психотропными препаратами (см. также Атропин). Передо- зировка
антагонистов ацетилхолина может вызвать нарушения высшей нервной
деятельности (оказывать галлюциногенный эффект и др.). Для применения
в медицинской практике и для экспериментальных иссле- дований
выпускается ацетилхолин-хлорид (Acetylcholini chloridum). Синонимы: Acetylchlolinum chloratum, Acecoline, citocholine, Miochol и др.
Бесцветные кристаллы или белая кристаллическая масса. Расплывается на
воздухе. Легко растворим в воде и спирте. Как лекарственное средство
ацетилхолин-хлорид широкого применения не имеет. При приеме внутрь
ацетилхолин неэффективен, так как он быстро гидро- лизуется. При
парентеральном введении оказывает быстрый, резкий, но непро-
должительный эффект. Как и другие четвертичные соединения, ацетилхолин
плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает
сущест- венного влияния на ЦНС. Иногда пользуются ацетилхолином как
сосудорасширяющим средством при спазмах периферческих сосудов
(эндартериит, перемежающаяся хромота, тро- фические расстройства в
культях и т. д,), при спазмах артерий сетчатки. В редких случаях
вводят ацетилхолин при атонии кишечника и мочевого пузыря. Ацетилхолин
применяют также иногда для облегчения рентгенологической диагностики
ахалазии пищевода. Препарат назначают под кожу и внутримышечно в дозе
(для взрослых) О,05 или О,1 г. Инъекции в случае необходимости можно
повторять 2 - 3 раза в день. При инъекции следует убедиться, что игла
не попала в вену. Внутривенное введение не допускается из-за
возможности резкого понижения артериального давления и остановки
сердца. В ы с ш и е д о з ы под кожу и внутримышечно для взрослых: разовая О,1 г, суточная 0,3 г. Ацетилхолин противопоказан при
бронхиальной астме, стенокардии, ате- росклерозе, органических
заболеваниях сердца, эпилепсии. При применении ацетилхолина следует
учитывать, что он вызывает сужение венечных сосудов сердца. При
передозировке могут наблюдаться резкое понижение артериального дав-
ления с брадикардией и нарушениями сердечного ритма, профузный пот, миоз, усиление перистальтики кишечника и другие явления. В этих
случаях следует немедленно ввести в вену или под кожу 1 мл О,1 %
раствора атропина (при не- обходимости повторно) или другой
холинолитический препарат (см. Метацин). Форма выпуска: в ампулах
емкостью 5 мл, содержащих О,1 и 0,2 г сухого вещества. Препарат
растворяют непосредственно перед применением. Вскры- вают ампулу и
шприцем вводят в нее необходимое количество (2 - 5 мл) сте- рильной
воды для инъекций. При кипячении и длительном хранении растворы
разлагаются. Хранение: список Б. В запаянных ампулах.
АЦЕТИЛЦИСТЕИН ( Асеtуlсуsteinum ). N-Ацетил-L-цистеин. Синонимы: Бронхолизин, Мукосольвин, Аcetein, Асеtуlcysteine, Аirbron, Вroncholysin, Fluimucetin, Fluimucil, Inspir, Мucisol, Мucofilin, Мuсоlу- ticum, Мucomyst, Мucosolvin, Racomex и др. Белый или белый со
слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок, со слабым
специфическим запахом. Легко растворим в воде и спирте; рН 20 %
водного раствора 7,0 - 7,5. Является производным аминокислоты цистеина
(см.), от которой ацетил- цистеин отличается тем, что один водород
аминогруппы замещен остатком уксусной кислоты. Ацетилцистеин -
эффективный муколитический (секретолитический) препа- рат. Разжижая
мокроту и увеличивая ее объем, ацетилцистеин облегчает ее выделение; способствует отхаркиванию, уменьшает также воспалительные явления.
Действие препарата обусловлено способностью его свободных сульфгид-
рильных групп разрывать дисульфидные связи кислых мукополисахаридов
мо- кроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению
вязкости слизи. Препарат разжижает также гной. Применяют при
заболеваниях органов дыхания, сопровождаюшихся повышен- ной вязкостью
мокроты с присоединением гнойной инфекции (острый и хро- нический
бронхит, пневмония, бронхоэктазия, муковисцидоз и др.). Профи-
лактически назначают для предотвращения осложнений при операциях на
дыхательных органах, а также после эндотрахеального наркоза.
Рекоменду- ется также при бронхоскопии для промывания бронхиального
дерева. Препарат эффективен при инфекционно-аллергической бронхиальной
астме, осложненной бактериальным, особенно гнойным, бронхитом или
нагноившимися бронхоэктазами. Однако в этих случаях следует проявлять
осторожность в связи с возможностью усиления бронхиолоспазма.
Профилактически целесооб- разно одновременно принимать
бронхолитические препараты’. Применяют ацетилцистеин в виде ингаляций
по 2 - 5 мл 20 % раствора 3 - 4 раза в день (в течение 15 - 20 мин); внутритрахеально вводят по 1 мл 10 % раствора каждый час (в виде
медленной инстилляции); для промыва- ния бронхов при лечебной
бронхоскопии используют 5 - 10 % растворы. + При невозможности
применения раствора ацетилцистеина в виде ингаляций и внутритрахеально
(при травмах дыхательных путей, коматозном состоянии и др.), а также в
детской практике препарат вводят внутримышечно. Взрослым вводят
внутримышечно по 1 - 2 мл 10 % раствора 2 - 3 раза в день; детям
грудного возраста - из расчета 10 - 15 мг/кг 2 раза в день; детям
старше 1 года - по 0,5 - 1 мл 10 % раствора 2 раза в день.
Длительность лечения зависит от характера и течения заболевания; обыч-
но курс лечения продолжается 1 - 2 нед; при трахеобронхите - 3 - 4
дня, при муковисцидозе - 7 - 10 дней. При необходимости вводят
препарат внутривенно. Доза для взрослых 0,5 г (10 мл 5 % раствора).
Через 30 - 90 мин после введения облегчается отделе- ние мокроты, которую удаляют откашливанием или отсасыванием. Действие пре- парата в
однократной дозе продолжается 2 - 4 ч. При курсовом лечении вво- дят
по 10 мл 5 % раствора 2 раза в сутки в течение 7 - 10 дней. Детям
вводят ацетилцистеин главным образом внутримышечно. Препарат обычно
хорошо переносится. В отдельных случаях возможна тош- нота (связанная
главным образом со специфическим запахом препарата). Осто- рожность
следует соблюдать у лиц, склонных к бронхиолоспазму (при наступ- лении
явлений бронхиолоспазма назначают бронхорасширяющие средства). С
осторожностью следует применять ацетилцистеин при склонности к ле-
гочным кровотечениям, заболеваниях печени, почек, дисфункции
надпочечников. При длительном применении следует контролировать
функции печени, почек и надпочечников, проверять ферментные показатели
крови. Противопоказания: индивидуальная повышенная чувствительность, бронхи- альная астма без сгущения мокроты. При работе с препаратом
следует пользоваться стеклянными сосудами, избегая соприкосновения с
металлами и резиной (возможно образование суль- фидов с характерным
запахом). Смешивание растворов ацетилцистеина с растворами
антибиотиков и про- теолитических ферментов нежелательно во избежание
инактивации препарата. При необходимости могут прибавляться
бронхолитические средства. Форма выпуска: 20 % раствор для ингаляций в
ампулах по 5 или 10 мл и 10 % раствор для инъекций в ампулах по 2 мл и
5 % раствор в ампулах по 10 мл. Растворы - бесцветная жидкость со
специфическим запахом; рН 6,8 - 7,8. После вскрытия ампул раствор
может приобрести фиолетово-розоватую окрас- ку (что не препятствует
его применению). Раствор из вскрытых ампул для ингаляций пригоден в
течение 48 ч. Хранение: список Б. В защищенном от света месте при t от
О’ до +5 ‘С. Rp.: Sol. Acetylcysteini 20 % pro inhalationibus 5 ml N.20 D.S. Для ингаляций по 5 мл 3 раза в день Rp.: Sol. Acetylcysteini 10 % pro injectionibus 2 ml N. 10 in ampull. D.S. Для внутримышечных