2,4-Диамино-5-пара-хлорфенил-6-этил-пиримидин. Синонимы: Дараприм, Пириметамин, Тиндурин, Daraclor, Darapran, Daraprim, Malocide, Pyrimethamine, Tindurin. Белый кристаллический порошок без запаха и
вкуса. Практически нераст- ворим в воде, мало растворим в спирте.
Препарат оказывает антипротозойное действие, эффективен в отношении
плазмодиев малярии, токсоплазм и лейшманий. Он подавляет развитие
бесполых эритроцитарных форм всех видов плаз- модиев, но действует
медленнее хингамина. Вызывает повреждение гамонтов всех видов
плазмодиев, что приводит к нарушению развития возбудителей малярии в
организме комара. Механизм действия связан с ингибированием фермента
дигидрофолатредуктазы, что блокирует превращение дегидрофоли- евой
кислоты в тетрагидрофолиевую, необходимую для развития паразитар- ных
микроорганизмов. При лейшманиозе хлоридин повреждает промастиготы
(жгутиковые стадии лейшманий), что приводит к нарушению развития
лейшманиоза в организме москита. Хлорилин хорошо всасывается, длительно циркулирует в крови (в тече- ние 1 нед после однократного
приема); выделяется в основном почками. Принимают хлоридин внутрь
одновременно с сульфаниламидами или (и) хингамином, при этом, эффективность хлоридина значительно повышается. Назначают хлоридин
взрослым в суточной дозе 0,05 г, для профилак- тики заболеваний - по
0,025 г в 1 - 3 приема. Детям дают в меньших дозах в соответствии с
возрастом. При острых формах малярии принимают препарат в течение 2 -
4 сут. Для профилактики малярии и лейшманиоза назначают за 3 - 5 дней
до нас- тупления опасности заражения и продолжают давать по 1 разу в
неделю в течение всего периода возможного заражения и еще в течение 4
- 6 нед. При остром и хроническом токсоплазмозе принимают хлоридин
циклами по 5 дней с перерывом между ними 7 - 1О дней. Курс лечения 2 -
3 цикла. При необходимости курсы (всего 3) повторяют с промежутком 1 -
2 мес. Для профилактики врожденного токсоплазмоза, назначают хлоридин
женщи- нам с острым и подострым токсоплазмозом, начиная с 16-й недели
беремен- ности, но не ранее II триместра. Курс лечения - 2 цикла с
интервалом 10 дней. В зависимости от сроков беременности проводят до 3
курсов с перерывом между ними 1 мес. В более ранний срок беременности
давать хлоридин нельзя (во избежа- ние токсического действия на плод), а в более поздний следует давать также с осторожностью.
Сульфаниламидные препараты (см. Сульфапиридазин, Сульфадиметоксин, Сульфален) назначают одновременно с хлоридином. При приеме хлоридина
могут наблюдаться побочные явления: головная боль, головокружение, боль в области сердца, диспепсические явления, стоматит, ретинопатия, алопеция. В связи с тем,что хлоридин является антагонистом фолиевой
кислоты, его длительное применение может вызывать побочные явления, связанные с нарушением усвоения и обмена этого витамина. К таким
проявлениям отно- сятся мегалобластическая анемия, реже - лейкопения, а также тератоген- ное действие, Противопоказания: заболевания
кроветворных органов и почек. В про- цессе лечения хлоридином, делают
анализы крови и мочи. Нельзя назначать хлоридин женщинам в I триместре
беременности и детям в первые 2 мес жизни. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,005 и О,О1 г. Хранение: список Б. В сухом месте.
Метакельфин (Metakelfin)*. Зарубежный комбинированный препарат -
таблетки, содержащие по 0,025 г (25 мг) пириметамина (хлоридина) и 0,5
г сульфометапиразина (сульфалена). Применяют в качестве
противомалярийного средства в соответствии с показаниями и
противопоказаниями для хлоридина. Назначают взрослым по 2 - 3 таблетки
на прием; детям от 5 до 14 лет - по 1/2 - 1 - 2 таблетки. Для детей
младшего возраста - выпускается также суспензия метакель- фина . В 1
мл (20 капель) суспензии содержится 10 мг хлоридина и 200 мг
сульфалена. Назначают детям до 6 мес - 12 капель; 6 - 12 мес - 20
капель; 1 - 4 года - 30 капель; 5 - 9 лет - 30 - 50 капель (или 1/2 -
1 таблетка).
ХЛОРОБУТАНОЛГИДРАТ ( Сhlorobutanoli hydras ): 1,1,1-Трихлор-2-метилпропанол-2. Синонимы: Хлорэтон, Acetonchloroform, Anaesthosal, Chlorobutanolum, Chlorobutanol, Chlorobutanolum hydratum, Chlorbutolum, Chlortran, Metha-form, Sedaform. Бесцветные кристаллы
или белый кристаллический порошок с запахом камфоры. Летуч при
комнатной температуре. Малорастворим в воде (1 : 250), очень легко - в
спирте. При приеме внутрь оказывает успокаивающее и легкое
наркотическое дей- ствие, а при наружном применении - умеренное
отвлекающее, противовоспа- лительное и антисептическое действие. В
качестве седативного средства практически не используется. Наружно
иногда назначают при лечении язв, ран, воспалительных процес- сов в
виде 1 - 2 % присыпки, 5 - 10 % мази, 0,4 % раствора для примочек. В
фармацевтической промышленности хлоробутанолгидрат применяют для кон-
сервирования галеновых и других препаратов (рвстворы адреналина, органо- препараты). Форма выпуска: порошок. Хранение: список Б. В
защищенном от света месте при температуре не выше +15 С. Является
составной частью аэрозольного препарата “Каметон” . Rp.: Chlorobutanoli hydratis 1,5 Spiritus aethylici 90 % 20 ml Glycerini 30
ml Liq. Burovi Aq. destill. aa 25 ml M.D.S. Примочки (при зуде) Хлоробутанолгидрат для ингаляций. Синонимы: Хлорэтон-ингалянт, Хлорэтон для ингаляций. Состав: хлоробутанолгидрата, камфоры, ментола, масла эвкалиптового по 1 части, масла вазелинового 96 частей.
Прозрачная бесцветная маслянистая жидкость с запахом камфоры, ментола
и эвкалиптового масла. Под названием аэрозоль “Каметон” (Аеrоsоlum “Саmеthonum”) препарат выпускается в стеклянных баллонах (по 30 мл), покрытых снаружи защитной полимерной оболочкой, содержащих
хлоробутанолгидрат для ингаляций и пропеллент (хладон-12), снабженных
клапанным устройством с распылительной насадкой. Применяют при
хронических воспалительных заболеваниях носа, глотки и гортани в
стадии обострения. При заболеваниях глотки и гортани пользуются
аэрозольным баллоном без дозирующего клапана. Снимают
предохранительный колпачок с распылителя и, введя его в полость рта, нажимают на его основание и вдыхают распылен- ный препарат в течение 1
- 2 с. Ингаляции длятся 1 - 2 мин. В течение суток их повторяют 3 - 4
раза. При воспалительных заболеваниях носа удобнее пользоваться
баллоном с дозирующим клапаном; при одном нажатии на клапан из баллона
распыляется О,1 г препарата. Аэрозоль “Каметон” не следует назначать
детям до 5 лет. Хранение: вдали от огня, при температуре не выше +40
‘С. Баллон следует оберегать от ударов.
ХЛОРОЗИЛ ( Chlorozilum ). 2-Диметиламиноэтилового эфира
фенилциклопентилгликолевой кислоты хлорэтилат. Белый кристаллический
порошок. Легко растворим в воде и спирте. Гигро- скопичен. По
химической структуре и фармакологическим свойствам близок к мета-
цину. Применяют у взрослых для лечения язвенной болезни желудка и
двенадцати- перстной кишки. Принимают внутрь (независимо от времени
приема пищи) по 0,002 г (2 мг) 2 - 3 раза в день. При необходимости
увеличивают разовую дозу до О,ООЗ - 0,004 г. Суточная доза - до 0,016
г (16 мг). Курс лечения 3 - 4 нед. Возможные побочные явления и
противопоказания такие же, как для ме- тацина. Форма выпуска: таблетки
по 0,002 г (2 мг) в упаковке по 10 и 50 штук. Хранение: список А. В
сухом, защищенном от света месте.
ХЛОРОФИЛЛИПТ ( Chlorophylliptum ). Препарат, содержащий смесь
хлорофиллов, находящихся в листьях эвка- липта (Eucaliptus globulus Labill), сем. миртовых (Муrtaсеае). Аморфный порошок зеленого цвета.
Практически нерастворим в воде, растворим в 95 % спирте и других