Выбрать главу

раствора натрия хлорида. Субконъюнктивально вводят при стромальном

кератите и кератоиридоцик- лите по 60 000 МЕ в 0,3 мл ежедневно или

через день в зависимости от тя- жести процесса. Курс лечения 15 - 25

инъекций, которые проводят под мес- тной анестезией 0,5 % раствором

дикаина. При конъюнктивите и поверхност- ном кератите закапывают в

конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 2 капли раствора, начиная

с 6 - 8 раз в сутки, затем по 3 - 4 раза в сутки. Курс лечения - около

2 нед. При применении реаферона возможны озноб, общее недомогание, повышение температуры тела, кожные аллергические реакции (сыпь, зуд), лейко- и тромбоцитопения. При резко выраженных побочных явлениях

инъекции прекра- щают. При местном применении наблюдаются раздражение

конъюнктивы, единич- ные фолликулы, отек конъюнктивы.

Противопоказания: аллергические заболевания, беременность (недостаточ-

ное количество наблюдений) . У больных с сердечно-сосудистыми

заболевани- ями необходим гемодинамический контроль (периодическая

регистрация ЭКГ). Форма выпуска: в запаянных ампулах. Хранение: список

Б. При температуре от + 4 С до + 10 С.

РЕЗЕРПИН ( Rеsеrрinum ). 3,4,5-Триметоксибензоат метилрезерпата.

Резерпин является алкалоидом, содержащимся в растениях раувольфии.

Раувольфия (Rauwolfia; Rаuwolfia serреntina Веnth.) - многолетний

кустарник семейства кутровых (Аросуnасеаe), растет в южной и

юго-восточной Азии (Индия, Шри-Ланка, Ява, Малайский полуостров).

Ботаническое описание растения сделал в XVI в. немецкий врач Leonhard Rauwolf. Экстракты из корней и листьев растения издавна применяют в

индийской народной медицине. Растение, особенно корни, содержит

большое количество алкалоидов (резерпин, ресцинамин, аймалин, аймалицин, аймалинин, раувольфин, серпин,серпагин, йохимбин и др.) .

Алкалоиды раувольфии обладают ценными фармакологическими свой- ствами.

Некоторые из них, особенно резерпин и в меньшей мере ресцина- мин, оказывают седативное и гипотензивное действие, другие (аймалицин, раувольфин, серпагин, йохимбин) - адренолитическое. Аймалин оказывает

антиаритмическое действие. Резерпин и другие из указанных алкалоидов

обнаружены также в R. саnesсеns Linn., R. micranthа Нооk; R.

tetrарhуllа L., R. hеtеrо- рhуlla Roem еt Schut и других видах

раувольфии. За рубежом резерпин выпускается под названиями: Рауседил, Alserin, Crystoserpin, Escaserp, Hiposerpil, Quiescin, Raupasil, Rau-Sed, Rausedan, Rausedyl, Reserpoid, Roxinoid, Sedaraupin, Serfin, Serpasil, Serpate, Serpen, Serpiloid, Serpin, Tenserpine и др. Белый

или желтоватый мелкокристаллический порошок. Легко растворим в ледяной

уксусной кислоте и хлороформе, очень мало - в воде, спирте, эфире.

Основным фармакологическим свойством резерпина является его

симпатолитическое действие, обусловленное тем, что под его влиянием

ускоренно выделяются (высвобождаются) катехоламины из гранулярных депо

пресинаптических нервным окончаний. Высвобожденные катехоламины

подвергаются инактивирующему действию моноаминоксидазы, что ведет к

уменьшению выхода катехоламинов в синаптическую щель и ослаблению

адренергических влияний на эффекторные системы периферических органов, в том числе адренорецепторы кровеносных сосудов. Действие резерпина

распространяется также на ЦНС. Под его влиянием уменьшается содержание

в тканях мозга нейромедиаторов - норадреналина, дофамина, серотонина, что обусловлено его способностью нарушать транспорт этих веществ из

клеточной плазмы (где происходит их биосинтез) в гранулы, где они

депонируются. В плазме они подвергаются действию содержащейся в ней

моноаминоксидазы и превращаются в неактив- ные (дезаминированные) метаболиты. Резерпин оказывает сложное воздействие на организм. С

влиянием на периферическую нервную систему в значительной мере связано

его антиги- пертензивное действие, а с влиянием на центральные

нейрохимические процессы - нейролептическое. Первоначально, до

появления современных нейролептических средств, резерпин применяли для

лечения психических заболеваний. В настоящее время резерпин как

антипсихотическое средство применяют редко, в основ- ном его

используют как антигипертензивное средство для лечения артери- альной

гипертензии. Назначают чаще в сочетании с другими антигипертен-

зивными средствами (диуретики и др.). Под влиянием резерпина

постепенно понижается систолическое и диастолическое давление при

разных формах и стадиях гипертонической болезни. Лучший эффект

наблюдается в ранних стадиях гипертонической болезни, при отсутствии

выраженных органических изменений сердечно- сосудистой системы.

Гипотензивный эффект относительно долго сох- раняется после

прекращения приема резерпина. Наряду с понижением АД улучшается

функция почек: увеличивается почечный кровоток, усиливается

клубочковая фильтрация. Имеются данные о положительном влиянии

резерпина на липидный и белковый обмен у больных гипертонической

болезнью и коронарным атеро- склерозом. Назначают резерпин внутрь в

виде таблеток (после еды). Дозы и длительность лечения подбирают

индивидуально. При артериальной гипертензии в ранних стадиях назначают

резерпин обычно по 0,05 - 0,1 мг 2 - 3 раза в день. В одних случаях

достаточно продолжать применение препарата в этих дозах, в других -

дозу постепенно увеличивают. Обычно во избежание депрессии

ограничиваются суточной дозой 0,5 мг, однако при хорошей переносимости

ее увеличивают до 1 мг. Если в течение 10 -14 дней гипотензивный

эффект не наступит, препарат отменяют. По достижении эффекта дозу

постепенно понижают до 0,5 - 0,2 - 0,1 мг в сутки. Лечение малыми

(поддерживающими) дозами проводят длительно (курсами по 2-3 мес, при

необходимости 3 - 4 раза в год) под наблюдением врача. Применяют также

резерпин при легких формах сердечной недоста- точности с тахикардией

(вместе с сердечными гликозидами), гиперсим- патикотонии, поздних

токсикозах беременных. При тиреотоксикозах резерпин назначают вместе с

тиреостатическими веществами (см. Мерказолил). Сам резерпин

тиреостатического действия не оказывает, однако он уменьшает

нейровегетативные расстройства, вызывает урежение пульса. Применение

резерпина позволяет уменьшить дозы антитиреоидных препаратов. В

психиатрической и неврологической практике резерпин назначают

преимущественно при нервно-психических расстройствах, имеющих основой

повышенное АД, а также при упорной бессоннице и других заболеваниях.

При лечении шизофрении иногда применяют резерпин в комбинации с

другими нейролептиками. Рекомендуется также резерпин для лечения

алкогольных психозов. При психических заболеваниях резерпин принимают

внутрь в первый день от 0,25 до 2 мг, затем дозу повышают до 10 - 15

мг в сутки. При неврозах назначают в малых дозах, начиная с 0,25 мг 2

- 3 раза в день до 0,5 мг 3 - 4 раза в день. В ы с ш и е д о з ы для

взрослых внутрь: разовая 0,002 г (2 мг), суточная 0,01 г (10 мг).

Детям резерпин назначают в дозе от О,1 до 0,4 мг в сутки (в 2 - 4

приема) в зависимости от возраста. В малых дозах резерпин побочных

явлений, как правило, не вызывает. При больших дозах и повышенной

чувствительности могут наблюдаться гиперемия слизистых оболочек глаз, кожная сыпь, боли в желудке, диарея, брадикардия, слабость, головокружение, одышка, тошнота, рвота, кошмарные сновидения. При

длительном применении возможны явления паркинсонизма. При курсовом