равномерной его концентрации и уменьшения побочных эффектов, а также
для возможности увеличения интервалов между приемами препарата созданы
специальные пролонгированные лекарственные формы хинидина. Наибольшее
распространение получил зарубежный препарат ” Хинидин-дуру- лес “.
Разработан также отечественный препарат ” Хинипэк “. Хинидин-дурулес
(Сhinidin-durules). Состоит из нерастворимой порис- той основы, в
порах которой находится хинидина бисульфат. Одна таблетка содержит
0,25 г хинидина бисульфата, что соответствует 0,2 г хинидина сульфата.
Бисульфат применяют потому, что он лучше растворим в воде и
равномернее выделяется из полимерной основы. После приема препарата
его максимальная концентрация в сыворотке кро- ви достигается через 3
- 6 ч, затем она медленно снижается. Для поддержания терапевтической
концентрации достаточно 2 - 3 раза в день принимать таблетки.
Показания и противопоказания такие же, как для хинидина. Прежде чем
начать систематически принимать таблетки, целесообразно проверить
переносимость, приняв 1 таблетку обычного хинидина или хинидина-
дурулеса. В дальнейшем назначают по 1 - 3 таблетки 2 - 3 раза в день; оптимальную дозу подбирают индивидуально в зависимости от
эффективности и переносимости. Таблетки проглатывают, не разжевывая и
не рассасывая. Аналогичные препараты выпускаются за рубежом под
названиями ” Кинилен- тин ” (“Кinilentin”), ” Кинидурон “
(“Кiniduron”). Таблетки ” Хинипэк “, покрытые оболочкой (Таbulettaе
“Chiniprec” 0,2 obductae). Отечественный пролонгированный препарат
хинидина. Таблетки, покрытые оболочкой белого с желтоватым оттенком
цвета, содержащие по 0,2 г хинидина сульфата, полимерный носитель и
вспомогатель- ные вещества. Препарат оказывает пролонгированное
антиаритмическое действие. После однократного приема концентрация в
крови сохраняется в течение 10 - 12 ч. Лечебное действие проявляется
обычно на 1 - 2-й день, а стойкий лечебный эффект - на 3-й день от
начала приема. Показания и противопоказания такие же, как для
хинидина. Назначают взрослым за 30 мин до еды. Таблетки следует
проглатывать, не разжевывая и не рассасывая. До начала
систематического лечения проверяют переносимость, приняв 1 обычную
таблетку хинидина или хинипэка. Дозы подбирают индивидуально, в
среднем из расчета 1 - 2 г в сутки. Назначают 2 раза в день с
интервалом 12 ч. Начальные дозы обычно 1,2 г в сутки (по 3 таблетки 2
раза в день), поддерживающие и профилактические - 0,4 - 0,8 г в сутки
(1 - 2 таблетки 2 раза в день). При необходимости суточная доза может
быть увеличена до 2,4 г. Форма выпуска: таблетки в упаковке по 50
штук. Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
ПРОЛОТЕСТОН ( Рrolotestonum ). Раствор в масле смеси 2-a -метил-дигидротестостерона и его эфиров: пропионового (т.е.
медротестрона пропионата), капронового и энанто- вого (в соотношении
1:2:4:7). Прозрачная маслянистая жидкость светло-желтого цвета.
Пролотестон является пролонгированной лекарственной формой медротес-
трона; включение в препарат капронового и энантового эфиров
медротестро- на обеспечивает медленное всасывание при внутримышечном
введении и эф- фективность после разовой инъекции примерно в течение
15 дней. Показания к применению такие же, как для медротестрона
пропионата (далеко зашедшие стадии рака молочной железы). Вводят
глубоко внутримышечно по 0,35 - 0,7 г (1 - 2 мл 35 % раствора) 1 раз в
2 нед в течение длительного времени. Возможные побочные явления и
противопоказания такие же, как при применении медротестрона
пропионата. Форма выпуска: 35 % масляный раствор в ампулах по 1 мл
(0,35 г про- лотестона в 1 мл). Хранение: список Б. В обычных
условиях.
ПРОМЕДОЛ ( Promedolum ).
1,2,5-Триметил-4-пропионилокси-4-фенилпиперидина гидрохлорид.
Синонимы: Trimeperidini hydrochloridum, Trimeperidine hydrochloride.
Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, растворим в
спирте. Водные растворы (рН 4,5-6,0) стерилизуют при + 100 С в течение
30 мин. Промедол является синтетическим производным фенилпиперидина и
по химическому строению может рассматриваться как аналог
фенил-N-метилпи- перидиновой части молекулы морфина. Промедол обладает
сильной аналгезирующей активностью. Он быстро вса- сывается и
действует как при приеме внутрь, так и при парентеральном введении. По
влиянию на ЦНС промедол близок к морфину; он уменьшает восприятие ЦНС
болевых импульсов, угнетает условные рефлексы. Подобно другим анал-
гетикам понижает суммационную способность ЦНС, усиливает
анестезирующее действие новокаина и других местных анестетиков.
Оказывает снотворное влияние (преимущественно в связи со снятием
болевого синдрома). По срав- нению с морфином меньше угнетает
дыхательный центр, меньше возбуждает центр блуждающего нерва и рвотный
центр. 0казывает умеренное спазмолити- ческое действие на гладкую
мускулатуру внутренних органов и вместе с тем повышает тонус и
усиливает сокращения мускулатуры матки. Применяют промедол как
болеутоляющее средство при травмах и различных заболеваниях, сопровождающихся болевыми ощущениями, при подготовке к операциям и в
послеоперационном периоде и т.п. Весьма эффективен при язвенной
болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, стенокардии, инфаркте
миокарда, кишечных, печеночных и почечных коликах, дискинетических
запорах и других заболеваниях, при которых болевой синдром связан со
спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов и кровеносных сосудов.
В акушерской практике применяют для обезболивания и ускорения родов; в
обычных дозах промедол не оказывает побочного влияния на организм
матери и плода. Назначают под кожу, внутримышечно и внутрь. При
парентеральном приме- нении болеутоляющий эффект более выражен. При
необходимости вводят также в вену. Внутрь назначают взрослым на прием
по 0,025 - 0,05 г, под кожу - по 1 мл 1 % или 2 % раствора, при
сильных болях, особенно у больных со зло- качественными опухолями, с
тяжелыми травмами и т.д., вводят 1 - 2 мл 2 % раствора. Детям старше 2
лет промедол назначают по 0,003 - 0,01 г на прием (внутрь и в
инъекциях) в зависимости от возраста; у детей до 2 лет пре- парат не
применяют. Действие промедола наступает через 10 - 20 мин и
продолжается обыч- но после однократной дозы в течение 3 - 4 ч и
более. При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры
(стенокардия, печеночные, почечные, кишечные колики и т. д.), промедол
можно назначать вместе с холинолитическими и спазмолитическими
средствами: атропином, метацином, папаверином и др. Широко пользуются
промедолом в анестезиологической практике. Он яв- ляется одним из
основных компонентов премедикации. Для премедикации вво- дят под кожу
или внутримышечно 0,02 - 0,03 г (1 - 1,5 мл 2 % раствора) вместе с
0,0005 г (0,5 мг) атропина за 30 - 45 мин до операции. Для экстренной
премедикации препараты вводят в вену. Во время наркоза при- меняют
промедол в качестве противошокового средства дробными дозами
внутривенно по 3 - 5 - 10 мг. Введение промедола, незначительно
углубляя наркоз, усиливает аналгезию, что способствует уменьшению
тахикардии и нормализации артериального давления. Промедол может
применяться вместе с нейролептическими, противогистаминными
препаратами, холинолитиками при общей и местной анестезии. В сочетании