ГАСТАЛ ( Gastal ) . Таблетки, содержащие 0,45 г алюминия гидроокиси в
сочетании с магния карбонатом и магния окисью (0,3 г). Сочетание
действующих веществ обеспе- чивает высокий антацидный эффект и
уменьшение возможности запора. Принимают по 1 - 2 таблетки 4 - 6 раз в
день (через 1 ч после еды). Таблетки следует проглатывать, не
разжевывая. Форма выпуска: таблетки в упаковке по 60 штук.
ГЕКСАМЕТИЛЕНТЕТРАМИН ( Hexamethylentetraminum ). Синонимы: Уротропин, Aminoform, Cystamine, Cystogen, Formamin, Hexamethylentetramin, Hexamina, Methenamine, Metramine, Urisol, Urotropinum и др. Бесцветные
кристаллы или белый кристаллический порошок жгучего и слад- кого, а
затем горьковатого вкуса, без запаха. Легко растворим в воде (1:1,5) и
спирте (1:10). При нагревании улетучивается не плавясь. Горит бледным
пламенем. Водные растворы имеют щелочную реакцию (рН 40 % раствора 7,8
- 8,2). Для внутривенного введения раствор готовят асептически.
Получение гексаметилентетрамина было первым опытом (1899 г.) создания
лекарственного вещества, которое в настоящее время называют
пролекарством (см. Фенилсалицилат). При распаде гексаметилентетрамина
в организме (в кислой среде) высвобождается формальдегид, обладающий
при выведении с мо- чой антисептическим свойством. Применяют
гексаметилентетрамин как антисептическое средство при инфек- ционных
процессах в мочевыводящих путях (циститы, пиелиты). При щелочной
реакции мочи отщепления формальдегида не происходит и ле- чебного
эффекта не отмечается. В этих случаях назначают вещества, сдвигаю- щие
реакцию мочи в кислую сторону (см. Аммония хлорид). Для предотвращения
расщепления гексаметилентетрамина в желудке его наз- начают натощак.
При необходимости вводят раствор гексаметилентетрамина внутривенно.
Показаниями к применению гексаметилентетрамина служат также
холециститы и холангиты, аллергические кожные заболевания (крапивница, полиморфная эри- тема и др.), заболевания глаз (иридоциклиты, кератиты
и др.). Препарат при- менят также при менингите, энцефалите, арахноидите. В настоящее время, в связи с наличием более эффективных
средств, гекса- метилентетрамин широкого применения не имеет.
Назначают внутрь в таблетках и растворах взрослым по 0,5 - 1,0 г на
прием, детям - по 0,1 - 0,5 г; принимают несколько раз в день. В вену
вво- дят по 5 - 10 мл 40 % раствора. Гексаметилентетрамин может
вызывать раздражение паренхимы почек и в некоторых случаях
способствовать распространению болезненного процесса при пиелите. При
обнаружении признаков раздражения почек прием препарата прек- ращают.
Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,25 и 0,5 г; 40 % раствор в ампу-
лах по 5 и 10 мл. Хранение: в хорошо укупоренной таре; растворы - при
температуре не выше + 20 С. Гексаметилентетрамин является составной
частью комбинированных таблеток и (см. Фенилсалицилат). Выпускавшиеся
ранее таблетки < Уросал >, содержавшие по 0,3 г гексаметилентетрамина
и фенилсалицилата, ис- ключены из номенклатуры лекарственных средств.
Таблетки (Tabulettae ). Таблетки белого цвета, солено- горькие на
вкус. Легко растворимы в воде. Содержат 0,5 г комплексной соли
гексаметилентетрамина и кальция хлорида. Применяют по 1 - 2 таблетки 3
- 4 раза в день при простудных заболеваниях. Ранее препарат имел
относительно широкое применение. В настоящее время, в связи с малой
эффективностью препа- рат практически потерял значение, но пока не
исключен из номенклатуры ле- карственных средств. Форма выпуска: таблетки в стеклянных пробиркак (по 10 штук).
ГЕКСАМИДИН ( Hexamidinum ). 5-Этил-5-фенилгексагидропиримидиндион-4,6.
Синонимы: Примидон, Desoxyphenobarbitone, Lepimidin, Lespiral, Liskantin, Mizodin, Mylepsin, Mysoline, Prilepsin, Primaсlоnе, Primidonum, Primidone, Primoline, Prysoline, Sedilen, Sertan и др.
Белый кристалический порошок. Практически нерастворим в воде, мало
растворим в спирте. По химической структуре является
дезоксибарбитуратом; от фенобар- битала отличается тем, что в
положении 2 карбонильная группа (С==О) заменена на метиленовую (СН2).
Эта химическая модификация молекулы привела к получению препарата с
сильным противосудорожным действием и меньшим снотворным эффектом. При
приеме внутрь гексамидин быстро и почти полностью всасывается. Пик
концентрации в плазме крови наблюдается примерно через 3ч. Период
полусуществования в плазме составляет 7-14 ч. Препарат
метаболизируется с образованием фенобарбитала (около 20 %) и другого
активного метаболита - фенилэтилмалонамида. Около 40 % неизмененного
препарата выделяется с мочой. Применяют гексамидин главным образом при
больших судорожных припадках (grand mal). Менее эффективен при легких
абортивных припадках и психических эквивалентах. При малых формах
эпилепсии постоянного действия не оказывает, однако в отдельных
случаях наблюдается терапевтический эффект. Принимают внутрь после
еды. Начальная суточная доза для взрослых 0,125 г(в 1 - 2 приема), затем дозу постепенно увеличивают до 0,5-1 г в день. Высшие дозы для
взрослых: разовая 0,75 г, суточная 2 г. Детям в зависимости от
возраста назначают от 0,125 до 0,5 г в сутки. В первые дни лечения
гексамидином возможны легкая сонливость, головокружение, головная
боль, атаксия, тошнота. Эти явления обычно проходят самостоятельно.
При необходимости постепенно уменьшают дозу или препарат отменяют, а
через несколько дней назначают в уменьшен- ной дозе. Длительный прием
гексамидина в больших дозах может привести к развитию побочных нервных
и психических расстройств, гематологичес- ким осложнениям (лейкопения, лимфоцитоз, анемия). Гексамидин усиливает действие снотворных средств, производных сульфанилмочевины, циклофосфамида, метотрексата. Повышая
активность микросомальных ферментов печени, он ускоряет
биотрансформацию производных кумарина, эстрогенных контрацептивов, гризеофульвина, доксициклина. При назначении гексамидина беременным и
кормящим грудью следует учитывать, что по действию он сходен с
фенобарбиталом. При длительном применении гексамидина может развиться
дефицит фолиевой кислоты в организме. Препарат противопоказан при
нарушениях функций печени, почек, кроветворной системы. Форма выпуска: таблетки по 0,125 и 0,25 г в упаковке по 50 штук. Хранение: список Б.
В хорошо укупоренной таре. За рубежом под этим же названием
(Hexamidinum, Hexamidine) выпускается другой препарат -
4,4-(гексаметилендиокси)-дибензамидин, являющийся химиотерапевтическим
антипротозойным средством.
ГЕКСАФОСФАМИД ( Нехаphosphamidum ). N,N’-ди-(Этиленимид) -N”-циклогексиламид тиофосфорной кислоты. Белый кристаллический
порошок. Чувствителен к свету. Практически не- растворим в воде, трудно растворим в спирте. Обладает противолейкозной активностью. В
больших дозах подавляет гемопоэз (особенно гранулоцитопоэз). Применяют
при обострениях хронического миелолейкоза. Лечению препара- том
подлежат лейкемические и сублейкемические формы заболевания, особен-
но случаи с выраженной гепато- и спленомегалией. Гексафосфамид
назначают как в качестве первого лечебного средства, так и после
лечения другими цитостатическими препаратами (миелосан, миелобромол, допан и т.д.) при их недостаточной эффективности. Применяют препарат
внутрь. Обычно суточная доза для взрослых равна 20 мг (0,02 г). При
числе лейкоцитов в крови не выше 100 х 10 9 л начи- нают с 10 мг вp>
день, при отсутствии выраженного эффекта суточную дозу увеличивают до