больших доз возможны нарушения функции печени, задержка жидкости в
организме. При беременности применение ципротеронацетата
противопоказано. Следует учитывать, что ципротеронацетату свойственна
слабая андроген- ная активность, что вызывает настороженность в
отношении риска его приме- нения при раке предстательной железы. В
связи с этим, в последнее время предпочтение отдается нестероидным
антиандрогенам. Форма выпуска: таблетки по 0,05 г (50 мг) в упаковке
по 50 штук.
ЦИПРОФЛОКСАЦИН ( Ciprofloxacinum; Ciprofloxacine ). 1.
Циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-(1-пиперазинил)-3-хинолин-
карбоновая кислота. Выпускается в виде гидрохлорида и лактата.
Синонимы: Квинтор, Ципро, Ципробай, Arflox, Ciplox, Ciprinol, Cipro, Ciprobay, Ciprobid, Ciproran, Ciproxin, Quintor и др. По химической
структуре наиболее близок к норфлоксацину, от которого отличается
заменой этильной группы при атоме азота в положении 1 хиноли- нового
ядра на циклопропильный радикал. По антибактериальному спектру
действия ципрофлоксацин в основном схо- ден с другими фторхинолонами, но он обладает относительно высокой актив- ностью; примерно в 3 - 8
раз более активен, чем норфлоксацин. Препарат эффективен при введении
внутрь и парентерально. При приеме внутрь, особенно натощак, он хорошо
всасывается. Пик концентрации в плаз- ме крови наблюдается через 1 - 2
ч после приема внутрь и через 30 мин пос- ле внутривенного введения.
Период полувыведения - около 4 ч. Мало связыва- ется белками плазмы.
Хорошо проникает в органы и ткани, проходит через ге-
матоэнцефалический барьер. Около 40 % выделяется с мочой в
неизмененном ви- де в течение 24 ч. Показания к применению в основном
такие же, как и для офлоксацина, пефлоксацина и других фторхинолонов
(инфекции дыхательных путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов, желудочно-кишечного тракта, в том числе инфекции, вызванные
сальмонеллой, шигеллой, кампилобактериями и другими возбудителями; гонококковые инфекции, менингит, послеоперационные инфек- ционные
осложнения, сепсис и другие гнойно-воспалительные процессы). Препарат
высокоэффективен при инфекциях мочевых путей, при приеме внутрь он
быстро проникает в почки, длительно выделяется, оказывает бак-
терицидное действие на Pseudomonas aeruginosa (доминирующий патогенный
возбудитель при осложненных инфекциях мочевых путей). Препарат показан
при лечении инфекций у онкологических больных. Назначают
ципрофлоксацин взрослым внутрь при неосложненных инфекциях мочевых
путей по 0,125 - 0,5 г 2 раза в день, при осложненных инфекциях
мочевых путей и инфекциях дыхательных путей - по 0,25 - 0,5 г 2 раза в
день; в более тяжелых случаях - до 0,75 г 2 раза в день (если не
прово- дится парентерального лечения). Курс лечения обычно 5 - 15
дней. При особо тяжелых инфекционных заболеваниях и невозможности
приема таблеток внутрь, начинают с внутривенного введения препарата
предпочти- тельно в виде кратковременной инфузии (около ЗО мин).
Готовый раствор (во флаконах) можно вводить без разведения или
развести в изотоническом растворе натрия хлорида или 5 % растворе
глюкозы. Концентрат инфузионного раствора (в ампулах по 10 мл 1 %
раствора) необходимо перед введением раз- вести. При острой гонорее и
неосложненном цистите у женщин назначают ципро- флоксацин внутрь в
разовой дозе 0,25 г и внутривенно в дозе О,1 г. Дозы для внутривенного
введения при неосложненных инфекциях мочевых путей по О,1 г 2 раза в
день, в других случаях - по 0,2 г 2 раза в день. Если состояние
больного улучшается, переходят на прием препарата внутрь. Возможные
побочные явления, меры предосторожности и противопоказания см.
Офлоксацин. Как и другие препараты этой группы, ципрофлоксацин нельзя
назначать детям и подросткам с незавершенным формированием скелета (до
15 лет). Лицам пожилого возраста дают меньшие дозы (в зависимости от
тяжести заболевания). Формы выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по
0,25; 0,5 и 0,75 г; 0,2 % раствор во флаконах для инфузий по 50 и 100
мл (1ОО или 200 мг); 1 % раствор в ампулах по 10 мл (концентрат, подлежащий разведению). Хранение: список Б. В защищенном от света
месте.
ЦИСПЛАТИН ( Сisplatin ). Цис-Диаминдихлорплатина (II) .
Кристаллический порошок от желтого до желто-оранжевого цвета. Медлен-
но и очень мало растворим в воде и изотоническом растворе натрия
хлорида. Синонимы: Платидиам, Рlatidiam, Рlatinol. Является
комплексным соединением двухосновной платины, обладающим
противоопухолевой активностью. Эффективным является цис-изомер; транс-изо- мер активностью не обладает. Цифра II означает основность
(валентность) платины. Механизм противоопухолевого действия препарата
(и других производных платины) связан со способностью к
бифункциональному алкилированию нитей ДНК, ведущему к длительному
подавлению биосинтеза нуклеиновых кислот и гибели клетки. Способность
препарата вызывать регрессию первичных опухолей и метастазов связана
также с влиянием на иммунную систему организма. Цисплатин неэффективен
при приеме внутрь. При внутривенном введении быстро и в значительном
количестве поступает в почки, желудочно-кишечный тракт, печень, яичники; обнаруживается в коже, мышцах, костной ткани. Через
гематоэнцефалический барьер не проникает. В значительном количестве
(90%) связывается с белками плазмы. Медленно выделяется почками: в
неболь- ших количествах в первые часы и около 40 % - после 5-дневного
введения. Применяют цисплатин отдельно или в комплексной терапии (в
сочетании с метотрексатом, циклофосфаном, тиогуанином, противоопухолевыми антибио- тиками и другими противоопухолевыми
препаратами) при злокачественных опу- холях яичка и яичников, раке
шейки матки, мочевого пузыря, при плоскокле- точном раке области
головы и шеи, при остеогенной саркоме. Применяют так- же в комплексной
терапии лимфогранулематоза и лимфосарком. Вводят раствор цисплатина
внутривенно. При монохимиотерапии обычно вводят из расчета 20 мг на 1
м 2 поверхности тела ежедневно в течение 5 дней, или по З0 мг на 1 м 2
ежедневно в течение 3 дней, или по 100 - 150 м 2 на 1 м 2 1 раз в 3
нед. Интервал между курсами 3 нед. Общее количество курсов определяют
индивидуально. Для инъекций растворяют препарат из расчета 10 мг
сухого вещества на 10 мл стерильной воды для инъекций и этот раствор
разводят в 1 л изотони- ческого раствора натрия хлорида или 5 %
раствора глюкозы. Раствор вводят струйно (медленно) или в виде
длительных инфузий (в те- чение 6 - 48 ч). Для уменьшения
нефротоксичности, рекомендуется до начала введения цис- платина
гидратировать организм больного, вводя в течение 8 - 12 ч 1 - 2 л
изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. При
применении цисплатина возможны нарушения, функции почек, тошнота, рвота, потеря аппетита, головокружения, шум в ушах, понижение слуха, ана- филактические реакции, лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Отмечены ней- ропатии с преимущественным поражением нервов нижних
конечностей (особенно нервов икроножных мышц) Возможно возникновение
боли по ходу вены после внутривенного введения препарата. Препарат
противопоказан при нарушениях, функций почек и печени, угнетении
костномозгового кроветворения, недостаточности кровообращения, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при беременности
и индивидуальной непереносимости, Во время лечения необходимо