0,04 г/кг (20 - 30 - 40 мг/кг) - не более 1,5 г в сутки 3 раза в день.
При обыкновенной (туберкулезной) волчанке назначают по 0,25 - 0,3 г 3
- 4 раза в сутки на курс 40 - 60 г. Для достижения клинического
излечения, такие курсы повторяют 2 - 3 раза с месячным перерывом.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 1 г, суточная 2 г. Возможные
побочные явления аналогичны тем, которые наблюдаются при применении
изониазида. Для их предупреждения рекомендуется при- менение
пиридоксина (см. Изониазид). Противопоказания: стенокардия и пороки
сердца с декомпенсацией, органические заболевания ЦНС, заболевания
почек нетуберкулезного характера, сопровождающиеся нарушением
выделительной функции. Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,1, 0,3 и
0,5 г в упаковке по 100 штук. Хранение: список Б. В хорошо укупоренной
таре.
ФТОРАФУР ( Рhthorafurum ). N’-(2-Фурaнидил-5-фторурацил). Синонимы: Сitofur, Fluorofur, Ftoral, Furafluor, Futraful, Lamar, Lifril, Lunaсin, Sinoflurol, Sunfular, Tegafur, Тоrаfurinе, Utefos и др. Белый
кристаллический порошок без запаха. Трудно растворим в воде и спирте.
Натриевая соль растворима в воде; выпускается в виде бесцветного
прозрачного раствора. Фторафур является производным фторурацила
(пролекарством). Противо- опухолевое действие обусловлено
высвобождающимся в организме фторураци- лом. По сравнению с
фторурацилом, фторафур лучше переносится больными. На кроветворение
действует подобно фторурацилу, вызывая в больших дозах лей- копению, тромбоцитопению и анемию. При приеме внутрь фторафур быстро
всасывается. Фторафур в виде капсул для приема внутрь и растворов
натриевой соли для внутривенного введения, применяют при
злокачественных опухолях желудка, толстой, сигмовидной и прямой кишки, раке молочной железы; при кожных лимфомах (ретикулезе кожи), а также
при диффузных нейродермитах и эндо- генных увеитах. Раствор натриевой
соли вводят внутривенно ежедневно 1 - 2 раза в сут- ки с интервалом
между введениями 12 ч. Суточная доза составляет обычно 30 мг/кг, но не
более 2 г. Общая доза на курс лечения 30 - 40 г. Внутрь назначают
фторафур в капсулах. Суточная доза 1,6 - 2,0 г (30 мг/кг) в 2 приема с
промежутком 12 ч. Доза на курс лечения 40 - 60 г. При необходимости
проводят через 1,5 - 2 мес повторные курсы. При кожных лимфомах и
нейродермите вводят фторафур внутривенно по 0,4 г (10 мл 4 % раствора) 1 раз в день. Курс лечения 10 - 15 введений (всего от 4 до 6 г
препарата). При эндогенных увеитах применяют 4 % раствор методом
фонофореза (ван- ночкового). Курс лечения 10 - 15 ежедневных процедур
по 5 мин. Лечение проводят 2 - 3 раза в год. При длительном применении
фторафура и его натриевой соли и при повы- шенной чувствительности
больного, возможно возникновение тошноты, рвоты, стоматита, диареи, лейкопении, тромбоцитопении. Лечение должно проводить- ся под
контролем состояния кроветворения (см. Фторурацил). В случае нарушений
процессов кроветворения, вливают 100 - 125 мл крови 2 - 3 раза в
неделю. При внутривенном введении препарата возможно головокружение.
Во избе- жание этого, рекомендуется проводить вливание фторафура при
положении больного лежа. Препарат противопоказан при уровне лейкоцитов
ниже 3 х 10 9 л и тром- боцитов ниже 100 х 10 9 л, в терминальных
стадиях болезни, при заболева- ниях печени и почек, при острых
профузных кровотечениях, резко выраженных анемиях. Применение
препарата допускается не ранее чем через месяц после пред- шествующего
лучевого или химиотерапевтического лечения. Применение фторафура
методом фонофореза противопоказано при гипотензии глаза, отслойке
сетчатки и заболеваниях, при которых исключается лечение ультразвуком.
Формы выпуска: 4 % раствор натриевой соли в ампулах по 10 мл (0,4 г в
ампуле); желатиновые капсулы, содержащие по 0,4 г фторафура, в
упаковке по 100 капсул. Хранение: список А. В защищенном от света
месте.
ФТОРАЦИЗИН ( Phthoracizinum ). 2-Трифторметил-10-(3-диэтиламино-
пропионил)-фенотиазина гидрохлорид. Синоним: Fluacizine. Белый или
белый со слабым кремоватым оттенком кристаллический порошок без
запаха. Трудно растворим в воде, легко - в спирте. Темнеет на свету; рН 1,25 % раствора 3,8 - 4,8. По химическому строению близок к
нейролептическим веществам фенотиа- зинового ряда. Фторацизин
оказывает антидепрессивное действие, сочетающееся с седа- тивным
эффектом. Обладает сильной центральной и периферической холиноли-
тической активностью. Применяют в качестве антидепрессанта при
тревожно-депрессивных состо- яниях в рамках маниакально-депрессивного
психоза, при шизофрении, если клиническая картина характеризуется
выраженными аффективными нарушениями (страх, тревога, эмоциональное
напряжение), при реактивных и невротичес- ких состояниях, сопровождающихся депрессией, а также при депрессии, обус- ловленной
применением нейролептических препаратов. При депрессивных сос- тояниях
с заторможенностью, при атипичных депрессиях у больных с диэнце-
фальными нарушениями и при инволюционной меланхолии препарат
недостаточно эффективен. Фторацизин можно сочетать с другими
(трициклическими) антидепрессанта- ми, нейролептиками, стимуляторами.
Назначают внутрь (после еды) и внутримышечно. При приеме внутрь начи-
нают с 0,05 - 0,07 г (50 - 70 мг) в сутки (в 2 - 3 приема), затем дозу
постепенно увеличивают. Средняя терапевтическая доза 0,1 - 0,2 г (до
0,3 г) в сутки. Внутримышечно вводят по 0,025 г (2 мл 1,25 % раствора) 1 - 2 раза в день, затем дозу постепенно увеличивают, а при
наступлении терапевтического эффекта постепенно заменяют инъекции
приемом препарата внутрь. В связи с центральным холинолитическим
эффектом фторацизин можно применять как корректор при экстрапирамидных
нарушениях (паркинсонизм, гиперкинезы и др.), возникающих в период
лечения нейролептиками. Назначают по 0,01 - 0,06 г (10 - 60 мг) 1 - 2
раза в день внутрь или по 0,01 - 0,04 г (10 - 40 мг) в день
внутримышечно. При лечении фторацизином возможны понижение АД, слабость, тошнота, боли в конечностях. Относительно часто наблюдаются
сухость во рту, нару- шение аккомодации, затруднение мочеиспускания.
Препарат противопоказан при нарушениях функций печени и почек, язвен-
ной болезни желудка, глаукоме, гипертрофии предстательной железы, атонии мочевого пузыря. Нельзя назначать фторацизин одновременно с
ингибиторами МАО. Формы выпуска: таблетки по 0,01 и 0,025 г, покрытые
оболочкой (соот- ветственно желтого или зеленого цвета), в упаковке по
50 штук; 1,25 % раствор в ампулах по 1 мл в упаковке по 10 ампул.
Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте. Препарат
широко не применяется.
ФТОРБЕНЗОТЭФ ( Phthorbenzoteрhum ). N - пaра - Фторбeнзоил-
N’,N”-ди(этилен)-триамид фосфорной кислоты. Белый мелкокристаллический
порошок без запаха. Медленно растворим в воде (1:15), изотоническом
растворе натрия хлорида, спирте. Водные и водно-спир- товые растворы
быстро гидролизуются; при нагревании препарат разрушается. Растворы
готовят ех tempore в асептических условиях. По строению и механизму
действия близок к бензотэфу. Применяют при гипернефроидном раке почек
с метастазами, при плоскокле- точном раке гортани, при плоской форме
лейкоплакий слизистой оболочки рта и эрозивным хейлите. Препарат
выпускают во флаконах по 40 мг (0,04 г). Непосредственно перед
употреблением растворяют содержимое флакона в 1 мл 95% спирта и затем
до- бавляют 19 мл стерильного изотонического раствора натрия хлорида.