0,9 - 1,5 г. Разовая доза 0,3 - 0,45 г. Высшая суточная доза 2,4 г.
Дозу для детей подбирают индивидуально в зависимости от возраста, тя-
жести заболевания, терапевтического эффекта. Обычно суточная доза для
де- тей составляет 20 - 50 мг на 1 кг массы тела, высшая суточная 60
мг/кг. Начинают лечение с 15 мг/кг, затем дозу повышают еженедельно на
5 - 10 мг/кг до достижения необходимого эффекта. Суточную дозу делят
на 2 - 3 приема. Детям удобно назначать препарат в виде жидкой
лекарственной формы - сиропа ацедипрола 5 % (Sirupus Acediproli 5 %), содержащего в 1 мл 50 мг препарата. Необходимое количество сиропа
отмеривают дозировочной ложкой с делениями 2,5 и 5 мл. Ацедипрол можно
применять самостоятельно или в сочетании с другими
противоэпилептическими препаратами. При малых формах эпилепсии обычно
ограничиваются применением только ацедипрола. Ацедипрол оказывает не
только противосудорожное (антиэпилептическое) действие. Он улучшает
также психическое состояние и настроение больных. Показано наличие у
вальпроата натрия транквилизирующего компонента, причем в отличие от
других транквилизаторов он, уменьшая состояние страха, не оказы- вает
сомнолентного, седативного и миорелаксантного действия. По
экспериментальным данным, препарат обладает антиаритмической актив-
ностью, обусловленной, по-видимому, активацией центральной тормозной
стрес- слимитирующей ГАМКергической системы, а также прямым
кардиотропным действием. Возможные побочные явления: тошнота, рвота, диарея, боли в желудке, ано- рексия или повышение аппетита, сонливость, аллергические кожные реакции. Как правило, эти явления
носят временный характер, могут быть ослаблены или устранены
назначением препарата во время еды, постепенным увеличением доз, применением спазмолитиков, обволакивающих или антиаллергических
средств. При длительном приеме больших доз ацедипрола возможно
временное выпаде- ние волос. Редкими, но наиболее серьезными побочными
реакциями на ацедипрол являют- ся нарушение функций печени, поджелудочной железы и ухудшение свертываемости крови.
Гепатотоксический эффект более вероятен при совместном назначении
ацедипрола с фенобарбиталом, дифенином, карбамазепином, клоназепамом.
Для предупреждения перечисленных тяжелых осложнений необходим
тщательный контроль за функциями печени, поджелудочной железы, системы
свертывання крови. До ле- чения, при повышении доз, а также каждые 2 -
3 мес поддерживающего лечения определяют содержание в сыворотке крови
печеночных ферментов, билирубина; производят подсчет тромбоцитов.
Особо тщательного контроля требуют больные, ранее перенесшие заболе-
вания печени и поджелудочной железы. Ацедипрол может усиливать
действие других противоэпилептических средств (дифенина и др.), антидепрессантов, нейролептиков. Поэтому при необходимости следует
снижать дозы этих препа- ратов. Антикоагулянты, ацетилсалициловая
кислота и ацедипрол взаимно усиливают тормозящее влияние на агрегацию
тромбоцитов, что требует строгого контроля за свертывающей системой
крови при одновременном применении этих препаратов. Препарат может
вызывать явления общего угнетения и усталости. Это не- обходимо
учитывать при назначении его людям, выполняющим напряженную физи-
ческую и умственную работу. При лечении ацедипролом не допускается
прием алкоголя. Следует учитывать, что у больных диабетом ацедипрол
может искажать ре- зультаты анализов мочи, повышая содержание
кетоновых тел. Препарат противопоказан при нарушениях функции печени и
поджелудочной железы, геморрагическом диатезе. Не следует назначать
препарат в первые 3 мес беременности (в более поздние сроки назначают
в уменьшенных дозах исключительно при неэффективности других
противоэпилептических средств). В литературе приводятся данные о
случаях тератогенного эффекта при примене- нии вальпроата натрия во
время беременности. Следует также учитывать, что препарат проходит в
молоко кормящих женщин. Формы выпуска: таблетки по 0,3 г (с риской) в
упаковке по 50 и 100 штук; 5 % сироп (бесцветная или слабо-желтого
цвета прозрачная густая жидкость сладкого вкуса вследствие содержания
сахара и пищевого сорбита) в стеклян- ных флаконах по 120 мл с
приложением дозирующей ложки. Хранение: список Б. В прохладном
защищенном от света месте. Разными зарубежными фирмами препарат
выпускается в виде таблеток (покрытых оболочкой, растворимой в
кишечнике), содержащих по 150; 200 или 300 мг вальпроевой кислоты или
вальпроата натрия, а также по 500 мг (депакин-500); в виде капсул по
150 и 300 мг; в виде сиропа (микстуры), содержащего по 50 мг
вальпроата натрия в 1 мл и по 300 мг в 1 мл. Конвулекс выпускается
также в виде специальных , содер- жащих по 0,15 или 0,3 г вальпроевой
кислоты, Конвульсофин (Convulsofin) и некоторые другие препараты
являются каль- циевыми солями вальпроевой кислоты.
АТРОПИН ( Аtropinum ). Химически представляет собой тропиновый эфир
d,l-троповой кислоты. Синоним: Аtropinum sulfuricum. Алкалоаид, содержащийся в различных растениях семейства пасленовых (Sо1а-
naceae): красавке (Аtropa Ве1ladonna L.), белене (Нуoscyamus niger L), раз- ных видах дурмана (Datura stramonium L.) и др. В медицинской
практике применяют атропина сульфат (Аtropini sulfas). Белый
кристаллический или зернистый порошок без запаха. Легко растворим в
воде и спирте. Растворы имеют нейтральную реакцию; для стабилизации
инъекционных растворов добавляют раствор хлористоводородной кислоты рН
3,0 - 4,5, стерилизуют при + 1ОО С в течение 30 мин. Атропин оптически
неактивен: состоит из активного левовращающего и мало- активного
правовращающего изомеров. Левовращающий изомер носит название
гиосциамина и примерно в 2 раза активнее атропина. Естественным
алкалоидом содержащимся в растениях, является гиосциамин; при
химическом выделении алкалоида он в основном превращается в
рацемическую форму - атропин. По современным представлениям, атропин
является экзогенным лигандом - антагонистом холинорецепторов.
Способность атропина связываться с холино- рецепторами объясняется
наличием в его структуре фрагмента, роднящего его с молекулой
эндогенного лиганда - ацетилхолина. Основной фармакологической
особенностью атропина является его способ- ность блокировать
м-холинорецепторы; он действует также (хотя значительно слабее) на
н-холинорецепторы. Атропин относится, таким образом, к неизбира-
тельным блокаторам м-холинорецепторов. Блокируя м-холинорецепторы, он
делает их нечувствительными к ацетил- холину, образующемуся в области
окончаний постганглионарных парасимпати- ческих (холинергических) нервов. Эффекты действия атропина противополож- ны поэтому эффектам, наблюдающимся при возбуждении парасимпатических нервов. Введение
атропина в организм сопровождается уменьшением секреции слюн- ных, желудочных, бронхиальных, потовых желез (последние получают симпа-
тическую холинергическую иннервацию), поджелудочной железы, учащением
сер- дечных сокращений (вследствие уменьшения тормозщего действия на
сердце бдуждающего нерва), понижением тонуса гладкомышечных органов
(бронхи, органы брюшной полости и др.). Действие атропина выражено
сильнее при повышенном тонусе блуждающего нерва. Под влиянием атропина
происходит сильное расширение зрачков. Мидриати- ческий зффект зависит