0,02 - 0,05 г 1 - 2 - 3 раза в день. Длительность лечения зависит от
особенностей случая. В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь: разовая
0,3 г, суточная 0,6 г. Препарат обычно хорошо переносится. Однако в
отдельных случаях мо- жет вызывать раздражение слизистой оболочки
желудка. Противопоказан при язвенной болезни желудка и
двенадцатиперстной кишки, воспалительных заболеваниях
желудочно-кишечного тракта. Форма выпуска: таблетки по 0,05 и 0,1 г, покрытые оболочкой (драже). Хранение:.список Б. В таре, предохраняющей
от действия влаги и света; таблетки - в защищенном от света месте.
ДИАКАРБ ( Diacarbum ). 2-Ацетиламино-1,3,4-тиадиазол-5-сульфамид.
Cинонимы: Фонурит, Acetazolamide, Acetazolamidum, Acetamox, Anicar, Dehydratin, Dilamox, Diluran, Diuramid, Ederen, Eumicton, Fonurit, Glaucomide, Glauconox, Glaupax, Lediamox, Natrionex, Nephramid, Renamid, Sulfadiurine и др. Белый кристаллический порошок. Очень мало
растворим в воде и спирте, легко - в щелочках. Диакарб является
представителем группы лекарственных препаратов, действие которых
связано с избирательной способностью угнетать активность
карбоангидразы (угольной ангидразы) - фермента, учас- твующего в
процессе гидратации и дегидратации угольной кислоты. Это свойство было
впервые обнаружено у стрептоцида и других сульфаниламидных соединений, однако у диакарба, молекула которого также содержит сульфонамидную
группу, оно выражено значительно сильнее. Диакарб может быть
использован с лечебной целью при различных состояниях, при которых
целесообразно понизить активность карбоан- гидразы. Он имеет
наибольшее применение в качестве диуретического средства, а также для
лечения глаукомы. Диуретический эффект основан на угнетении активности
карбо- ангидразы в почках и изменении кислотно-основного состояния
(КОС) в организме. Он действует главным образом на проксимальные
канальцы. Угнетение карбоангидразы приводит к уменьшению образования
угольной кислоты и снижению реабсорбции бикарбоната и Nа + эпителием
канальцев; повышается выделение с мочой Nа + , НСО 3 - , в связи с чем
значительно увеличивается выделение воды; рН мочи повышается. Ионы
калия под влиянием диакарба также выделяются в большем количестве.
Увеличения выделения хлоридов не происходит. В связи с усиленным
выделением из организма бикарбонатов может развиться ацидоз. После
прекращения приема диакарба щелочной резерв через 1 - 2 дня возвра-
щается к исходному. Диакарб эффективен при приеме внутрь. Он быстро
всасывается из желудочно-кишечного тракта и, поступая в ткани и
органы, угнетает содержащуюся в них карбоангидразу. В качестве
обычного диуретика диакарб применяют относительно редко, так как
имеются более эффективные препараты, но он особенно показан при отеках
вследствие легочно-сердечной недостаточности, когда целесообразно
понижение повышенного содержания СО и бикар- бонатов в крови. В связи
с понижением содержания СО в крови, диакарб в не- которых случаях
улучшает состояние больных эмфиземой легких. Выраженный диуретический
эффект наблюдается при комбини- рованном применении диакарба и
эуфиллина. С хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками
комбинировать диакарб не следует, так как диуретический эффект при
этом уменьшается или даже полностью исчезает. При отеках почечного
происхождения диакарб малоэффективен, а при циррозе печени его
применение нежелательно из-за повышенной чувствительности больных к
гипокалиемии, а также из-за опасности возможного повышения содержания
аммиака в крови. Диакарб применяют также при лечении глаукомы в
различных фазах ее развития (при простой, застойной, юношеской и
других формах первичной и вторичной глаукомы). Вызываемое препаратом
понижение внутриглазного давления связано с угнетением карбоангидразы
ресничного тела и уменьшением секреции водянистой влаги, а также с
улучшением ее оттока. Сужения зрачка диакарб не вызывает; его можно
применять и при катаракте. Наиболее выражен гипотензивный эффект у
больных с острым приступом глаукомы. Диакарб назначают также при
эпилепсии; терапевтический эффект, возможно, связан с угнетением
активности карбоангидразы мозга; следует отметить, что под влиянием
диакарба уменьшается образование спинномозговой жидкости. Особенно
эффективен диакарб у больных с редкими абсансами. Принимают диакарб
внутрь. Разовая доза 0,125 - 0,25 г (реже 0,5 г). Принимают как
мочегонное 1 раз в день каждый день или через день курсами по 2 - 4
дня с промежутком несколько дней. При частом применении диуретический
эффект уменьшается, так как со- держание бикарбонатов в крови сильно
падает; за указанные промежутки времени содержание бикарбоната вновь
увеличивается и прием диакарба снова вызывает повышение выделения
ионов натрия и бикарбоната с мочой, а также усиление диуреза. Более
высокие дозы не усиливают эффекта. При глаукоме диакарб назначают по
0,125 - 0,25 г на прием от 1 до 3 раз в день, иногда 2 раза в день
(утром и вечером) через день. После каждых 5 дней приема диакарба
делают перерыв на 2 дня. Хороший эффект наблюдается в ряде случаев при
одновременном на- значении диакарба и миотических средств.
Длительность применения диакарба при глаукоме зависит от характера
заболевания и эффек- тивности лечения. При подготовке к операции (по
поводу глаукомы) дают по 0,5 г в день накануне операции и утром в день
операции. При эпилепсии назначают обычно по 0,25 - 0,5 г в день.
Больным с редкими абсансами (см. Триметин ) добавляют диакарб через 7
- 10 дней после начала основного лечения по 0,125 - 0,25 г на ночь.
Препарат дают по 3 дня подряд с перерывом на каждый четвертый день.
Диакарб малотоксичен и обычно хорошо переносится больными даже при
длительном применении, однако у отдельных больных могут появиться
сонливость, нарушение ориентировки, парестезии; эти явления, возможно, связаны с угнетением карбоангидразы и с гипокалиемией. При уменьшении
дозы или отмене препарата побочные явления быстро проходят. При
длительном приеме диакарба для сохранения баланса электролитов в
организме следует вводить натрия бикарбонат. В связи с тем что у людей
пожилого возраста выделение калия с мочой под влиянием диакарба
возрастает в большей степени, чем у молодых людей, в гериатрической
практике рекомендуется ограни- чиваться 1 - 2-дневными курсами с
обязательной коррекцией калие- вого обмена. Противопоказания: склонность к ацидозу, повышенное выделение ионов натрия и калия, болезнь Аддисона, острые заболевания печени и почек, сахарный диабет и
уремия. Не следует назначать диакарб в первые 3 мес беременности.
Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,25 г в упаковке по 24 штуки.
Хранение: в сухом месте.
ДИАФЕНИЛСУЛЬФОН ( Diaphenylsulfonum ). 4,4’-Диаминодифенилсульфон.
Синонимы: Avlosulfon, Dapsone, Dapsonum, DDS, Diphenason, Dumitonе, Eporal, Novophone, Sulfonmеre и др. Белый или кремовато-белый
кристаллический порошок. Практически не- растворим в воде, трудно
растворим в спирте. Оказывает антибактериальное действие в отношении
микобактерий лепры и туберкулеза. Является одним из основных
препаратов для лечения лепры. Назначают внутрь циклами по 4 - 5 нед с
однодневным перерывом через каждые 6 дней. В течение цикла в первые 2
нед принимают до 0,05 г (50 мг) 2 раза в день, в следующие 3 нед - по
0,1 г 2 раза в день. За- тем 2 - недельный перерыв, после чего
проводят второй цикл по той же схеме. Курс лечения состоит из 4 таких