темное АД, частоту сердечных сокращений, сократимость и проводимость
сердца существенно не влияет. Препарат обладает также
противогистаминной активностью. Уменьшает воз- будимость
вестибулярного аппарата (подавляет нистагм). По современным данным, фармакологические свойства циннаризина в зна- чительной мере
обусловлены его способностью блокировать мембранные каль- циевые
каналы (см. Антагонисты ионов кальция). Он ингибирует поступление в
клетки ионов кальция и уменьшает их содержание в депо плазмолемм (сар-
колемм). Препарат хорошо всасывается. При приеме внутрь пик
концентрации в плазме крови наблюдается через 1 - 3 ч; период
полувыведения 4 ч. Активно метаболизируется. Треть метаболитов
выделяется с мочой, а 2/3 - с калом. Применяют циннаризин при
нарушениях мозгового и периферического кро- вообращения, вестибулярных
расстройствах. Несмотря на наличие противогис- таминной активности, специально в качестве противогистаминного средства не используется
из-за наличия более эффективных препаратов (см. Гистамин и
антигистаминные препараты). Как цереброваскулярное средство назначают
при нарушениях мозгового кровообращения, связанных со спазмом сосудов, атеросклерозом, перенесен- ными черепно-мозговыми травмами, инсультом.
Препарат уменьшает цереброас- тенические явления, головную боль, шум в
ушах, улучшает общее состояние. Назначают циннаризин при мигрени, болезни Меньера. Циннаризин уменьшает также спазмы периферических
сосудов и улучшает кровообращение при облитерирующем эндартериите, тромбангиите, болезни Рейно, перемежающейся хромоте, акроцианозе и
других нарушениях перифери- ческого кровообращения, Принимают
циннаризин внутрь после еды: при нарушениях мозгового кро- вообращения
- обычно по 25 мг (1 таблетка) 3 раза в день или по 75 мг (1 капсула) 1 раз в день (Имеются данные о целесообразности назначения циннаризина
в более высоких дозах - до 225 мг в сутки.); при нарушениях
периферического кровообращения - по 50 - 75 мг (2 - 3 таблетки) 3 раза
в день или по 2 - 3 капсулы (по 75 мг в каждой) в день. Применяют
препарат относительно длительно (курсами от нескольких недель до
нескольких месяцев). При вестибулярных расстройствах рекомендуется
давать по 25 мг 3 раза в день. Для профилактики морской и воздушной
болезни назначают по 1 таблетке (25 мг) за 30 мин до поездки; при
необходимости принимают повторно через 6 - 8 ч. Препарат обычно хорошо
переносится, иногда возможно умеренная сон- ливость, сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства; в этих случаях уменьшают дозу. При
выраженной артериальной гипотензии препарат назначают в уменьшенных
дозах (0,025 г 2 раза в день). У отдельных больных пожилого возраста
появляются (или усиливаются) экстрапирамидные симптомы. Циннаризин
усиливает действие седативных средств и алкоголя. Возмож- ность
седативного эффекта препарата (особенно в первые дни лечения) сле-
дует учитывать при его назначении водителям транспорта и другим лицам, работа которых требует быстрой психической и физической реакции. Не
рекомендуется назначать препарат беременным и при кормлении грудью.
Формы выпуска: таблетки по 0,025 г (25 мг) в упаковке по 50 штук; капсулы по 75 мг ( стугерон форте ) в упаковке по 20 и 60 штук, а
также в виде капель во флаконах по 20 мл с содержанием в 1 мл (25
капель) 75 мг циннаризина. Хранение: список Б. В защищенном от света
месте при комнатной темпе- ратуре.
ЦИПРОГЕПТАДИН ( Суproheptadinum )*. 4- (5-Дибензо [a,d]
циклогептатриенилиден)-1-метилпиперидина гидрохлорид. Синонимы: Перитол, Adekin, Apetigen, Astonin, Cipractin, Cyprodin, Cyproheptadin hydrochlorid, Istabin, Pariactin, Peritol, Supersan, Vieldrin, Vinorex и др. Ципрогептадин обладает противогистаминной активностью (блокирует
Н 1 - рецепторы), но вместе с тем является сильным антисеротониновым
веществом (уменьшает спазмогенные и другие эффекты, вызываемые
серотонином). Об- ладает также антихолинергической активностью. Он
оказывает антиаллерги- ческое действие, причем особенно эффективен при
зудящих дерматозах (воз- можно, из-за антисеротонинового действия).
Препарат блокирует гиперсекре- цию соматотропина при акромегалии и
секрецию АКТГ при синдроме Иценко - Кушинга. Применяют при
аллергических заболеваниях (острой и хронической крапив- нице, сывороточной болезни, поллиноах, вазомоторном рините, контактном
дерматите, нейродермитах, отеке Квинке, при аллергических реакциях на
прием лекарств и др.), а также при мигрени (главным образом в связи с
антисеротониновым эффектом), при потере аппетита различной этиологии
(ней- рогенная анорексия, хронические заболевания и др.). В связи с
тем что гистамин и серотонин усиливают секрецию сока подже- лудочной
железы, предложено также применять ципрогептадин в комплексной терапии
хронического панкреатита. Назначают внутрь: взрослым по 4 мг (1
таблетка) 3 - 4 раза в день, детям - в меньших дозах в соответствии с
возрастом. В возрасте от 6 мес до 2 лет назначают с осторожностью в
суточной дозе до 0,4 мг/кг; от 2 до 6 лет - до 6 мг в день (по 1/2
таблетки 3 раза в день); от 6 до 14 лет - до 12 мг в день (по 1
таблетке 3 раза в день). Суточные дозы не должны превышать у взрос-
лых 32 мг, у детей 2 - 6 лет - 8 мг, 6 - 14 лет - 12 мг. При
применении препарата возможны сонливость, сухость во рту, в редких
случаях - беспокойство, атаксия, головокружение, тошнота, кожная сыпь.
С учетом выраженного седативного эффекта следует соблюдать осторож-
ность при назначении препарата лицам, работа которых связана с
напряженной физической и психической деятельностью. Во время лечения
препаратом нельзя употреблять спиртные напитки. Препарат
противопоказан при беременности, глаукоме, задержке мочи, предрасположенности к отекам. Формы выпуска: таблетки по 4 мг в
упаковке по 20 штук; сироп (для де- тей) во флаконах по 1ОО мл (в 1 мл
0,4 мг препарата). Хранение: список Б.
ЦИПРОТЕРОНАЦЕТАТ ( Суproterone acetate ). 6-Хлор-1 b ,2 b -дигидро-17-гидрокси-3’Н-цикло-пропа[1,2]прегна-1,4,6-
триен-3,20-дионацетат. Синонимы: Андрокур, Androcur, Сурrostat, Сурroteronacetat. Ципротеронацетат является антиандрогеном стероидной
структуры. Угне- тает образование комплекса дигидротестостерона с
андрогеновыми рецепто- рами в клетках-мишенях, в том числе в ядрах
клеток рака предстательной железы. Угнетает также высвобождение
гонадотропинов и таким образом задерживает действие эндогенного
тестостерона на клетки опухоли. Применяют ципротеронацетат при
неоперабельном раке предстательной же- лезы. Иногда эффективен при
резистентности опухоли к другим гормональным препаратам. Иногда
применяют ципротеронацетат у женщин при тяжелых проявлениях
гиперандрогенной активности (тяжелый гирсутизм, тяжелая
андрогенозависи- мая алопеция, тяжелые формы акне и себореи), а также
при преждевременном половом развитии у детей. Принимают внутрь в виде
таблеток после еды, запивая жидкостью. Обычная начальная доза для
мужчин - по 1 таблетке (50 мг) 2 раза в день. При необходимости
увеличивают дозу до 2 таблеток 2 - 3 раза в день. После наступления
терапевтического эффекта уменьшают дозу до 1 - 0,5 таб- летки в день.
Женщинам назначают обычно по 1 таблетке (50 мг) 2 раза в день. Детям
дают по 0,5 - 1 таблетке 2 раза в день. У мужчин при применении
препарата возможно развитие гинекомастии, бо- лезненности в области
молочных желез. У женщин возможно угнетение овуляции. При применении