С 1907 г. происходит сближение Г. и П.А. Столыпина, который предложил главе октябристов, ставшему к тому времени членом Государственного совета, войти в правительство. Однако министром Г. не стал, поскольку поставил несколько неприемлемых для окружения царя условий (объявление программы деятельности кабинета, некоторые персональные изменения в правительстве). Тем не менее Г. продолжает поддерживать аграрную политику П.А. Столыпина, а также принятые им меры по борьбе с революционным движением, и в частности, учреждение военно-полевых судов.
Во многом благодаря поддержке П.А. Столыпина в марте 1910 г. Г. избирается Председателем III Государственной думы. Он покидает этот пост в апреле 1911 г. в знак протеста против проведения П.А. Столыпиным в обход Думы закона о земстве в западных губерниях России. Этот шаг был обусловлен разочарованием Г. в политике П.А. Столыпина, который, по его мнению, капитулировал перед придворной «камарильей».
Первый вызов Николаю II и его окружению Г. бросил еще в 1908 г. в выступлении на пленарном заседании Думы по поводу сметы военного министерства. Говоря о причинах поражения в Русско-японской войне, Г. назвал плохую организацию управления армией, где на ключевых постах находились люди, деятельность которых никем не контролировалась. Более того, он назвал поименно ряд ближайших родственников царя и потребовал их отставки. Особую ненависть царя и его приближенных к Г. вызвали его публичные разоблачения Г.Е. Распутина. Г. приобретает прочную репутацию активного противника режима, за ним устанавливается полицейский контроль.
Эволюция взглядов на роль царя и его окружения, не желающих даровать России конституцию, которая ограничивала бы самодержавное правление, постепенно привела Г. к мысли о необходимости использования нелегальных методов борьбы. В 1908–1911 гг. он совершил ряд поездок в Западную Европу, где установил контакты с масонскими кругами. Здесь он получил полную поддержку своих идей о смене «тоталитарного режима» в России более «демократической» формой правления. Вернувшись на родину, Г. вступает в один из филиалов ложи «Великий Восток Франции». Участие Г. и его единомышленников в русском масонском движении придавало ему сугубо политический характер. Главным методом работы этой глубоко законспирированной организации было проникновение во все структуры государственного аппарата с целью его разложения изнутри. Не исключались и «хирургические» методы воздействия на противников.
Г. начинает проявлять особое внимание к проблемам армии и военного строительства. Имея аппарат осведомителей в военных ведомствах, он предает огласке факты злоупотреблений и халатности со стороны высших должностных лиц. Главным объектом нападок Г. становится военный министр В.А. Сухомлинов.
В годы Первой мировой войны популярность Г. еще более возрастает. Весной 1915 г. он становится председателем Центрального военно-промышленного комитета, а вскоре его избирают и членом Государственного совета по торгово-промышленной курии. Продолжая публичную критику царя и его сановников за неподготовленность к войне, под впечатлением крупных неудач русской армии и роста революционных настроений на фронте и в тылу, Г. приходит к выводу о необходимости военного переворота, который обеспечил бы отречение Николая II в пользу царевича Алексея при регентстве брата царя Михаила. По плану Г. после этого должно быть сформировано правительство «общественного доверия», главной задачей которого будет умиротворение страны и продолжение войны на стороне Антанты до победного конца.
Г. развернул активную работу по вербовке участников переворота, формированию воинских отрядов для ареста царя и его приближенных. Главной опорой заговорщиков должны были стать члены так называемой «Военной ложи», куда входили генералы, окружавшие царя в Ставке.
Генералы из «Военной ложи» успешно выполнили свою задачу в феврале—марте 1917 г. Им удалось практически изолировать царя в Ставке и не допустить переброски верных ему частей в Петроград, охваченный антиправительственными выступлениями солдат и рабочих. Николай II не выдержал оказанного на него давления и согласился на отречение.
Г. сыграл одну из главных ролей в заключительном акте монархической драмы. 2 марта 1917 г. он по поручению Временного комитета Государственной думы выехал в Псков, где в салон-вагоне царского поезда участвовал в процедуре отречения Николая II в пользу его сына Алексея при регентстве Великого князя Михаила. Однако на следующий день Николай II изменил формулировку своего отречения, передав трон Михаилу. Последний, несмотря на настойчивые уговоры Г. и других представителей «прогрессивной партии», отказался занять трон до решения Учредительного собрания о форме правления в России. Монархическая рокировка не состоялась.
Планам Г. и его единомышленников был нанесен первый серьезный удар. Дальнейшее нарастание революционного движения привело к двоевластию в стране. Деятельность Временного правительства, куда вошел Г. в качестве военного и морского министра, была по сути дела парализована акциями Советов рабочих и солдатских депутатов. Социальная ограниченность членов Временного правительства, их идеологические установки, основанные на принципах «западных демократий», прямое влияние правящих кругов стран Антанты (в том числе и через масонские каналы), стремящихся ни в коем случае не допустить выхода России из войны, не смогли не привести адептов «либеральных ценностей» в политический тупик. На авансцену вышли радикальные политические течения (большевики и, в какой-то мере, эсеры), программы которых отвечали просто и ясно на два главных вопроса, касающихся мира и земли. Мир без аннексий и контрибуций и ликвидация помещичьей собственности на землю — основные лозунги большевистской партии обеспечили ей поддержку широких слоев населения и, в конечном счете, победу в схватке за власть.
Процесс «демократизации всех сторон общественной жизни», за который еще недавно ратовал Г. и его единомышленники, совсем скоро обернулся против них. Петроградским Советом рабочих и солдатских депутатов был издан приказ по армии № 1, вводившим в воинских частях выборные солдатские комитеты, без одобрения которых, включая кадровые вопросы, никакие решения приниматься не могли. Принцип единоначалия в армии сводился на нет. Неизбежно на фронте усилились хаос и анархия. Предложения Г. о переходе к жестким мерам и разгоне Советов поддержки во Временном правительстве не нашли. В этих условиях в конце апреля 1917 г. Г. подает в отставку и уходит с поста военного министра.
Вскоре он занял пост председателя Центрального военно-промышленного комитета, что позволило ему оставаться в гуще политических событий. Главной целью Г. теперь становится подавление революционного движения. Речь шла уже об установлении военной диктатуры, где главная роль отводилась генералу Л.Г. Корнилову, командующему Петроградским военным округом. Г. убедил генерала в необходимости решительных действий, обеспечил ему мощную финансовую поддержку через крупные банки и страховые компании.
В конце августа 1917 г. корниловский мятеж был подавлен. Главные его вдохновители, в том числе и Г., были арестованы. Пробыв несколько дней под арестом, Г. был освобожден Временным правительством и выехал в Москву, а затем в Кисловодск, где его и застало известие о победе советской власти в Петрограде 25 октября (7 ноября) 1917 г.