препарата, его принимают во время или после еды. Противопоказания: острый и хронический гломерулонефрит, почечно- каменная болезнь с
нарушением функции почек, язвенная болезнь желудка . Форма выпуска: во
флаконах по 10 мл.
ЦИТАРАБИН ( Сytarabinum ). 4-Амино-1 -b-D-арабинофуранозил-2
(1Н)-пиримидинон, или 1-b-D-ара- бино-фуранозилцитозин. Синонимы: Алексан, Цитозар, Аlexan, Аracytidine, Суtarabine, Cytosar, Суtosinarabinosid. Белый кристаллический порошок. По структуре и
действию относится к ан- тиметаболитам - аналогам пиримидина.
Применяют при острых лейкозах (преимущественно нелимфобластных формах) и бластных кризах хронических миелолейкозов. Вводят цитарабин
внутривенно (капельно или инфузионно), подкожно и интратекально.
Препарат можно применять самостоятельно и в комбинации с другими цито-
статическими средствами (циклофосфан, винкристин, тиогуанин, L-аспараги- наза, рубомицин, карминомицин) и преднизолоном.
Эффективность препарата определяется с учетом динамики изменений
количества бластных клеток в пе- риферической крови и костном мозге.
Суточная доза цитарабина составляет 100 мг на 1 м 2 поверхности тела, курсовая доза при всех путях введения 500 - 1000 мг. У больных
пожилого возраста или с пониженными резервами кроветворения применяют
меньшие дозы препарата - 50 - 75 мг/м 2 . Непосредственно перед
употреблением содержимое флакона растворяют изо- тоническом раствором
натрия хлорида или стерильной водой для инъекций (для внутривенного
введения в 400 мл; для подкожного и интратекального - в 1 мл).
Внутривенно суточную дозу (100 мг/м 2 ) цитарабина вводят в виде двух
капельных трансфузий медленно (3 ч) с интервалом 10 ч. При инфузии
суточную дозу препарата вводят постоянно в течение 24 ч. Подкожно
цитарабин применяют по 20 мг/м 2 2 - 3 раза в сутки. Назначают
ежедневно в течение 4 - 7 дней и более (максимально до 10 дней). Всего
проводят 4 - 7 курсов с интервалами 10 - 14 дней и более.
Интратекально, для профилактики нейролейкозов, препарат вводят 1 раз в
3 дня в течение 15 дней в однократной дозе 20 мг/м 2 (обычно в сочета-
нии с метотрексатом в дозе 12,5 мг/м 2 ). Для определения
индивидуальной переносимости препарата в этих случаях, возможно
постепенное повышение разовой дозы с 3 до 20 мг/м 2 . Всего проводят 4
- 7 курсов. Интервалы между курсами составляют 10 - 14 дней и более.
При применении цитарабина возможны лейкопения, тромбоцитопения, ане-
мия, мегалобластоз, тошнота, рвота, потеря аппетита, боль в животе, диа- рея, воспаление и изъязвление слизистой оболочки полости рта, тромбофле- биты, нарушение функции печени, редко - нарушение функции
почек (в этом случае следует уменьшить дозу или отменить препарат).
Лечение должно проводиться под контролем числа лейкоцитов (ежедневно
или через день) и кроветворной функции костного мозга (до и после
каждо- го курса терапии). Необходим контроль за функцией печени и
почек. Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функций печени и
по- чек, при беременностн. Форма выпуска: лиофилизированный порошок
или пористая масса во флако- нах по 0,1 г в упаковке по 10 флаконов.
Хранение: список Б. При температуре не выше + 5 С.
ЦИТИЗИН ( Cytisinum ). Цитизин является алкалоидом, содержащимся в
семенах растения ракитника (Cytisus laburnum L.) и термопсиса
ланцетолистного (Thermopsis lanceolata, R. Br.), оба из семейства
бобовых (Leguminosae). Относится к веществам <> действия и в связи с
воз- буждающим влиянием на дыхание рассматривается как дыхательный
аналептик. Для этой цели выпускается в виде готового 0,15 % водного
раствора под названием <> (Cytitonum). В последние годы цитизином
стали также пользоваться как средством для отвыкания от курения (см.
таблетки <>) . Цититон - прозрачная бесцветная жидкость; рН 7,0 - 7,5.
Стерилизуют при + 100 С в течение 30 мин. Цитизин оказывает
возбуждающее влияние на ганглии вегетативного отдела нервной системы и
родственные им образования: хромаффинную ткань надпочеч- ников и
каротидные клубочки. Характерным для действия цитизина (так же как
лобелина) является воз- буждение дыхания, связанное с рефлекторной
стимуляцией дыхательного цент- ра усиленными импульсами, поступающими
от каротидных клубочков. Одновре- менное возбуждение симпатических
узлов и надпочечников приводит к повы- шению артериального давления.
Действие цититона (раствора цитизина) на дыхание носит кратковременный
<> характер, однако в ряде случаев, особенно при рефлек- торных
остановках дыхания, применение цититона может привести к стойкому
восстановлению дыхания и кровообращения. Ранее цититон широко
применяли при отравлениях (морфином, барбитура- тами, окисью углерода
и др.). В связи с появлением специфических антаго- нистов опиатов
(налоксон и др.) и барбитуратов (бемегрид) и кратковре- менностью
действия, цититон и лобелин в настоящее время имеют ограничен- ное
применение. Тем не менее при рефлекторных остановках дыхания (при
операциях, травмах и т.д.) цититон может быть использован как
дыхатель- ный аналептик; в связи с прессорным эффектом (что отличает
его от лобе- лина) цититон может применяться при шоковых и
коллаптоидных состояниях, при угнетении дыхания и кровообращения у
больных с инфекционными заболе- ваниями и др. Вводят цититон в вену
или внутримышечно: взрослым по 0,5 - 1 мл; детям до 12 мес - 0,1 -
0,15 мл; 2 - 5 лет - 0,2 - 0,3 мл, 6 - 12 лет - 0,3 - 0,5 мл. Наиболее
эффективно внутривенное введение. При наличии показаний инъекцию
цититона можно повторить через 15 - 30 мин. Цититон ранее
использовался также для определения скорости кровотока. Метод
заключается в установлении времени, которое проходит с момента
введения в локтевую вену цититона до появления первого глубокого
вдоха. Определение более демонстративно, чем при введении лобелина, так как возбуждение дыхания выражено отчетливее и изменение дыхания
легко заре- гистрировать. Обычно вводят для этой цели 0,7 - 1 мл
цититона (0,015 мл на 1 кг массы тела больного). Высшие дозы для
взрослых внутривенно и внутримышечно разовая 1 мл, суточная 3 мл.
Цититон противопоказан (из-за его способности повышать артериальное
давление) при выраженном атеросклерозе и гипертензии, кровотечении из
крупных сосудов, отеке легких. Форма выпуска: в ампулах по 1 мл.
Хранение: ампулы с цититоном - список Б; порошок цитизина - список А.
Цитизин (0,0015 г = 1,5 мг) входит в состав таблеток <> (Tabex, Болгария), применяемых для облегчения отвыкания от курения. Назначают
по 1 таблетке на прием сначала 5 раз в день с дальнейшим умень- шением
дозы до 1 - 2 таблеток в день. У лиц, принимающих эти таблетки, при
курении развиваются неприятные ощущения. Курс лечения продолжается 20
- 25 дней. Механизм действия препарата аналогичен механизму действия
лобелина и анабазина. Применение таблеток <> должно производиться по
назначению и под наблюдением врача. При передозировке возможны
тошнота, рвота, расши- рение зрачков, учащение пульса, что требует
прекращения приема препарата. Выпускаются также пленки с цитизином
(Membranulae cum Cytisino). По- лимерные пластинки овальной формы с
притупленными краями, белые или с желтоватым оттенком (9 Х 4,5 Х 0,5
мм), содержат на 0,0015 г цитизина. Пленку наклеивают на десну или
слизистую оболочку защечной области ежед- невно в первые 3 - 5 дней по
4 - 8 раз. При положительном эффекте лечение продолжают по следующей
схеме: с 5-го по 8-й день по 1 пленке 3 раза в день, с 9-го по 12-й