тиопентал-натрий менее пригоден, чем гексенал (Г.И. Лукомский).
Тиопентал-натрий быстро разрушается (главным образом в печени) и
выводится из организма. После однократной дозы наркоз продол- жается
20 - 25 мин. Применяют тиопентал-натрий как самостоятельное средство
для наркоза главным образом при непродолжительных хирургических вмеша-
тельствах, а также для вводного и базиного наркоза с последующим
использованием других средств для наркоза. Препарат можно исполь-
зовать в сочетании с мышечными релаксантами при условии проведения
искусственной вентиляции легких (ИВЛ). Тиопентал-натрий вводят
внутривенно, а также ректально (главным образом детям). Вводить
тиопентал-натрий в вену необходимо медленно (во избе- жание
коллапса!). Для наркоза применяют у взрослых 2 - 2,5 % раствор, а у
детей, ослабленных больных и пожилых людей - 1 %. Растворы готовят
непосредстенно перед употреблением на стерильной воде для инъекций.
Растворы должны быть абсолютно прозрачными. Для предупреждения
осложнений, связанных с повышением тонуса блуждающего нерва
(ларингоспазм, спазм мышц, бронхов, усиление саливации и др.), больному до наркоза вводят атропин или метацин. При использовании
тиопентал-натрия для вводного наркоза взрослым вводят 20 - 30 мл 2 %
раствора. Такое же количество вводят при применении одного
тиопентал-натрия для небольших операций: сначала 1 - 2 мл раствора, а
через 30 - 40 с - остальное количество. В качестве средства для
базис-наркоза у детей тиопентал-натрий показан главным образом при
повышенной нервной возбудимости. Применяют ректально в виде 5 %
теплого (+ 32 - 35 С) раствора из расчета по О,04 г (до 3 лет) и 0,05
г (3 - 7 лет) на 1 год жизни. Высшая разовая доза для взрослых в вену
- 1 г. Тиопентал-натрний противопоказан при органических заболеваниях
печени, почек, диабете, сильном истощении, шоке, коллапсе, бронхиальной астме, воспалительных заболеваниях носоглотки, лихорадочных состониях, при резко выраженных нарушениях
кровообращения. Указание в анамнезе на наличие у больного или его
родственников приступов острой порфирии служит абсолютным
противопоказанием к применению тиопентал-натрия. Антогонистом
тиопентал-натрия является бемегрид. Тиопентал-натрий нельзя смешивать
с дитилином, пентамином, аминазином, дипразином (выпадает осадок).
Форма выпуска: тиопентал-натрий лиофилизированный
(Thiopentalum-nаtrium lyоphilisatum) по 0,5 и 1 г во флаконах вмес-
тимостью 20 мл, герметично закрытых резиновыми пробками, обжатыми
алюминиевыми колпачками. Хранение: список Б. В прохладном, сухом, защищенном от света месте.
ТИОПРОПЕРАЗИН ( Thioproperazinum ).
2-Диметилсульфамидо-1О-[3-(1-метил-пиперазинил-4)-пропил]-фенотиазин.
Выпускается в виде: диметансульфоната. Синонимы: Мажептил, Cephalin, Majeptil, Thioperazine, Vontil. По химическому строению отличается
наличием в положении 2 фенотиазинового ядра диметилсульфамидной группы
вместо атома хлора у метеразина и трифторме- тильной группы у
трифтазина. Оказывает сильное противорвотное действие, обладает слабым
седативным эф- фектом, слабо потенцирует действие снотворных и
анальгетиков, оказывает сла- бое адренолитическое действие. Сильное
антипсихотическое действие сочетается со стимулирующим (расторма-
живающим) эффектом, клинически проявляющимся двигательной
гиперактивностью. Препарат эффективен при гебефренической и непрерывно
протекающей катато- нической формах шизофрении, а также при других
формах шизофрении с прогрес- сирующим течением. Назначают внутрь после
еды и внутримышечно. Начальная доза 0,001 - 0,005 - 0,01 г (1 - 5 - 10
мг) в сутки с постепенным увеличением до 0,05 - 0,06 г (50 - 60 мг) в
сутки в 3 - 4 приема. При необходимости суточную дозу увеличи- вают до
0,1 - 0,15 г. По достижении терапевтического эффекта дозу постепенно
уменьшают. Внутримышечно вводят от 0,0025 г (2,5 мг) до 0,06 - 0,08 г
(60 - 80 мг) в сутки. В период лечения могут наблюдаться явления
паркинсонизма, акатизия, окуло- гирные кризы, бессонница, себорея, сальность лица, потливость, нарушения менструального цикла. Препарат
противопоказан при органических заболеваниях ЦНС. С осторожностью
назначают при болезнях печени, почек и сердечно-сосудистой системы в
стадии декомпенсации. Формы выпуска: таблетки по 0,001 г (1 мг) и 0,01
г (10 мг); 1 % раствор в ампулах по 1 мл (10 мг). Хранение: список Б.
В защищенном от света месте.
ТИОРИДАЗИН ( Thioridazinum ).
2-Метилтио-1О-[2-(1-метил-2-пиперидил)-этил]-фенотиазина гидрохлорид.
Синонимы: Меллерил, Сонапакс, Тиорил, Mallorol, Malloryl, MeIlaril, Melleril, Sonapax, Thioridazine hydrochloride, Thioril. По
антипсихотической активности тиоридазин уступает аминазину, лево-
мепромазину. Антипсихотическое действие сочетается с успокаивающим
эффектом без выраженной заторможенности, вялости, эмоциональной
индифферентности. Оказывает умеренное стимулирующее действие. Наряду с
нейролептическим отме- чается умеренный тимолептический
(антидепрессивный) эффект. Каталептического действия почти не
оказывает и значительно реже, чем другие фенотиазиновые препараты, вызывает экстрапирамидные расстройства. Наиболее эффективен при
психических и эмоциональных расстройствах, соп- ровождающихся страхом, напряжением, возбуждением. В психиатрической практике применяют при
острой и подострой шизофрении, органических психозах, психомоторном
возбуждении, маниакально-депрессивных состояниях, неврозах и других
заболеваниях. Назначают в легких случаях забо- левания по 0,05 - 0,1 г
- (50 - 100 мг) в сутки; в более тяжелых случаях - по 0,15 - 0,6 г в
сутки. В амбулаторной практике для лечения пограничных состояний
тиоридазин применяют в дозе 40 - 100 мг в сутки. При небольших дозах
сильнее проявля- ется стимулирующее и антидепрессивное действие, с
увеличением дозы нарастает седативный эффект. При неврастении, повышенной раздражительности, беспокойстве, неврогенных функциональных
желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых нарушениях, хрони- ческих
нарушениях сна назначают по 0,005 - 0,01 - 0,025 г 2 - 3 раза в день, а при предменструальном нервном напряжении и климактерических
расстройствах - по 0,025 г 1 - 2 раза в день. Детям при
психопатоподобном поведении, повышенной раздражительности, бес-
покойстве, ночных страхах и др. назначают по 0,005 - 0,01 г (5 - 10
мг) 2 - 3 раза в день; суточная доза для детей дошкольного и раннего
школьного возраста 10 - 30 мг, а для детей более старшего возраста -
до 40 - 60 мг. Противопоказания: коматозное состояние, аллергические
реакции и изменения картины крови при применении других лекарств.
Имеются указания, что при дли- тельном применении тиоридазина возможно
развитие токсической ретинопатии. Формы выпуска: драже, содержащие по
0,01; 0,025 и 0,1 г препарата. Для детской практики - 0,2 % суспензия
(2 мг в 1 мл). Хранение: список Б.
ТИОФОСФАМИД ( Тhiophosphamidum ). N,N’,N”-Три(этилен)-триамид
тиофосфорной кислоты, или N,N’,N”-Триэти- лениминтиофосфамид.
Синонимы: ТиоТЭФ, Dеltespamine, Оnсоtepal, Тhiofosyl, Тhiotepa, Тhio-
ТЕРА, Теspamin, Тifosyl, ТSPА. Белый кристаллический
(лиофилизированный) порошок или пластинки. Лег- ко растворим в воде.
Водные растворы нестойки и не поддаются стерилизации, так как легко
гидролизуются. Тиофосфамид оказывает цитостатическое действие и
угнетает развитие пролиферирующей, в том числе злокачественной, ткани.
В механизме действия этих соединений важную роль играют нарушение
обмена нуклеиновых кислот и блокада митотического деления клеток.