Н-дибензо-[b, е] [1,4]-диазепин. Синонимы: Алемоксан, Клозапин, Лепонекс, Alemoxan, Clazaril, Clozapine, Iprox, Lapenax, Leponex, Lepotex. Зеленовато-желтый мелкокристаллический порошок. Практически
нерастворим в воде, трудно растворим в спирте. По химической структуре
является трициклическим соединением, имеющим элементы сходства с
трициклическими антидепрессантами и частично с бензо- диазепиновыми
транквилизаторами. Обладает сильной нейролептической активностью в
сочетании с седативными свойствами. Оказывает мышечно-расслабляющее
действие, потенцирует действие снотворных и аналгетиков. Характерными
фармакологическими особенностями азалептина являются регист- рируемое
на электроэнцефалограмме угнетение реакции активации при электри-
ческом раздражении ретикулярной формации среднего мозга, выраженное
цент- ральное и периферическое антихолинергическое действие, периферическое a -адренолитическое действие; препарат не обладает
каталептогенным эффектом; по имеющимся данным, тормозит высвобождение
дофамина пресинаптическими нерв- ными окончаниями. Клинически
отличается сильным антипсихотическим действием в сочетании с
седативным компонентом при отсутствии свойственных другим
нейролептикам эк- страпирамидных побочных явлений (что, возможно, связано с центральным холи- нолитическим действием препарата). Не
вызывает сильного общего угнетения, как аминазин и другие
алифатические фенотиазины. Применяют при галлюцинаторно-бредовых, кататоно-гебефренных, кататоно- галлюцинаторных состояниях и
состояниях психомоторного возбуждения при ши- зофрении, при
маниакальном синдроме в рамках маниакально-депрессивного психоза, при
аффективной напряженности и расстройствах настроения, при психопатиях
у воз6ужденных больных. В некоторых случаях препарат эффективен при
резистентности к лечению другими нейролептиками. Назначают внутрь
(после еды) 2 - 3 раза в день. Разовая доза для взрослых 50 - 100 -
200 мг; суточная доза 200 - 400 мг; максимальная суточная доза 600 мг
(0,6 г). Для поддерживающей терапии и амбулаторным больным назначают
по 25 - 200 мг в день (можно в виде однократной дозы, принимаемой в
вечерние часы). При необходимости вводят раствор азалептина
внутримышечно. В малых дозах (25 - 50 мг) препарат можно применять при
расстройствах сна различного генеза. Азалептин обычно хорошо
переносится; в связи с выраженным центральным холинолитическим
действием и умеренным влиянием на дофаминовые рецепторы не вызывает
экстрапирамидных нарушений. Тем не менее при лечении азалепти- ном
могут наблюдаться мышечная слабость, сонливость, спутанность сознания, сухость во рту, ортостатическая гипотензия, тахикардия. Наиболее
серьезное осложение - гранулоцитопения (вплоть до агранулоцитоза).
Поэтому необходимо тщательно следить за картиной крови. Анализы крови
в первые 16 нед лечения проводят каждую неделю, затем через более
продолжительные промежутки времени. Осуществляют контроль также за
состоянием сердечно-сосудистой системы. Препарат противопоказан
больным изменениями картины крови, при алкоголь- ном и других
токсических психозах, спазмофилии, эпилепсии, тяжелых заболе- ваниях
печени, почек, сердечно-сосудистой системы, болезнях кроветворной
системы, глаукоме, гипертрофии предстательной железы, атонии
кишечника, при беременности. В связи с возможным седативным и
снотворным эффектом не следует назна- чать препарат амбулаторным
больным в случае выполнения ими работы, требую- щей быстрой
психической и физической реакции (водители транспорта и т.п.). Формы
выпуска: азалептин выпускается в виде таблеток по 25 и 100 мг
зеленовато-желтого цвета в упаковке по 50 штук; импортный препарат
лепонекс выпускается, кроме того, в виде 2,5 % раствора в ампулах по 2
мл (50 мг препарата в ампуле). Хранение: список Б. В защищенном от
света месте.
АЗАТИОПРИН ( Аzathioprinum ).
6-(1-Метил-4-нитроимидазолил-5)-меркаптопурин. Синонимы: Имуран, Аzamun, Аzanin, Аzapress, Imunal, Imuran, Imurel, Тhioрrinе и др.
Светло-желтый с зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Практи-
чески нерастворим в воде и спирте, легко растворим в растворах едких
щелочей. По химическому строению и биологическому действию близок к
меркапто- пурину. Обладает цитостатической активностью и оказывает
иммунодепрес- сивный эффект, однако по сравнению с меркаптопурином
иммунодепрессивное действие выражено относительно сильнее при
несколько меньшей цитостати- ческой активности. В больших дозах (10
мг/кг) препарат угнетает функцию костного мозга, подавляет
пролиферацию гранулоцитов, вызывает лейкопению. Применяют азатиоприн
для подавления реакции тканевой несовместимости при пересадке органов, а также при некоторых аутоиммунных заболеваниях: неспецифическом
ревматоидном полиартрите, неспецифическом язвенном колите, красной
волчанке, волчаночном нефрите, хроническом гепатите и др. Назначают
препарат внутрь (в виде таблеток) самостоятельно, а часто и в
сочетании с другими средствами (преднизолон, антибиотики, антилейкоцитар- ная сыворотка). При гомотрансплантации органов
назначают до операции (за 1 -7 дней) ежедневно в дозе 0,004 г/кг (4
мг/кг). Суточную дозу дают в 2 -3 приема. После операции препарат