вы- работкой ими пенициллиназы. Бензилпенициллин при внутримышечном
введении быстро всасывается в кровь и обнаруживается в жидкостях и
тканях организма; в спинномозговую жидкость проникает в незначительных
количествах. Максимальная концентра- ция в крови наблюдается после
внутримышечного введения через 30 - 60 мин. При подкожном введении
скорость всасывания менее постоянна, обычно мак- симальная
концентрация в крови отмечается через 6О мин. Через 3 - 4 ч после
однократной внутримышечной или подкожной инъекции в крови обнаружи-
ваются лишь следы антибиотика. Чтбы поддержать концентрацию на доста-
точно высоком для необходимого терапевтического эффекта уровне, надо
про- изводить инъекции через каждые 3 - 4 ч. При внутривенном
введении, концен- трация пенициллина в крови быстро снижается. При
приеме внутрь препарат плохо всасывается и разрушаетая желудочным
соком и пенициллиназой, про- дуцируемой микрофлорой кишечника.
Выделяется в основном почками. Концентрация и продолжительность
циркуляции бензилпенициллина в крови зависят от величины вводимой
дозы. Антибиотик хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В
спинномозговой жидкости он обнаруживается в нор- ме в незначительном
количестве, однако при воспалении мозговых оболочек его концентрация
повышается. Применяют бензилпенициллин при болезнях, вызванных
чувствительными к нему микроорганизмами: крупозной и очаговой
пневмониях, остром и подост- ром септическом эндокардитах, раневых
инфекциях, гнойных инфекциях кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, гнойном плеврите, перитоните, цистите, септицемии и пиемии, остром и
хроническом остеомиелите, разных формах ан- гин, дифтерии, рожистом
воспалении, гнойно-воспалительных заболеваниях в
акушерско-гинекологической и оториноларингологической практике; при
воспа- лительных заболеваниях глаза, менингите (При воспалении
мозговых оболочек препарат проникает через гематоэнцефалический
барьер, однако для получения терапевтического эффекта при
внутримышечном применении его необходимо вво- дить в больших дозах. В
особо тяжелых случаях внутримышечное введение комби- нируют с
эндолюмбальным.), скарлатине, гонорее, бленнорее, сифилисе, сибир-
ской язве, актиномикозе и других инфекционных заболеваниях. При
инфекциях, вызванных чувствительными к пенициллину микроорганиз- мами, бензилпенициллин является эффективным лекарственным средством.
Бензилпенициллин и другие препараты этой группы эффективно действуют
на все формы сифилиса. Они являются основными средствами лечения этого
за- болевания. Активные формы сифилиса лучше поддаются лечению
пеницилли- нами. При инфекциях, вызванных микроорганизмами, не
чувствительными к пени- циллину (в том числе при гриппе без осложнений
бактериальной инфекцией), применение бензилпенициллина нерационально и
не вполне безопасно в свя- зи с возможными побочными явлениями, вызываемыми антибиотиком. Бензилпенициллина натриевую соль вводят в
виде растворов внутримышечно или подкожно, а при необходимости - в
вену и в полости (брюшную, плевраль- ную и др.). При заболеваниях
легких применяют также в виде аэрозоля, при заболеваниях глаз - в виде
глазных капель и субконъюнктивально. Из всех препаратов
бензилпенициллина, только натриевую соль вводят эндо- люмбально.
Другие препараты пенициллина для этой цели не применяют. Наиболее
распространен внутримышечный способ введения бензилпеницил- лина. Для
внутримышечного введения препарат готовят ех tempore, добавляя к
содержимому флакона 1 - 3 мл стерильной воды для иньекций, изотониче-
ского раствора натрия хлорида или 0,5 % раствора новокаина. Раствор в
новокаине обеспечивает несколько более длительное пребывание препарата
в ор- ганизме (см. Бензилпенициллина новокаиновая соль). Готовят
растворы, со- блюдая правила асептики. Растворитель вводят стерильным
шприцем непосред- ственно во флакон, прокалывая для этого резиновую
пробку флакона, предва- рительно протертую спиртом. Растворы
бензилпенициллина в растворе ново- каина иногда становятся мутными
вследствие образования новокаиновой соли бензилпенициллина. Это не
является препятствием для внутримышечного вве- дения. Вводят
бензилпенициллин внутримышечно обычно глубоко в мышцы. Внут- ривенно
(струйно или капельно) вводят бензилпенициллина натриевую соль при
тяжелых заболеваниях (сепсис, менингит и др.). При внутримышечном и
внутривенном введении бензилпенициллина натриевой соли разовые дозы
при среднетяжелом течении инфекции (заболевания моче- и желчевыводящих
путей, инфекция мягких тканей и др.) составляют обычно 250 000 - 500
000 ЕД; суточные 1 000 000 - 2 000 000 ЕД. При тяжелых инфек- циях
(сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) вводят до 10 000 000
- 20 000 000 ЕД в сутки; при газовой гангрене - до 40 000 000 - 60 000
000 ЕД. Для внутривенного струйного введения разовую дозу
бензилпенициллина натриевой соли (1 000 000 - 2 000 000 ЕД) растворяют
в 5 - 10 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора
натрия хлорида и вводят мед- ленно, в течение 3 - 5 мин. Для
внутривенного капельного введения, разводят 2 000 000 - 5 000 000 ЕД в
100 - 200 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 - 10 %
раствора глюкозы и вводят со скоростью 60 - 80 капель в минуту. При
капельном ведении детям в качестве растворителя пользуются 5 - 10 %
раствором глюкозы (30 - 100 мл в зависимости от дозы и возраста).
Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления
к ним других лекарств. Детям бензилпенициллин назначают в разных
суточных дозах: в возрасте до 1 года - по 50 000 - 100 000 ЕД на 1 кг
массы тела, старше 1 года - по 50 000 ЕД/кг. При тяжелых инфекциях
(менингит, сепсис, тяжелые формы ост- рой пневмонии), суточную дозу
можно увеличить до 200 000 - 300 000 ЕД/кг, а в исключительных случаях
(по жизненным показаниям) - до 500 000 ЕД/кг. Суточную дозу
распределяют на 4 - 6 введений. Внутривенно бензилпенициллина
натриевую соль вводят 1 - 2 раза в сутки в сочетании с внутримышечными
инъекциями. Лечение бензилпенициллином (и другими препаратами этой
группы) больных сифилисом, а также гонореей производят по специально
разработанным схемам. Эндолюмбально бензилпенициллина натриевую соль
вводят при гнойных за- болеваниях головного и спинного мозга и
мозговых оболочек. В зависимости от характера болезни назначают
взрослым 5000 - 10 000 ЕД, детям - от 2000 до 5000 ЕД. Разводят
препарат в стерильной воде для инъекций или в изо- тоническом растворе
натрия хлорида из расчета 1000 ЕД на 1 мл. Перед инъек- цией (в
зависимости от уровня внутричерепного давления) удаляют из спинно-
мозгового канала 5 - 10 мл спинномозговой жидкости и добавляют ее к
рас- твору антибиотика в равном соотношении. Вводят медленно (1 мл в
минуту), обычно раз в сутки в течение 2 - 3 дней, затем переходят к
внутримышечным инъекциям. Подкожно применяют бензилпенициллина
натриевую соль для обкалывания инфильтратов (100 000 - 200 000 ЕД в 1
мл 0,25 - 0,5 % раствора новокаина). В полости (брюшную, плевральную и
др.) вводят раствор бензилпеницил- лина натриевой соли в концентрации
10 000 - 20 000 ЕД в 1 мл для взрослых и 2000 - 5000 ЕД в 1 мл для
детей. Растворяют в стерильной воде для инъек- ций или изотоническом
растворе натрия хлорида. Продолжительность введения 5 - 7 дней, затем