рифампицин (см.), применяемый в основном как противотуберкулезное
средство. Рифамицин SV выпускается в виде натриевой соли. Синонимы: Рифогал, Рифоцин, Rifocin, Rifogal, Rifomycin SV и др. Препарат
оказывает сильное антибактериальное действие в первую оче- редь на
грамположительные бактерии, включая штаммы, устойчивые к другим
антибиотикам. Активен в отношении микобактерий туберкулеза. В больших
концентрациях действует на кишечную палочку и протей. Устойчивость
микроорганизмов к рифамицину SV (и другим рифамицинам) развивается
быстро. Перекрестной устойчивости к другим антибиотикам не
наблюдается. При приеме внутрь, препарат плохо всасывается и
применяется поэтому только парентерально. При внутримышечном введении
всасывается быстро. Практически не проникает через
гематоэнцефалический барьер. Выделяется в основном с желчью и в
незначительных количествах с мочой. Применяют при инфекциях кожи и
мягких тканей, вызванных стафилокок- ками и другими грамположительными
кокками, при лечении пневмонии, брон- хопневмонии, абсцессов легких и
эмпиемы плевры, стафилококкового сепсиса, энтероколита, остеомиелита, холециститов, холангитов. Профилактически назначают перед операциями
на желчных путях. Применяют внутримышечно и внутривенно, а также
местно. Внутримышечно вводят взрослым и детям, масса тела которых
более 25 кг (старше 6 лет), по О,25 г (250 мг) 2 - 3 раза в день с
промежутками 12 или 8 ч. Детям в возрасте до 6 лет назначают 10 - 30
мг/кг в сутки. Внутривенно (медленно) вводят взрослым по 0,5 - 1,5 г
(1 - 3 ампулы по 5ОО мг) в день, детям - 10 - 30 мг/кг в сутки.
Дневную дозу делят на 2 - 4 введения с одинаковыми интервалами.
Препарат можно вводить внутри- венно капельно (в изотоническом
растворе натрия хлорида или в 5 % раст- воре глюкозы) . Для местного
применения при лечении язв, свищей (для промывания, сма- чивания
тампонов), разводят содержимое одной ампулы (125 мг) в 25 мл сте-
рильной дистиллированной воды; при эмпиемах 125 - 250 мг разводят в 2
мл стерильной воды для инъекций, для введения в бронхи - 125 мг в 2 -
3 мл стерильной воды для инъекций 1 раз в 2 дня. Рифамицин редко
вызывает ал- лергические реакции (кожные высыпания, эозинофилия), быстро исчезающие после отмены препарата. При длительном внутривенном
введении возможно развитие тромбофлебитов. Осторожность следует
соблюдать при назначении рифамицина больным с на- рушениями функции
печени (возможна желтуха). Парентеральное применение препарата
противопоказано при выраженных на- рушениях функции печени. Не следует
назначать препарат в первые 3 мес бе- ременности. Форма выпуска: в
ампулах по 1,5 и 3 мл, содержащих соответственно 125 и 250 мг
препарата (для внутримышечного и местного применения); в ампулах по 10
мл, содержащих 500 мл препарата для внутривенного введения). Хранение: список Б.
РИФАМПИЦИН ( Rifampicinum ).
3(4-Метил-1-пиперазинил-иминометил)-рифамицин SV 2 . Полусинтетический
антибиотик, производное рифамицина (см.). Синонимы: Бенемицин, Рифадин, Рифамор, Benemycin, Rifadin, Rifaldazin, Rifaldin, Rifamor, Rifampin, Rifoldin, Riforal, Rimactan, Ripamisin, Tubocin и др.
Кристаллический порошок кирпичного или коричнево-красного цвета.
Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте. Чувствителен
к действию света, кислорода и влаги воздуха. Рифампицин является
антибиотиком широкого спектра действия. Он активен в отношении
микобактерий туберкулеза и лепры, действует на грамположитель- ные
(особенно стафилококки) и грамотрицательные (менингококки, гонококки) кокки, менее активен в отношении грамотрицательных бактерий. В отличие
от рифамицина рифампицин более эффективен при приеме внутрь, а также
имеет более широкий антибактериальный спектр действия. Рифампицин
хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максималь- ная
концентрация в крови достигается через 2 - 2,5 ч. после приема внутрь.
При внутривенном капельном введении максимальная концентрация рифампи-
цина наблюдается к концу инфузии. На терапевтическом уровне
концентрация препарата при приеме внутрь и внутривенном введении
поддерживается в те- чение 8 - 12 ч, в отношении высокочувствительных
возбудителей - в течение 24 ч. Рифампицин хорошо проникает в ткани и
жидкости организма и обнару- живается в терапевтических концентрациях
в плевральном экссудате, мокроте, содержимом каверн, костной ткани.
Наибольшая концентрация препарата созда- ется в тканях печени и почек.
Из организма выводится с желчью и мочой. Устойчивость к рифампицину
развивается быстро. Перекрестной ус- тойчивости с другими
антибиотиками не наблюдается (за исключением рифамицина). Основным
показанием к применению является туберкулез легких и других органов.
Кроме того, препарат применяют при различных формах лепры и воспа-
лительных заболеваниях легких и дыхательных путей (бронхит, пневмония), вызываемых полирезистентными стафилококками, при
остеомиелите, инфек- циях моче- и желчевыводящих путей, острой гонорее
и других заболевани- ях, вызванных чувствительными к рифампицину
возбудителями. В связи с быстрым развитием устойчивости
микроорганизмов, рифампицин назначают при нетуберкулезных заболеваниях
только в тех случаях, если неэффективны другие антибиотики. Рифампицин
оказывает вирулоцидное действие на вирус бешенства, по- давляет
развитие рабического энцефалита; в связи с этим его используют для
комплексного лечения бешенства в инкубационном периоде. Рифампицин
принимают внутрь натощак (за 0,5 - 1 ч до еды) или вводят внутривенно
капельно (только взрослым). Для приготовления раствора, разводят 0,15
г рифампицина в 2,5 мл сте- рильной воды для инъекций, энергично
встряхивают ампулу с порошком до полного растворения, полученный
раствор разводят в 125 мл 5 % раствора глюкозы. Вводят со скоростью 60
- 80 капель в минуту. При лечении туберкулеза средняя суточная доза
для взрослых внутрь 0,45 г 1 раз в день. У больных (особенно в период
обострения) с массой тела выше 50 кг суточная доза может быть
увеличена до 0,6 г. Средняя суточная доза для детей старше 3 лет 10
мг/кг (но не более 0,45 г в сутки) 1 раз в день. При плохой
переносимости рифампицина суточная доза может быть разделена на 2
приема. Внутривенное введение рифампицина рекомендуется при остро
прогресси- рующих и распространенных формах деструктивного туберкулеза
легких, тя- желых гнойно-септических процессах, когда необходимо
быстро создать вы- сокую концентрацию препарата в крови и если прием
препарата внутрь зат- руднен или плохо переносится больным. При
внутривенном введении суточная доза для взрослых составляет 0,45 г, при тяжелых быстро прогрессирующих формах - О,6 г и вводится в 1
прием. Препарат внутривенно вводят в течение 1 мес. и более с после-
дующим переходом на прием внутрь и зависит от переносимости препарата.
Общая продолжительность применения рифампицина при туберкулезе опреде-
ляется эффективностью лечения и может достигать 1 года. При лечении
туберкулеза рифампицином (внутривенно), у больных с са- харным
диабетом рекомендуется на каждые 4 - 5 г глюкозы (растворителя) вводить 2 ЕД инсулина. Монотерапия туберкулеза рифампицином часто
сопровождается раэвитием устойчивости возбудителя к антибиотику, поэтому его следует сочетать с другими противотуберкулезными