образом с всасыванием продуктов протеолиза некротических тканей.
Поэтому перед применением химопсина следует назначить больному
противогистаминный препарат (димедрол или др.). После ингаляции
химопсина иногда бывает охриплость голоса, исчезающая самостоятельно.
Может отмечаться быстропроходящая субфебрильная температура. При
применении растворов химопсина для глазных капель и ванночек иногда
возникают раздражение и отечность тканей глаза; в этих случаях
уменьшают концентрацию раствора или прекращают дальнейшее применение
препарата. Противопоказания такие же, как для трипсина и химотрипсина.
Форма выпуска: в герметически укупоренных флаконах или ампулах, содержащих по 0,025; 0,05 и 0,1 г (25; 50 и 100 мг) химопсина.
Хранение: в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше
+20 ‘С.
ХИМОТРИПСИН КРИСТАЛЛИЧЕСКИЙ ( Chymotrypsinum crystallisatum ).
Химотрипсин является протеолитическим ферментом, образующимся в
поджелудочной железе млекопитающих. Для медицинского применения его
получают из поджелудочной железы крупного рогатого скота. В соке
поджелудочной железы содержится в неактивном состоянии в виде
химотрепсиногена (химотрипсиноген А и В), который активируется под
влиянием трипсина, причем из химотрипсиногена А образуется ряд форм: a , b , g , s и p -химотрипсины, а из химотрипсиногена В - химотрипсин
В. Все формы химотрипсина близки по ферментативным свойствам, но
отличаются активностью. Практическое значение в качестве
лекарственного средства в настоящее время имеет a -химо- трипсин, который выпускается под названием “химотрипсин кристал- лический”. a -Химотрипсин является белком с относительной молекулярной массой 21
600 - 27 000. Относится к группе протеолитических ферментов. Подобно
трипсину гидролизует белки и пептоны с образованием относительно
низкомолекулярных пептидов. От трипсина отличается тем, что расщепляет
преимущественно связи, образованные остатками ароматических
аминокислот (тирозин, триптофан, фенилаланин, метионин). В некоторых
случаях химотрипсин производит более глубокий гидролиз белка, чем
трипсин. Отличается от трипсина также тем, что вызывает свертывание
молока. Более стоек, чем трипсин, и медленнее инакти- вируется.
Химотрипсин кристаллический представляет собой блестящие чешуйки или
порошок белого цвета. Растворим в воде и в изотоническом растворе
натрия хлорида; рН 0,2 % водного раствора 4,5 - 6,5. В сухом виде
стоек; водные растворы быстро инактивируются, особенно при высокой
температуре. Применение химотрипсина (как и трипсина) в медицинской
практике основано на специфической способности расщеплять при местном
воздействии некротизированные ткани и фибринозные образования, разжижать вязкие секреты и экссудаты, а при внутримышечном введении
оказывать противовоспалительное действие. Показания к применению, способы применения, дозы, противо- показания и возможные осложнения
такие же, как для трипсина кристаллического. Кроме того, химотрипсин
применяют при интракапсулярной экстракции катаракты. Форма выпуска: в
герметически укупоренных флаконах или ампулах, содержащих по 0,005 г
(5 мг) и 0,01 г (10 мг) химотрипсина кристаллического. Хранение: в
защищенном от света месте при температуре не выше +10 ‘С.
ХИНГАМИН ( Chingaminum ).
4-(1-Метил-4-диэтиламинобутиламино)-7-хлорхинолина дифосфат. Синонимы: Делагил, Резохин, Хлорохин, Aralen, Arechin, Artrichin, Atrochin, Avlochlor, Bemephate, Chlorochin, Chloroquine diphosphate, Chloroquini diphosphas, Delagil, Gontochin, Imagon, Iroquine, Klonokin, Malarex, Nivachine, Nivaquine, Quinachlor, Resochin, Roquine, Sanoquin, Tanakan, Tresochin, Trochin и др. Белый или белый с легким кремоватым
оттенком кристаллический порошок, горький на вкус. Легко растворим в
воде, очень мало - в спирте. Водные растворы (рН 3,5 - 4,5) стерилизуют при + 115 С в течение 30 мин. Хингамин быстро вызывает
гибель бесполых эритроцитарных форм всех ви- дов плазмодиев. Действует
также гамонтоцидно. Препарат хорошо и быстро всасывается и медленно
выделяется из организма. Применяют для лечения острых проявлений всех
видов малярии и химио- профилактики. Спектр действия хингамина не
ограничивается влиянием на малярийный плазмодий. Он оказывает
тормозящее действие на синтез нуклеиновых кис- лот, активность
некоторых ферментов, иммунологические процессы. Препа- рат широко
применяют при лечении коллагенозов (диффузные заболевания
соединительной ткани): системной красной волчанки, склеродермии и
особенно ревматоидного артрита, при котором он рассматривается как
один из базисных препаратов. Препарат обладает антиаритмической
активностью; у больных с экстра- систолией и пароксизмальной формой
мерцательной аритмии способствует восстановлению синусового ритма. По
характеру действия относится к антиаритмикам I группы. При лечении
малярии назначают хингамин внутрь (после еды) взрослым по 2,0 - 2,5 г
на курс лечения. На первый прием дают 1 г (4 таблетки по 0,25 г), через 6 - 8 ч - 0,5 г, во 2-й и 3-й дни - по 0,5 г в 1 прием.
Дополнительно назначают 0,5 г хингамина в 1-й день лечения, преимущественно при тропической малярии. При тропической малярии ле-
чение может продолжаться 5 дней; на 4-й и 5-й дни дают по 0,5 г в 1
прием. Высшие дозы для взрослых при приеме внутрь: разовая 0,5 г, суточ- ная 1,5 г (На первый прием обычно назначают хингамин в дозе, превышаю- щей высшую разовую, предусмотренную Государственной
Фармакопеей). Детям в зависимости от возраста препарат назначают в
следующих дозах: День Доза, г лечения до 1 года 1 год - 6 лет 7 - 10
лет 11 - 15 лет 1-й 0,05 0,125 0,25 0,5 2-й и 3-й 0,025 0,05 0,125
0,25 Обычно препарат принимают внутрь, однако при злокачественном
течении малярии, лечение начинают с внутримышечного введения. Разовая
доза для взрослого 10 мл 5 % раствора; при необходимости повторяют
инъекции с промежутком 6 - 8 ч, но не более 3 раз (не свыше 30 мл).
Внутривенно вводят только в особо тяжелых случаях: 10 мл 5 % раство-
ра разводят в 10 - 20 мл 40 % раствора глюкозы или изотонического
раст- вора натрия хлорида. Вводят в вену медленно. После улучшения
состояния больного прекращают инъекции и переходят на прием препарата
внутрь. Детям делают внутримышечные инъекции лишь при крайней
необходимо- сти; суточная доза не должна превышать 8,3 мг (5 мг
основания препара- та) на 1 кг массы тела; вводят в 2 приема с
интервалом в несколько часов. Для профилактики назначают хингамин
внутрь взрослым по 0,25 г 2 раза в неделю, в течение сезона передачи
малярии; детям в соответствии с воз- растом в дозах, в которых
препарат назначают во 2-й и 3-й дни лечения малярии (см. таблицу). При
лечении ревматоидного артрита дают по 0,25 г (1 таблетка) 1 раз в день
после ужина, за 2 - 3 ч до сна. Лечение длительное. Лечебный эффект
наступает после 3 - 6 нед, а иногда 3 - 6 мес приема препарата: постепенно утихают боли, уменьшается скованность, улучшается
подвижность суставов, уменьшаются экссудативные явления. Наряду с
улучшением клини- ческой картины, снижается СОЭ, наблюдается тенденция
к нормализации бел- кового состава крови, уменьшается содержание
С-реактивного белка и др. Эффект более выражен при заболеваниях легкой
и средней тяжести с пре- обладанием экссудативных явлений и в меньшей
степени - в тяжелых слу- чаях при преобладании пролиферативных
явлений. Для ускорения и усиления терапевтического эффекта
рекомендуется комбинировать хингамин с глюко- кортикостероидами, нестероидными противовоспалительными препаратами. Полагают, что в