отличается от трийодтиронина наличием в молекуле одного
дополнительного атома йода. Оба гормона оказывают сходное многогранное
влияние на организм, повышают потребность тканей в кислороде, усиливают энергетические процессы, стимулируют рост и дифференцировку
тканей, влияют на функциональное состояние нервной и
сердечно-сосудистой систем, печени, почек и других органов и систем, усиливают всасывание глю- козы и ее утилизацию. Эффект тиреоидных
гормонов может меняться в зависимости от дозы. Так, небольшие дозы
тироксина оказывают анабо- лический эффект, большие же дозы приводят к
усиленному распаду белка. В больших дозах тиреоидные гормоны тормозят
тиреотропную активность гипофиза. Трийодтиронин в 3 - 5 раз более
эффективен, чем тироксин, и дейс- твует быстрее, так как меньше
связывается белками крови, транспорти- руется в крови преимущественно
в свободном виде и быстрее проникает через клеточные мембраны.
Латентный период действия трийодтиронина равен 4 - 8 ч, а тироксина 24
- 48 ч. В настоящее время трийодтиронин получен синтетическим путем; его применяют как самостоятельный лечебный препарат (см.
Трийодтиронина гидрохлорид). Тиреоидин и трийодтиронин назначают (в
относительно малых дозах) при недостаточной функции щитовидной железы
и в более высоких дозах (не вызывающих гипертиреоза, но достаточных
для подавления тиреотроп- ной активности) - при избыточной
тиреотропной функции гипофиза. Основ- ными показаниями к их применению
являются первичный гипотиреоз и микседема, кретинизм, церебрально-гипофизарные заболевания, протекающие с гипотиреозом, ожирение с явлениями гипотиреоза, эндемический и спора- дический зоб, рак щитовидной железы. Тиреоидин оказывает гипохолестеринемическое
действие у больных атеросклерозом. Механизм действия связан, по-видимому, со стимуляцией катаболизма холестерина. Клиническое
применение тиреоидина для этой цели, однако, ограничено из-за
возможного усиления у больных приступов стенокардии. Назначают
тиреоидин внутрь. Дозы должны тщательно индивилуализиро- ваться с
учетом возраста больного, характера и течения заболевания. При- нимают
внутрь в первую половину дня после еды. Взрослым при микседеме и
гипотиреозе назначают вначале 0,05 - 0,2 г препарата в сутки, затем
дозу уточняют, добиваясь нормализации пульса, основного обмена, холестерина крови. При диффузном эутиреоидном спора- дическом и
эндемическом зобе доза составляет от 0,1 до 0,2 г в день, затем в
процессе лечения при уменьшении размера железы суточную дозу снижают
до 0,05 - 0,1 г. Больным раком щитовидной железы (после хирургического
удаления опухоли и лучевой терапии) назначают по 0,2 - 0,3 г
тиреоидина в сутки (при отдаленных метастазах - до 1 г и более в
сутки). При токсическом зобе принимают от 0,05 г через день до 0,15 -
0,2 г в сутки (вместе с антитиреоидными препаратами). Высшие дозы для
взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 1 г; для детей в возрасте до
6 мес: разовая 0,01 г, суточная 0,03 г; от 6 мес до 1 года: разовая
0,02 г, суточная 0,06 г; в возрасте 2 лет: разовая 0,03 г, суточная
0,09 г; 3 - 4 лет: разовая 0,05 г, суточная 0,15 г; 5 - 6 лет: разовая
0,075 г, суточная 0,25 г; 7 - 9 лет: разовая 0,1 г, суточная 0,3 г; 10
- 14 лет: разовая 0,15 г, суточная 0,45 г. Детям в возрасте до 1 года
назначают в виде гранул (смешивают с 2 - 3 ложками воды или киселя).
При микседеме и гипотиреозе детям назначают дозы, близкие к высшим, уточняя их в зависимости от клинического течения заболевания и эффек-
тивности терапии. Обычно действие тиреоидина отмечается уже через 2 -
3 дня лечения, окончательный эффект наблюдается через 3 - 4 нед.
Тиреоидин должен применяться под тщательным врачебным наблюдением. При
передозировке возможны явления тиреотоксикоза (учащение пульса, сердцебиение, потливость и др.), стенокардия, ухудшение течения сахар-
ного диабета и др. Противопоказан при тиреотоксикозе (с выраженной
клинической картиной), сахарном диабете, аддисоновой болезни, общем
значительном истощении, тяжелых формах коронарной недостаточности.
Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,05 г, а также таблетки, покры-
тые оболочкой, по 0,1 и 0,2 г; гранулы и одноразовых пакетах по 0,01 г
(гранулы для детей: Thyreoidinum granulae pro infantibus). Хранение: список Б. В хорошо укупоренных банках темного стекла в сухом, прохладном месте; гранулы - в сухом месте при температуре не выше + 25
С.
ТИЭТИЛПЕРАЗИН ( Thiethylperazinum )*.
2-Этилтио-10-[3-(1-метилпиперазинил-4) -пропил] -фенотиазина дималеат.
Синонимы: Торекан, Thiethylperazini maleas, Thiethylperazine maleate, Torecan, Toresten, Tresten . Тиэтилперазин относится к производным
фенотиазина и по химическому строению весьма близок к
нейролептическому препарату метеразину (см.). От последнего
тиэтилперазин отличается тем, что в положении 2 фенотиазинового ядра
водород замещен вместо атома Cl группой SС 2 Н 5 . От типичных
фенотиазиновых нейролептиков тиэтилперазин отличается тем, что не
обладает выраженной седативной активностью, лишь слабо потенцирует
действие снотворных и аналгетических веществ, не оказывает выраженного
каталептогенного действия и при клиническом применении обычно не
вызывает сильных экстрапирамидных нарушений. Вместе с тем
тиэтилперазин оказывает сильное противорвотное действие; по этому
показателю он значительно более активен, чем аминазин, и превосходит
метеразин. Препарат эффективен при рвоте различного происхождения. В
условиях эксперимента он подавляет рвоту, вызванную возбуждением
рвотного центра (апоморфином) и раздражением рецепторов
желудочно-кишечного тракта (сульфатом меди). Механизм противорвотного
действия тиэтилперазина скла- дывается из успокаивающего влияния на
рвотный центр и одновременного действия на хеморецепторную пусковую
(триггерную) зону продолговатого мозга, в то время как в механизме
противорвотного действия аминазина и других фенотиазиновых препаратов
преобладает влияние на хеморецепторную триггерную зону. Тиэтилперазин
является поэтому более универсальным противорвотным средством.
Применяют тиэтилперазин для предупреждения и прекращения тошноты и
рвоты различного происхождения, в том числе при лучевой терапии и
химио- терапии злокачественных новообразований, при оперативных
вмешательствах, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, морской и
воздушной болезни, при мигрени, рвоте беременных. Положительные
результаты (прекращение тошноты и рвоты, уменьшение или прекращение
головокружений, нистагма, нарушений походки) отмечены при
вестибулярных и координационных наруше- ниях, связанных с
расстройствами мозгового кровообращения, вегетососу- дистой дистонией, болезнью Меньера. Назначают тиэтилперазин внутрь по 1 драже (6,5 мг) 1
- 3 раза в день или вводят по 1 свече (6,5 мг) 2 раза в день (утром и
вечером), в острых случаях применяют внутримышечно по 1 - 2 мл (6,5 -
13 мг) в день. Курс лечения продолжается при необходимости 2 - 4 нед.
Для предупреждения пос- леоперационной рвоты вводят внутримышечно 1 мл
(6,5 мг) примерно за пол- часа до окончания операции. Препарат обычно
хорошо переносится. Иногда наблюдаются сухость во рту, сонливость, постуральная гипотензия (при больших дозах). В редких случаях (чаще у
детей) могут развиться экстрапирамидные расстройства; в связи с этим
не рекомендуется назначать препарат детям в возрасте до 15 лет.
Препарат противопоказан при резком угнетении ЦНС, при коматозном