Выбрать главу

инъекций по 2 мл 3 раза в день (взрослому) АЦЕТОМЕПРЕГЕНОЛ ( Acetomepregenolum ). 6-Метилпрегнадиен-4,6-диол-3b, 17a - она-20 диацетат. Белый или белый с желтоватым или кремоватым

оттенком кристалличес- кий порошок. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте. По химической структуре близок к

оксипрогестерону капронату и дру- гим прогестинам. Обладает высокой

прогестагенной активностью. Эффективен при пероральном применении.

Назначают для предупреждения привычных и угрожающих абортов в I три-

местре беременности, а также при нарушениях менструального цикла у

нерожавших женщин. Может применяться также в качестве перорального

про- тивозачаточного средства (см. Пероральные контрацептивы).

Принимают ацетомепрегенол внутрь независимо от времени приема пищи.

Для лечения угрожающего выкидыша назначают по 0,5 - 1,0 мг 2 - 3 раза

в день в течение 5 дней, затем по 0,5 - 1,0 мг 1 - 2 раза в день в те-

чение 3 дней, а затем по 0,5 - 1,0 мг в день в течение того же

периода. Общая доза на курс до 15 мг. Для профилактики выкидыша

назначают по 0,5 - 1,0 мг 2 - 3 раза в день в течение 6 дней, затем в

той же дозе 1 - 2 раза в день в течение 3 дней, затем по 0,5 мг через

день в течение 3 дней. При дисфункциональных маточных кровотечениях

назначают по 0,5 - 2,5 мг в день с 15-го по 24-й день цикла; в тяжелых

случаях - до 5 мг в день. После достижения эффекта дозу снижают до 0,5

- 1,0 мг в день и менее. Лечение проводят в течение 3 - 6 циклов. В

качестве перорального контрацептивного (моногормонального) средства

(см. Таблетки ) ацетомепрегенол принимают, начиная с 1-го дня цикла, по 0,5 мг 1 раз в день вечером ( ежедневно ). Продолжительность

применения не должна превышать 1 года. При лечении препаратом возможны

бессонница, тошнота, головная боль, набухание молочных желез. В

отдельных случаях развиваются аллергические реакции (крапивница). При

резко выраженных побочных явлениях препарат отменяют. Ацетомепрегенол, как и другие прогестины, противопоказан при новообра- зованиях, нарушениях функции печени, повышенной свертываемости крови. Форма

выпуска: таблетки по 0,0005 г (0,5 мг) в упаковке по 30 штук.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

АЦЕФЕН (Acephenum) . b -Диметиламиноэтилового эфира

парахлорфеноксиуксусной кислоты гидрохлорид. Синонимы: Аналукс, Меклофеноксат, Центрофеноксин, Церутил, Analux, Centrophenoxine, Cerutil, Claretil,Clofenoxine, Lucidril, Meclofenoxati hydrochloridum, Meclofenoxate hydrochloride, Meclon, Mexazine, Nisantol, Proseryl, Ropoxyl и др. Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и

спирте. Химически отличается от типичных ноотропов, но, исходя из

фармаколо- гических свойств и терапевтического действия, причисляется

к этой группе. В организме ацефен расщепляется, образуя

n-хлорфеноксиуксусную кисло- ту и диметиламиноэтанол [ОН - СН 2 - СН 2

- N(СНз) 2 ]. Это соединение является ингибитором свободных радикалов.

Имеет самостоятельное значение как мягкий стимулятор ЦНС и ноотропное

средство. Выпускается под назва- нием <> (Deanol). Синонимы: Dinetal, Etanamin и др. Имеется ряд производных этого соединения, обладающих в

той или иной мере ноотропными свойствами ( деманол-ацеглюмат, или

клережил, клерегил; Demanoli aceglumas, Cleregil, Dardanin, Otrun, Risatarim и др.). Ацефен (меклофеноксат) рассматривается как один из

типичных ноотропов. Он улучшает когнитивные функции, оказывает

умеренное стимулирующее дей- ствие на ЦНС, активирует обменные

процессы, улучшает синаптическую пере- дачу в гипоталамической и

других областях мозга. Повышает содержание ацетилхолина в

синаптических окончаниях и увеличивает плотность холино- рецепторов.

Применяют при астенических (при ипохондрических и астеноипохондриче-

ских состояниях, при нарушениях мнестических функций в пожилом и стар-

ческом возрасте, при травматических и сосудистых заболеваниях

головного мозга), при неврозах навязчивости и других невротических

состояниях. В клинике нервных болезней ацефен применяют также при

диэнцефальном синдроме, нарушениях мозгового кровообращения, при

боковом амиотрофи- ческом синдроме. Назначают внутрь по 0,1 - 0,3 г 3

- 5 раз в день. Курс лечения продолжается 1 - 3 мес. Можно назначать в

сочетании с другими нейротропными препаратами. Ацефен обычно хорошо

переносится. В отдельных случаях у больных с параноидной и

галлюцинаторной симптоматикой возможны обострение бредовых и

галлюцинаторных явлений, возникновение страха и тревоги. Препарат про-

тивопоказан при инфекционных заболеваниях ЦНС. Форма выпуска: таблетки

по 0,1 г, покрытые оболочкой желтого цвета, в упаковке по 50 штук.

Хранение: список Б. В сухом, прохладном месте.

АЦИКЛОВИР ( Аciclovir ). 9-(2-Гидрокси)этоксиметилгуанин, или

2-амино-1,9-дигидро-9-(2-гид- рокси) этоксиметил-6Н-пурин-6-он.

Синонимы: Виролекс, Зовиракс, Асусloguanosine, Acyclovir, Cycloviran, Milavir, Virolex. Противовируcный препарат, особенно эффективный в

отношении вирусов простого герпеса и опоясывающего герпеса (лишая).

Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида дезоксигуанидина, нормального компонента ДНК. Сходство структур ацикловира и

дезоксигуанидина позволяет ацикловиру взаимодействовать с вирусными

ферментами, что приводит к прерыванию раз- множения вируса. После

внедрения ацикловира в пораженную герпесом клетку под влиянием

тимидинкиназы, выделяемой вирусом, ацикловир превращается в

ацикловир-монофосфат, который ферментами клетки-хозяина превращается в

ацикловир-дифосфат, а затем в активную форму ацикловир-трифосфат, который блокирует реализацию вирусной ДНК. Препарат действует

избирательно на синтез вирусной ДНК. На репликацию ДНК клетки-хоэяина

(клетки человека) ацикловир-трифосфат практически не влияет. Ацикловир

при герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает

вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, уско- ряет

образование корок, ослабляет боли в острой фазе опоясывающего гер-

песа. Препарат оказывает также иммуностимулирующее действие. Применяют

ацикловир внутривенно, внутрь и местно (в виде мази или крема). При

приеме внутрь, ацикловир всасывается лишь частично (около 20 %).

Период полувыведения при приеме внутрь и введении в вену около 3 ч.

Вы- деляется в основном почками в неизмененном виде, частично в виде

метабо- лита (9-карбоксиметоксиметилгуанин). При почечной

недостаточности период полувыведения значительно возрастает (до 19,5

ч). Внутривенно вводят ацикловир при инфекциях, вызванных вирусом

просто- го герпеса у больных с нарушениями иммунной системы; при

тяжелых формах первичных инфекций половых органов в случае, если

инфекции обусловлены вирусом простого герпеса; при инфекциях, вызванных вирусом опоясывающего герпеса; для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у больных с тяжелыми нарушениями

иммунной системы (при пересадке органов, химиотерапии опухолей).

Внутривенно вводят взрослым и детям старше 12 лет по 5 мг/кг 3 раза в

день (каждые 8 ч); при herpes zoster больным с нарушениями иммунной

системы - по 10 мг/кг каждые 8 ч; детям от 3 мес до 12 лет - по 5

мг/кг (250 мг/м 2 поверхности тела). При нарушениях выделительной

функции почек и у лиц престарелого воз- раста дозу уменьшают (с учетом

выведения креатинина). Для внутривенного введения содержимое 1 ампулы

с ацикловиром (250 мг) разводят в 10 мл изотонического раствора натрия