Осторожность необходима при нарушении выделительной функции почек, так
как препарат частично выделяется почками. Форма выпуска: в ампулах, содержащих по 4 мг препарата, с приложением растворителя (4 мл в
ампуле) - по 50 ампул препарата и 50 ампул раство- рителя. Хранение: список А. В холодильнике при +4 “С. Прим. Примерно в тех же дозах, что
панкуроний (0,04 - О,О8 мг/кг). По активности (из расчета на дозы, вызывающие полную миорелаксацию) оба препа- рата значительно (в 5 - 10
раз) превосходят тубокурарин.
АЦЕКЛИДИН ( Aceclidinum ). 3-Ацетоксихинуклидина салицилат. Синонимы: Aceclidine, Glaucstat (гидрохлорид), Glaudin, Glaunorm. Белый
кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Водные растворы (рН
4,5 - 5,5) стерилизуют при +1ОО’С в течение ЗО мин. Является
холиномиметическим веществом, стимулирующим преимущественно
холинореактивные системы организма. По химическому строению ацеклидин
относится к производным 3-оксихинук- лидина (см. также Оксилидин, Имехин, Темехин). Он роднит ее с молекулой ацетилхолина и создает
условия для связывания ацеклидина с холинорецепторами. В отличие от
ацетилхолина ацеклидин является не четвертичным, а третичным
основанием, что обеспечивает возможность проникновения ацеклидина
через гистогематические барьеры, в том числе через
гематоэнцефалический барьер. При введении в организм ацеклидин
вызывает усиление функции органов, имеющих холинергическую иннервацию.
Особенно выражена способность препа- рата повышать тонус и усиливать
сокращение кишечника, мочевого пузыря, матки. При более высоких дозах
могут наблюдаться брадикардия, понижение артериального давления, усиление саливации, бронхиолоспазм. Препарат оказы- вает сильное
миотическое действие;сужение зрачка сопровождается пони- жением
внутриглазного давления. Действие ацеклидина снимается и преду-
преждается при применении атропина и других холинолитических веществ.
Препарат легко всасывается при разных путях введения, в том числе при
закапывании в конъюнктивальный мешок. Применяют ацеклидин главным
образом как средство, предупреждающее и устраняющее атонию мочевого
пузыря, особенно при увеличении количества мо- чи, связанном с
нейрогенными расстройствами мочевого пузыря, при атонии мускулатуры
желудочно-кишечного тракта, а также в акушерско-гинекологи- ческой
практике - при пониженном тонусе и субинволюции матки, для остановки
кровотечения в послеродовом периоде. В офтальмологической практике
применяют растворы ацеклидина для суже- ния зрачка и снижения
внутриглазного давления при глаукоме. При атонии желудка, кишечника и
мочевого пузыря и гипотонии матки вводят под кожу по 1 - 2 мл О,2 %
раствора ацеклидина. При недостаточном эффекте инъекции повторяют 2 -
3 раза с проме- жутками 20 - 30 мин. При наличии показаний (при
субинволюции матки и др.) инъекции ацеклидина производят в течение 2 -
3 дней. Ацеклидин - ценное фармакологическое средство для
рентгенологического исследования пищевода, желудка и
двенадцатиперстной кишки. Для выявления ахалазии пищевода, обусловленной парасимпатической денервацией, вводят под кожу 0,75 - 1
мл 0,2 % раствора ацеклидина за 15 мин до приема боль- ным бариевой
взвеси. Для уточнения характера поражений желудка и двенадца-
типерстной кишки вводят (после обычного рентгенологического
исследования) под кожу 0,5 - 1 мл 0,2 % раствора ацеклидина, а через
12 - 15 мин после дачи дополнительной порции бариевой взвеси
производят повторное исследование. Ацеклидин не уступает по
эффективности морфину, не оказывает побочно- го действия. В
офтальмологической практике ацеклидин назначают в виде глазных ка-
пель (2 %, 3 % и 5 % водные растворы). Начинают с закапывания 2 %
раствора. При этой концентрации обычно наблюдается небольшой
миотический и гипотензивный эффект; для более сильного действия
применяют 3 % и 5 % растворы. Частота закапывания (3 - 6 раз в день) зависит от получаемого эффекта. Обычно после однократного закапывания
миотическое и гипотензив- ное действие продолжается до 6 ч и более.
Ацеклидин может применяться в комбинации с другими миотиками. 5 %
раствором можно пользоваться для снятия мидриаза, вызванного
гоматропи- ном; при мидриазе от атропина и скополамина ацеклидин
недостаточно эф- фективен. В ы с ш и е д о з ы для взрослых под кожу: разовая 0.004 г (2 мл 0,2 % раствора), суточная 0,012 г (6 мл 0,2 %
раствора). В терапевтических дозах ацеклидин хорошо переносится. В
отдельных слу- чаях при введении раствора в конъюктивальный мешок
могут появиться не- большое раздражение конъюнктивы, инъекция сосудов; иногда развиваются неприятные субъективные ощущения (ломота н тяжесть
в глазу). Эти явле- ния проходят самостоятельно. Так же как после
применения других миотиче- ских средств, рекомендуется после
закапывания ацеклидина прижать на 2 - 3 мин область слезного мешка, чтобы предупредить попадание раствора в слезный канал и полость носа.
При передозировке ацеклидина (при применении в виде инъекций) или при
повышенной индивидуальной чувствительности могут наблюдаться
слюнотече- ние, потливость, понос и другие явления связанные с
возбуждением холинореак- тивных систем. Эти явления быстро купируются
введением атропина, метацина или других холинолитиков. Применение
ацеклидина противопоказано при бронхиальной астме, тяжелых
заболеваниях сердца, стенокардии, кровотечениях из желудочно-кишечного
тракта, эпилепсии, гиперкинезах, при беременности (если препарат не
назначают для повышения тонуса мускулатуры матки), а также при
воспалительных процессах в брюшной полости до оперативного
вмешательства. Формы выпуска: порошок (для глазных капепь); 0,2 %
раствор для паренте- рального введения в ампулах по 1 и 2 мл.
Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла; раст- воры - в защищенном от света месте. Следует остерегаться, чтобы
растворы для глазных капель не были использованы для инъекций. Rp: Sol. Aceclidini 3 % 10 ml D.S. Глазные капли. По 1 - 2 капли 3 - 4
раза в день Rр.: Sol. Aceclidini 0,2 % 1 ml D.t.d. N. 6 in ampull. S.
По 1 мл под кожу
АЦЕДИПРОЛ ( Acediprolum ). Натриевая соль 2-пропилвалериановой
кислоты: Синонимы: Апилепсин, Депакин, Конвулекс, Apilepsin, Convulex, Convulsovin, Depaken, Depakin, Deprakine, Diplexil, Epikine, Epilim, Everiden, Leptilan, Orfilept, Orfiril, Propymal, Valpakine, Valporin, Valprin, Valproate sodium, Valpron и др. Ацедипрол - белый
мелкокристаллический порошок, легко растворим в воде и спирте.
Является противоэпилептическим средством широкого спектра действия.
Препарат легко всасывается при приеме внутрь. Пик концентрации в
плазме крови наблюдается через 2 ч. Период полувыведения составляет
примерно 8 ч. Выделяется главным образом с мочой в виде конъюгатов или
продуктов окис- ления. Применяют у взрослых и детей при разных видах
эпилепсии: при различ- ных формах генерализованных припадков - малых
(абсансах), больших (судо- рожных) и полиморфных; при фокальных
припадках (моторных, психомоторных и др.). Препарат наиболее
эффективен при абсансах и височных псевдоабсан- сах. Принимают
ацедипрол внутрь во время или сразу после еды. Начинают с приема
небольших доз, постепенно увеличивая их в течение 1 - 2 нед до
достижения терапевтического эффекта; затем подбирают индивидуальную
под- держивающую дозу. Суточная доза для взрослых составляет в начале
лечения 0,3 - 0,6 г (1 - 2 таблетки), затем ее постепенно повышают до