употреблением в стерильной воде для инъекций. Для приготовления 1 %
раствора вводят в ампулу 2 мл воды, для приготовления 2 % раствора 1
мл. Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте. Rр:: Тropapheni 0,02 in аmpull. N. 3 D.S. Растворить в 2 мл воды для
инъекций
ТРОПАЦИН ( Tropacinum ). Тропинового эфира дифенилуксусной кислоты
гидрохлорид. Синонимы: Diphenyetropin hydrochloride, Tropazine. Белый
или белый со слабым кремоватым оттенком кристаллический порошок. Легко
растворим в воде и спирте. По строению и фармакологическим свойствам
тропацин близок к атропину; уменьшает возбудимость периферических
м-холинорецепторов и в связи с этим вызывает расслабление гладкой
мускулатуры, уменьшение секреции, расширение зрачка. В этом отношении
он менее активен, чем атропин, но более активен по влиянию на
центральные холинорецепторы. Тропацин обладает ганглиоблоки- рующими
свойствами. Оказывает также непосредственное спазмолитическое действие
на гладкую мускулатуру внутренних органов и кровеносных сосудов.
Тропацин является эффективным холинолитическим средством для лечения
паркинсонизма и болезни Паркинсона. Может применяться вместе с L-дофа
(см. Леводопа) и мидантаном. Может также назначаться в качестве
корректо- ра при нейролептическом синдроме, развивающемся при
применении аминазина и других нейролептиков. Препарат эффективен также
при спастическик парезах и параличах (в том числе при детских
параличах и судорожных двигательных пароксизмах) и при других
заболеваниях, сопровождающихся повышением мышеч- ного тонуса. В
клинике внутренних болезней тропацин применяют при спазмах гладкой
мускулатуры органов брюшной полости, язвенной болезни желудка и
двенадца- типерстной кишки, бронхиальной астме и при других
состояниях, сопровожда- ющихся повышением тонуса блуждающего нерва и
спазмами гладкой мускулатуры. В акушерской практике применяют как
спазмолитическое средство, тормозящее сократительную деятельность
матки, он может в связи с этим применяться при угрозе преждевременных
родов и аборта. Назначают тропацин обычно внутрь в таблетках (после
еды). Разовая доза для взрослых 0,01 - 0,125 г (10 - 12,5 мг).
Назначают 1 - 2 раза в день. При хорошей переносимости разовая доза
может быть увели- чена до 0,015 - 0,02 г (в акушерской практике
назначают по 0,02 г 2 раза в день). Суточная доза составляет 0,02 -
0,05 г, а при хорошей переносимости - до 0,075 г. Препарат можно
назначать также в каплях в виде 1 % раствора (10 - 15 ка- пель на
прием 2 - 3 раза в день). Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая
0,03 г, суточная 0,1 г. Разовые дозы для детей в возрасте до 3 лет -
О,001-0,002 г, 3 - 5 лет - 0,003 - 0,005 г, 6 - 9 лет - 0,005 - 0,007
г, 10 - 12 лет - 0,007 - 0,01 г. Возможные осложнения и
противопоказания такие же, как для других холиноли- тиков (см.
Атропин, Циклодол). Форма выпуска: таблетки по 0,001; 0,003; 0,005; 0,01; 0,015 г в упаковке по 10 штук. Хранение: список А. В хорошо
укупоренной таре, предохраняющей от действия света.
ТРОПИСЕТРОН ( Tropisetron ). { (1 a Н,5 a Н) -8-метил-8-азабицикло-[3,2,1] -окт-З a -иловый эфир}
1Н-индол-3-карбоновой кислоты. Выпускается в виде гидрохлорида.
Синонимы: Навобан, Navoban. Противорвотное средство, эффективное при
рвоте, обусловленной химио- терапией противоопухолевыми препаратами.
Механизм действия связан с из- бирательным блокированием
периферических и центральных серотониновых рецепторов (С -, или
5-НТз-рецепторов; см. Серотонин). Препарат быстро всасывается из
желудочно-кишечного тракта. После при- ема внутрь максимальная
концентрация препарата в плазме крови достигается в течение 3 ч.
Выводится из организма медленно; продолжительность действия составляет
около 24 ч, что позволяет применять препарат один раз в сутки.
Наблюдаются различия в скорости метаболизма препарата у разных
больных. У лиц с высоким уровнем метаболизма около 8 % трописетрона
выделяется с мочой в неизмененной форме и около 70 % в виде
метаболитов (фармакологи- чески малоактивных). У больных с низким
уровнем метаболизма более высокий процент препарата выделяется с мочой
в неизмененном виде. Применяют трописетрон в целях профилактики
тошноты и рвоты при хи- миотерапии опухолей. Назначают взрослым в виде
шестидневных курсов в суточной дозе 0,005 г (5 мг). В 1-й день вводят
внутривенно незадолго перед началом курса химиотерапии. Со 2-го по 6-й
день принимают препарат внутрь. Для внутривенных вливаний разбавляют
содержимое одной ампулы (5 мл, содержащие 5 мг трописетрона, равны
5,64 мг трописетрона гидрохлорида) в 100 мл изотонического раствора
натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы; вводят медленно. Внутрь
назначают в виде капсул, содержащих по 5 мг трописетрона. Капсулы
принимают натощак (за 1 ч до завтрака), запивая водой. Препарат обычно
хорошо переносится. Возможные побочные явления: головная боль, головокружение, чувство усталости, запоры или поносы; у больных с
артериальной гипертензией может повышаться артериальное давление; в
редких случаях возможны зрительные галлюцинации. Противопоказания: беременность, кормление грудью. Не рекомендуется назначать препарат
детям (отсутствие достаточного числа наблюдений). Следует учитывать, что рифампицин, фенобарбитал и другие препараты, ин- дуцирующие
активность ферментов печени (см. Фенобарбитал), снижают концен- трацию
трописетрона в плазме крови. Формы выпуска: 0,1 % раствор в ампулах по
5 мл (5 мг препарата в ампуле) в упаковке по 5 ампул; капсулы, содержащие по 5 мг трописетрона. Хранение: список Б.
ТУБОКУРАРИН-ХЛОРИД ( Tubocurarini chloridum )*. d-Тубокурарина хлорид.
Синонимы: Аmеlizol, Сuradetensin, Сurarin, Delacurarine, Муоstatine, Муricin, Тubadil, Тubaril, Тubarine, Тubocuran, Курарин-аста, Интоксотрин и др. Белый кристаллический порошок. Легко растворим в
воде. d-Тубокурарин-хлорид является производным
бисбензилтетрагидроизохинолина. В течение длительного времени он
рассматривался как бисчетвертичное ам- мониевое основание с оптическим
расстоянием между ониевыми группами (четвертичными атомами азота) 1,5
нм, со структурой, изображенной на верх- ней формуле. Однако в 1970 г.
были опубликованы результаты химических и спектроскопи- ческих
исследований, показавшие, что один из атомов азота молекулы d-ту-
бокурарина является не четвертичным, а третичным. Таким образом, d-тубо- курарин следует рассматривать не как бисчетвертичное, а как
моночетвертичное соединение. d-Тубакурарин блокирует преимущественно
н-холинореактивные системы скелетной мускулатуры, в меньшей степени
влияет на холинорецепторы веге- тативных нервных узлов. В больших
дозах этот препарат блокирует также холинорецепторы вегетативных
нервных узлов, хромаффинной ткани надпочеч- ников и каротидных
клубочков. Малыми дозами d-тубокурарина удается вызвать временное
расслабление скелетной мускулатуры (релаксацию). При этом мышцы
расслабляются в следующей последовательности: мышцы пальцев рук - глаз
- ног - шеи - спины, потом межреберные мышцы и диаф- рагма. При приеме
малых доз остановка дыхания может не произойти (если не бло- кирована
нервная передача к межреберным мышцам и диафрагме), однако при
увеличении дозы происходит остановка дыхания; если же производится
искусственная вентиляция легких, действие d-тубокурарина постепенно
проходит и восстанавливается естественное дыхание. При этом