противодиабетическим препаратам, которые вызывают значи- тельное
снижение массы тела у больных диабетом, страдающих ожирением. Эти
препараты понижают аппетит, усиливают анаэробный гликолиз, умень- шают
всасывание глюкозы из желудочно-кишечного тракта, оказывают
антилипидное и фибринолитическое действие. Назначают внутрь во время
еды. В качестве противодиабетического средства принимают, начиная с
0,1 г в сутки (по 50 мг утром и вечером); в зависимости от изменения
содержания глюкозы в крови и моче доза может быть постепенно увеличена
на 50 мг в сутки, но суточная доза не должна превышать 300 мг.
Поддерживающие дозы составляют обычно 50 - 100 мг утром и 50 мг
вечером. При сочетании с инсулином дозу последнего постепенно
уменьшают под контролем содержания глюкозы в крови и моче. Вместе с
препаратами сульфонилмочевины глибутид назначают в случаях, когда
первыми не удается снизить гипергликемию и глюкозурию до необходи-
мого уровня. В комплексной терапии ожирения глибутид принимают обычно
по 0,1 г в сутки (часто в сочетании с анорексигенными препаратами).
Глибутид хорошо переносится, однако могут наблюдаться потеря аппе-
тита, тошнота, рвота, диарея, металлический вкус во рту. В более позд-
ние сроки от начала лечения (через месяц и более) возможны слабость, снижение массы тела. Побочные эффекты обычно быстро проходят при
уменьшении дозы или отмене препарата. Противопоказаниями к применению
глибутида являются: абсолютные показания к применению инсулина, отсутствие в организме эндогенного (или вводимого экзогенно) инсулина, коматозные состояния, ацидоз, инфекционные заболевания, альбуминурия
на почве диабетической нефропатии, поражения печени, диабетическая
ангиопатия с возмож- ностью развития воспалительного процесса, гангрена конечностей, беременность. Следует учитывать, что у некоторых
больных при применении бигуанидов могут развиваться кетоз и ацидоз с
понижением резервной щелочности крови (наибольшая опасность развития
молочнокислого ацидоза отмечена при применении препарата “Фенформин”: 1 - фенетилбигуанид). В случае развития кетоза препараты отменяют. При
лечении бигуанидами, особенно в начальном периоде, необходимо
исследовать мочу на содержание в ней ацетона. В дальнейшем определение
кетоновых тел проводят примерно 1 раз в неделю. Форма выпуска: таблетки по 0,05 г в упаковке по 50 штук. Хранение: список Б. В сухом
месте. В Германии выпускается препарат пролонгированного действия
буформин ретард (Buformin retard), содержащий в одной таблетке 0,17 г
буформина тозилата (паратолуолсульфоната), что соответствует 0,1 г
действующего вещества (бутилбигуамида). Назначают вначале одну
таблетку (утром), постепенно повышая дозу до 4 таблеток (утром и
вечером после еды).
ГЛИКЛАЗИД ( Gliclazide )*. 1 - (3-Азабицикло [3,3,0] онтил-3) - (пара-
толилсульфонил ) мочевина: Синонимы: Диамикрон, Предиан, Diamicron, Dramion, Glimicron, Nordialex, Predian и др. Подобно другим близким по
структуре производным сульфонилмочевины является пероральным
антидиабетическим препаратом второго поколения. Применяют для лечения
сахарного диабета II типа. Обладает антиагрегационной активностью, уменьшает агрегацию и адгезию тромбоцитов, способствует предупреждению
развития микроцирку- ляторных нарушений, в том числе в сетчатке глаза
(диабетическая ретинопатия). Препарат эффективен при метаболическом, латентном сахарном диабете. Показан больным диабетом, страдающим
ожирением. Назначают по 1 - 2 таблетки (по 0,08 г в 1 таблетке) 1 - 2
раза в сутки в 2 приема. Максимальная суточная доза 3 - 4 таблетки.
Предиан обычно хорошо переносится. Его прием, как правило, не при-
водит к возникновению гипогликемии (при правильной дозировке). В
случае повышенной чувствительности к препарату возможны аллергические
реакции. Может применяться в сочетании с бигуанидами.
Противопоказания: такие же, как для других препаратов группы
сульфонилмочевины. Форма выпуска: таблетки по 80 мг (0,08 г).
ГЛИПИЗИД ( Glipizide ). 1-Циклогексил-3-
[[пара-2-(5-метилпиразинкарбоксамид) этил] фенил] сульфонил] мочевина.
Синонимы: Минидиаб, Glibenese, Glucotrol, Glydiazinamide, Melizid, Menodiab, Mindiab, Minibetic, Minidiab, Minodiab. По химической
структуре и действию весьма близок к глибенкламиду. Хорошо
всасывается. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 1 - 2
ч после приема. Отличается малым периодом полураспада (3 - 4 ч при 5 -
7 ч у глибенкламида и 30 - 40 ч у хлорпропамида). Быстро выводится из
организма, в связи с чем уменьшена опасность кумуляции. Показания к
применению такие же, как для других противодиабетических производных
сульфонилмочевины (диабет II типа). Начальная доза составляет обычно
2,5 - 5 мг (1/2 - 1 таблетка) в день, в дальнейшем увеличивают дозу на
1/2 - 1 таблетку до достижения оптималь- ной поддерживающей дозы.
Максимальная доза - 30 мг (6 таблеток) в день. Малые дозы принимают 1
раз в день, дозы свыше 15 мг - в 2 - 3 приема. Противопоказания и меры
предосторожности те же, что при применении глибенкламида, бутамида.
Форма выпуска: таблетки по 0,005 г (5 мг) в упаковке по 30 штук.
ГЛИКВИДОН ( Gliquidone ). 1-Циклогексил-3- [пара
[2-(3,4-дигидро-7-метокси-4,4- диметил- 1,3-диоксо-2 (1Н) -изохинолил) этил] фенил] -сульфонилмочевина. Синонимы: Глюренорм, Glurenor, Glurenorm. По строению и действию близок к глибенкламиду и глипизиду.
Назначают внутрь, начиная с 0,015 г (15 мг, или 1/2 таблетки) 1 раз в
день (утром) с постепенным увеличением дозы на 15 мг (1/2 таблетки), при необходимости до 120 мг (4 таблетки) в сутки. При дозах свыше 45
мг в сутки принимают утром по 1 - 1,5 - 2 таблетки, вечером по 1/2 - 1
- - 1,5 - 2 таблетки (в зависимости от общей суточной дозы). Показания
к применению, противопоказания и меры предосторожности такие же, как
для глибенкламида и других производных сульфонилмочевины. Форма
выпуска: таблетки по 0,03 г (30 мг) в упаковке по 30 штук.
ГЛИФОРМИН ( Gliformin ). N,N-Диметилбигуанидю Синонимы: Глюкофаг, Диформин, Метформин, Diaberit, Diabetosan, Diabexyl, Diagnoguanil, Diformin, Diguanil, Gliguanid, Glucophage, Glukofag, Glycoran, Melbin, Mellitin, Metforminum, Metiguanide, Metolmin, Modulan и др. Белый
кристаллический порошок, легко растворим в воде. Показания к
применению такие же, как для глибутида. Назначают внутрь во время или
непосредственно после еды, начиная с 0,25 - 0,5 г (1-2 таблетки) утром. В дальнейшем дозу постепенно увеличивают до 0,5 - 0,75 г 2 - 3
раза в день. Для поддерживающего лечения назначают обычно по 0,25 -
0,5 г 2-3 раза в день. Возможные побочные явления: металлический
привкус во рту, иногда желудочно - кишечные расстройства, кожные
аллергические реакции. При длительном применении возможно нарушение
всасывания в кишечнике витамина В. Опасность развития молочнокислого
ацидоза менее вероятна, чем при применении фенформина, так как в
отличие от последнего метформин не ме- таболизируется в организме и
выделяется в неизмененном виде с мочой. Противопоказания такие же, как
для глибутида. Форма выпуска: таблетки по 0,25 г. Хранение: список Б.
Под названием “Метформин” производится в Финляндии в таблетках по 0,5
г (покрытых оболочкой).
ГЛИЦИН ( Glycinum ). Аминоуксусная кислота. Синонимы: Гликокол, Аciport, Aminoacetic acid, Amitone, Glicocol, Glicosil, Glycosthene, Glycolixir др. Кристаллический порошок белого цвета, легко растворим в
воде. Относится к заменимым, аминокислотам. По современным данным, является центральным нейромедиатором тормозного типа действия.